公开(公告)号：CN107089963B

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201710307609.7

申请日：2017-05-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 韩大雄 ,  王碧燕 ,  陈国旦 ,  王海燕

IPC: C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抑制RXRα转录活性的香豆素酯化衍生物及其制备方法和应用，所述香豆素酯化衍生物为以下通式所示的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物。本发明同时公开了该类4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物的制备方法，使用无水氯化铋作催化剂在无溶剂条件下制备4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素，另通过将不同侧链酸制备成相应的酰氯，再与该4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素反应制备得到相应化合物。本发明的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物具有一定的抑制RXRα转录活性的作用，为开发以RXRα为靶点的药物提供了思路。

公开(公告)号：CN107089963A

公开(公告)日：2017-08-25

申请号：CN201710307609.7

申请日：2017-05-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 韩大雄 ,  王碧燕 ,  陈国旦 ,  王海燕

IPC: C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明公开了具有抑制RXRα转录活性的香豆素酯化衍生物及其制备方法和应用，所述香豆素酯化衍生物为以下通式所示的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物。本发明同时公开了该类4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物的制备方法，使用无水氯化铋作催化剂在无溶剂条件下制备4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素，另通过将不同侧链酸制备成相应的酰氯，再与该4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素反应制备得到相应化合物。本发明的4‑氯甲基‑7‑羟基香豆素酯化衍生物具有一定的抑制RXRα转录活性的作用，为开发以RXRα为靶点的药物提供了思路。