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公开(公告)号：CN119371396A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411501101.7
申请日：2024-10-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D317/58
Abstract: 一种胺类化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种胺类化合物的制备方法。本发明以商品化试剂芥子酸1为原料，通过催化氢化，Fischer酯化反应合成化合物2，化合物2与TBSCl，DIBAL反应，得到化合物4。化合物4与化合物5发生Mitsunobu偶联反应，以88％的收率得到胺类化合物6。化合物6经过对叔丁基苯硫酚去Ns保护基，TBAF去TBS保护基，得到胺类化合物。本发明以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到胺类化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于胺类化合物的合成领域。
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公开(公告)号：CN119331010A
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202411459992.4
申请日：2024-10-18
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07F7/18 , C07D491/20
Abstract: 一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法，本发明涉及一种利用氧化去芳构化合成螺环化合物的方法。本发明为了制备三尖杉碱仿生合成的关键中间体，使用阿魏酸为起始原料，经过催化氢化，Fischer酯化反应，得到化合物1；再与特戊酰氯反应，然后与碘代酰亚胺反应，得到碘化物3与化合物4发生Suzuki偶联反应，得到联苯化合物5，在K2CO3作用下发生去保护反应，得到化合物6；再与DIBAL反应，将酯基还原为醛基，然后与叔丁基亚磺酰胺发生缩合反应，随后硼氢化钠还原得到化合物8，再与碘苯二乙酸(PIDA)发生氧化去芳构化反应得到螺环化合物。本发明应用于螺环化合物的制备领域。
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公开(公告)号：CN119219613A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411341648.5
申请日：2024-09-25
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 黑龙江省科学院高技术研究院
IPC: C07D405/06
Abstract: 一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法，本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法。本发明为了解决目前用于合成三尖杉碱的联苯类化合物的制备方法存在起始原料昂贵，操作复杂，所得产物产率较低的问题，本发明利用商品化试剂胡椒乙胺，阿魏酸作为起始原料，以Suzuki偶联反应为关键步骤合成联苯化合物，且该化合物可以作为三尖杉碱的合成前体。该路线以商品化试剂为原料，降低反应成本，同时使用条件较为温和，实验操作简易，以较好的收率得到联苯化合物，同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明用于合成联苯化合物。
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公开(公告)号：CN119101119A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202411209216.9
申请日：2024-08-30
Applicant: 黑龙江省科学院高技术研究院 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 一种利用高通量连续流技术合成环四肽的方法，本发明涉及一种利用高通量连续流技术合成环四肽的方法，本发明的目的是为了解决环四肽合成非常困难、产率低的问题。本发明先采用连续流实验确定反应条件；以确定的反应温度、反应浓度和反应时间进行反应溶剂、缩合试剂溶液和碱溶液的筛选；得到不同反应条件下的反应产率，然后筛选出合成环四肽的最佳反应条件；根据得到的最佳反应条件合成环四肽。cyclo‑(Pro‑Leu)2在高通量连续流反应筛选实验中可达到36％的产率，cyclo‑(Pro‑Val)2的高通量连续流反应收率可达到34％。本发明应用于合成环四肽领域。
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公开(公告)号：CN119930381A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283792.6
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种Z构型手性烯烃的合成方法，包括如下步骤：将链状外消旋烯丙基苄基醚、格式试剂、亚磷酰胺配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得链状Z构型手性烯烃化合物；Z构型手性烯烃的结构式如下式：#imgabs0#其中，R1为一级烷基，R2为一级烷基或二级烷基，R3为一级烷基。本发明利用链状外消旋烯丙基苄基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，构建具有光学活性的链状Z构型手性烯烃。作为原料的链状外消旋烯丙基苄基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，而且其稳定性高，不易变质，易于储存。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118373723A
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202410434888.3
申请日：2024-04-11
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院) , 深圳市中核海得威生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种链状外消旋烯丙基醚的不对称烷基化反应的方法，包括如下步骤：将链状外消旋烯丙基醚、格氏试剂、亚磷酰胺配体、催化剂、三氟化硼乙醚和溶剂混合均匀，发生不对称烯丙基烷基化反应，制得不对称烯丙基烷基化合物；所述不对称烯丙基烷基化合物的结构式如下式：#imgabs0#其中，R1为一级烷基或二级烷基，R2为一级烷基，所述不对称烯丙基烷基化合物为含有Z构型和E构型的混合物。本发明利用链状外消旋烯丙基甲基醚为底物进行不对称烯丙基烷基化反应，构建具备具有光学活性的链状烯烃。作为原料的链状外消旋烯丙基甲基醚不但有着优秀的反应活性以及对映选择性，而且其稳定性高，不易变质，易于储存。
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公开(公告)号：CN119954873A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510281786.7
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07F17/02 , B01J31/24 , C07D265/36
Abstract: 本发明涉及一种负载型二茂铁配体的制备方法，所述负载型二茂铁配体的制备方法包括步骤：在路易斯酸和溶剂的条件下，通过付克烷基化反应，将二茂铁配体或二茂铁配体与金属的络合物负载在载体上；发明基于付克烷基化反应，选用商业可得的载体，通过一步法将昂贵的二茂铁配体负载到结构可控、机械性能稳定的载体上，针对不同结构的二茂铁配体都具有较好的耐受性。负载二茂铁催化剂的物理性能易调控、化学性质稳定，具有较大的工业化应用潜力。
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公开(公告)号：CN119930528A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510283148.9
申请日：2025-03-11
Applicant: 深圳连续制药科技有限公司 , 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
Abstract: 本发明涉及一种手性喹喔啉酮及其衍生物的非均相合成方法，所述非均相合成方法包括步骤：在非均相催化剂的作用下，将反应底物、氢气、酸性化合物和溶剂混合，发生不对称氢化反应，制备得到手性喹喔啉酮及其衍生物。本发明将反应中难以分离的催化剂进行了固载，反应完成后氢气和溶剂可以很容易被分离得到纯度较高的目标产物。此外，本发明还将负载的催化剂用于连续流研究，实现高危氢化反应的安全连续生产，在持续反应100h后催化剂活性保持不变，为该类手性化合物的工业化生产提供了重要的参考。
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公开(公告)号：CN117567472A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311576987.7
申请日：2023-11-24
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07D475/04 , B01J23/42
Abstract: 本发明涉及5‑甲基四氢叶酸的合成方法，至少包括以下步骤：S1、将Pt/C催化剂、叶酸、缓冲溶液加入反应釜中，之后向反应釜中充入氢气，在反应釜氢气压力为10～50bar、反应温度为40～90℃的条件下，所述叶酸与氢气发生氢化反应，反应1～10h后，即得四氢叶酸；S2、将步骤S1得到的四氢叶酸溶解于甲酸和三氟乙酸的混合溶液中，在40～90℃的条件下反应1～10h，反应结束后即得5,10‑亚甲基四氢叶酸；S3、将步骤S2得到的5,10‑亚甲基四氢叶酸、缓冲溶液、Pt/C催化剂加入反应釜中，之后向反应釜中充入氢气，在反应釜氢气压力为1～20bar、反应温度为40～90℃的条件下，反应1～10h后，即得所述5‑甲基四氢叶酸。本发明使用Pt/C作为催化剂，由叶酸为原料，通过催化加氢获得产率和纯度较高的5‑甲基四氢叶酸。
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公开(公告)号：CN117142965A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311121817.X
申请日：2023-09-01
Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)
IPC: C07C213/02 , C07C215/10 , C07C201/12 , C07C205/15 , B01J23/89
Abstract: 本发明涉及一种连续流法制备三羟甲基氨基甲烷的方法，包括步骤：将多聚甲醛和碱溶液混合，得到第一混合液；将所述第一混合液和硝基甲烷溶液作为反应液，所述反应液以0.1mL/min～1.5mL/min的流速通入第一连续流反应器中，反应结束得到第二混合液，在第一连续流反应器中的反应温度为20℃～30℃；将第二连续流反应器加压至2MPa～6MPa，并在所述第二连续流反应器中以0.1mL/min～0.6mL/min的流速通入所述第二混合液，反应结束，得到所述三羟甲基氨基甲烷，在第二连续流反应器中的反应温度为40℃～80℃，发明操作简便，合成高效、安全性高。
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