公开(公告)号：CN102746229B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201110412375.5

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN1993629B

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200580025734.4

申请日：2005-07-27

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 三浦岩 ,  三宅将仁

IPC: G01R33/64

CPC classification number: G01R33/44 ,  G01R33/4641

Abstract: 在IR法中，为了观测核自旋返回常态的情况，在180度脉冲的施加结束后，间隔时间τ照射90度脉冲。在上述90度脉冲的施加结束后，经过接收延迟时间Dd之后开始FID信号的处理。因为在来自处于固体试料之中的多个环境中的各质子的FID信号之中，在时间上衰减率快的信号，在经过接收延迟时间Dd期间几乎会消灭，从发自其他质子的FID信号之中选择取出处于要测定的环境之中的质子发出的FID信号变得容易。

公开(公告)号：CN113518771A

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202080018369.9

申请日：2020-03-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 三宅将仁 ,  林真志 ,  中井雄野

IPC: C07B59/00 ,  C07C253/30 ,  C07D207/09 ,  C07D207/267 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D221/20 ,  C07D221/28 ,  C07D223/08 ,  C07D225/02 ,  C07D243/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07B61/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/20 ,  C07D295/03 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44

Abstract: 本发明涉及对含有被芳烷基保护的胺的化合物的胺部分进行单氘代低级烷基化的方法，其包括如下步骤：在中性或碱性条件下，利用氘代低级烷基化剂向该胺中导入单氘代低级烷基，接着使芳烷基脱保护。

公开(公告)号：CN102219741A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110096070.8

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN1114834A

公开(公告)日：1996-01-10

申请号：CN94190719.8

申请日：1994-09-22

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小松真 ,  佐藤英昭 ,  平良伸一 ,  三宅将仁 ,  曲田清彦 ,  吉田英浩 ,  植山笃则 ,  西孝夫

IPC: C07D241/52 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/44 ,  C07D241/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F7/1804

Abstract: 具有优异的抗糖尿病活性的下式喹喔啉衍生物或其盐，以及含有所述喹喔啉衍生物或其可药用盐作为活性组分的抗糖尿病剂。

公开(公告)号：CN114728997A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080070847.0

申请日：2020-10-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 杰玛·祖恩德 ,  伊恩·斯科特 ,  尼彭·达瓦尔 ,  安中正祥 ,  三宅将仁 ,  松井元志

IPC: C07H19/04

Abstract: 本发明涉及合成具有增加的纯度和均匀粒度分布的2'‑脱氧‑2',2'‑二氟四氢尿苷的方法。特别地，本发明的方法包括提供合成反应中间体的结晶和分离程序。本发明进一步包括包含高纯度形式的最终化合物的组合物，其包括较低数量的杂质和较低水平的单个和总杂质。

公开(公告)号：CN102746229A

公开(公告)日：2012-10-24

申请号：CN201110412375.5

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101273017B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200680032190.9

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101967107A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010275024.X

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07C233/81 ,  C07C231/12 ,  C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物，其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN101273017A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680032190.9

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5－四氢－1H－1－苯并氮杂化合物。