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1.

发明公开
具有HIV和HCV抗病毒活性的4＇－取代的卡波韦－和阿巴卡韦－衍生物以及相关化合物无效

公开(公告)号：CN1906196A

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：CN200480040974.7

申请日：2004-12-22

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·法迪斯 , C·U·金

IPC: C07D473/16 , C07D473/18 , A61K31/52

CPC classification number: C07D473/18 , C07D473/16 , C07H19/06 , C07H19/16

Abstract: 本申请涉及具有抵抗传染性病毒活性的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。因此，在一个实施方案中，本发明提供了本发明的化合物，它是式I的化合物：(I)，其中：B是腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶、7－脱氮腺嘌呤、7－脱氮鸟嘌呤、7－脱氮－8－氮杂鸟嘌呤、7－脱氮－8－氮杂腺嘌呤、肌苷、水粉蕈素、硝基吡咯、硝基吲哚、2－氨基嘌呤、2－氨基－6－氯嘌呤、2，6－二氨基嘌呤、次黄嘌呤、假尿嘧啶核苷、假胞嘧啶、假异胞嘧啶、5－丙炔基胞嘧啶、异胞嘧啶、异鸟嘌呤、7－脱氮鸟嘌呤、2－硫嘧啶、6－硫鸟嘌呤、4－硫胸腺嘧啶、4－硫尿嘧啶、O6－甲基鸟嘌呤、N6－甲基腺嘌呤、O4－甲基胸腺嘧啶、5，6－二氢胸腺嘧啶、5，6－二氢尿嘧啶、4－甲基吲哚、三唑、或吡唑并[3，4－d]嘧啶；并且B任选被一个或多个烷基、烯基、炔基、环烷基、(环烷基)烷基、羟基或卤素取代；以及R1是烷基、烯基、炔基、氰基、叠氮基或氟代甲基。

2.

发明公开
预组织的三环整合酶抑制剂化合物失效

公开(公告)号：CN1726212A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200380106181.6

申请日：2003-10-16

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： J·M·陈 , 陈小五 , M·法迪斯 , 金浩崙 , C·U·金 , L·N·沙赫雷尔

IPC: C07D471/04 , C07D498/20 , C07D487/04

CPC classification number: C07D207/404 , C07D471/04 , C07D487/04

Abstract: 本发明公开了根据以下结构的三环化合物，其被保护的中间体，和用于抑制HIV－整合酶的方法。（见式）A1和A2是形成五，六，或七元环的部分。L是键或将Ar的环原子连接至N上的接头。X是O，S，或取代的氮。Ar是芳基或杂芳基。Q是N，+NR，或CR4。芳基碳可独立地被除氢之外的取代基取代。这些化合物可包括在任何位置上共价连接的前药部分。

3.

发明公开
HIV蛋白酶抑制剂化合物的膦酸酯类似物的细胞蓄积及这类化合物失效

公开(公告)号：CN1649885A

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：CN03814963.X

申请日：2003-04-25

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： M·N·阿里米里 , M·M·贝克尔 , C·布赖恩特 , J·M·陈 , 陈小五 , A·达斯特加 , M·法迪斯 , 何公欣 , 金浩崙 , C·U·金 , W·A·李 , C·P·李 , 林桂瑛 , 刘洪涛 , R·L·马克曼 , M·L·米切尔 , P·H·纳尔逊 , H-J·普因 , T·D·罗维 , M·斯帕拉西诺 , S·斯瓦米纳萨恩 , J·D·塔里奥 , 王建英 , M·A·威廉斯 , 徐连红 , 杨征宇 , R·H·于 , J·张 , L·张

IPC: C07F9/40 , C07F9/02 , C07F9/38

CPC classification number: A61K31/66 , A61K31/675 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/49 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F9/4006 , C07F9/58 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/650905 , C07F9/650947 , C07F9/6512 , C07F9/65128 , C07F9/65335 , C07F9/65515 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C40B40/04 , G01N33/5038 , G01N2333/16 , G01N2500/04

Abstract: 公开了用作治疗剂和用于其它工业目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。组合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治疗学上用于治疗AIDS和其它抗病毒感染，以及用于检测HIV蛋白酶的试验。

4.

发明公开
抗病毒的次膦酸酯化合物无效

公开(公告)号：CN102532198A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110429408.7

申请日：2007-07-06

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： A·卡萨雷斯 , K·查德哈里 , A·丘 , M·克拉克 , E·多尔夫勒 , M·法迪斯 , C·U·金 , 边衡正 , X·C·沈 , 王建英

IPC: C07F9/6561 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61K31/675 , A61P31/14

CPC classification number: C07F9/65583

Abstract: 本发明涉及抗病毒的次膦酸酯化合物，含有这样的化合物的组合物，和包含施用这样的化合物的治疗方法，以及用于制备这样的化合物的方法和中间体。

5.

发明公开
具有免疫调节活性的膦酸酯化合物无效

公开(公告)号：CN101591281A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200810183706.0

申请日：2004-04-26

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： C·E·坎尼扎罗 , J·M·陈 , X·陈 , A·丘 , L·S·宗 , M·德赛 , M·法迪斯 , A·X·黄 , T·A·基尔施伯格 , C·P·李 , R·L·麦克曼 , P·H·纳尔逊 , H-J·朴 , A·S·雷 , S·斯瓦米纳坦 , W·沃特金斯 , J·R·张

IPC: C07D205/04 , C07D211/58 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D475/00 , C07D487/04 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6503 , C07F9/6509 , C07F9/653 , C07F9/6539 , A61K31/662 , A61K47/48 , A61P43/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及具有免疫调节活性的膦酸酯化合物。本发明还涉及含有该化合物的组合物、包括施用该化合物的治疗方法和涉及用于制备该化合物的方法和中间体。

6.

发明公开
激酶抑制性膦酸酯类似物无效

公开(公告)号：CN101381379A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200810166733.7

申请日：2004-04-26

Applicant: 吉里德科学公司

Inventor： C·E·坎尼扎罗 , J·M·陈 , X·陈 , A·丘 , L·S·宗 , M·德赛 , M·法迪斯 , T·A·基尔施伯格 , R·L·麦克曼 , S·斯瓦米纳坦 , W·沃特金斯

IPC: C07F9/6509 , A61K31/662 , A61P43/00

Abstract: 本发明涉及激酶抑制性膦酸酯类似物。本发明还涉及含有该化合物的组合物和包括施用该化合物的治疗方法，以及涉及用于制备该化合物的方法和中间体。