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公开(公告)号：CN119371396A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411501101.7
申请日：2024-10-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D317/58
Abstract: 一种胺类化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种胺类化合物的制备方法。本发明以商品化试剂芥子酸1为原料，通过催化氢化，Fischer酯化反应合成化合物2，化合物2与TBSCl，DIBAL反应，得到化合物4。化合物4与化合物5发生Mitsunobu偶联反应，以88％的收率得到胺类化合物6。化合物6经过对叔丁基苯硫酚去Ns保护基，TBAF去TBS保护基，得到胺类化合物。本发明以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到胺类化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于胺类化合物的合成领域。
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公开(公告)号：CN119954738A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510282831.0
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D265/36 , C07D279/16 , A61P37/02 , B01J31/24
Abstract: 本发明涉及一种手性苯并噁嗪酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性苯并噁嗪酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，TON值大于2000，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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公开(公告)号：CN119954873A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510281786.7
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D265/36
Abstract: 本发明涉及一种负载型二茂铁配体的制备方法，所述负载型二茂铁配体的制备方法包括步骤：在路易斯酸和溶剂的条件下，通过付克烷基化反应，将二茂铁配体或二茂铁配体与金属的络合物负载在载体上；发明基于付克烷基化反应，选用商业可得的载体，通过一步法将昂贵的二茂铁配体负载到结构可控、机械性能稳定的载体上，针对不同结构的二茂铁配体都具有较好的耐受性。负载二茂铁催化剂的物理性能易调控、化学性质稳定，具有较大的工业化应用潜力。
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公开(公告)号：CN119930528A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283148.9
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种手性喹喔啉酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性喹喔啉酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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