公开(公告)号：CN103613587A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310516239.X

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P15/10 ,  A61P25/32

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN101175748A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200680016402.4

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D207/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1114834A

公开(公告)日：1996-01-10

申请号：CN94190719.8

申请日：1994-09-22

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小松真 ,  佐藤英昭 ,  平良伸一 ,  三宅将仁 ,  曲田清彦 ,  吉田英浩 ,  植山笃则 ,  西孝夫

IPC: C07D241/52 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D241/44 ,  C07D241/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F7/1804

Abstract: 具有优异的抗糖尿病活性的下式喹喔啉衍生物或其盐，以及含有所述喹喔啉衍生物或其可药用盐作为活性组分的抗糖尿病剂。

公开(公告)号：CN101952259B

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：CN200980105883.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN102639512A

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：CN201080037096.9

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 辻森久元 ,  平良伸一 ,  汤川浩孝 ,  阿部薰

IPC: C07D243/12

CPC classification number: C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法，其特征在于，将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护，[式中，R1、R2、R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基。][式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基]。

公开(公告)号：CN101258147A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  大岛邦生 ,  松原淳 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  樱井庸二 ,  黑田武志 ,  平良伸一 ,  丝谷元宏 ,  田中达义

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN102482234B

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201080037286.0

申请日：2010-08-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  松村修二 ,  山边北斗 ,  矶野直博 ,  武村宪昭 ,  平良伸一 ,  押山孝 ,  校条康宏 ,  长濑刚 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  中山直 ,  辻前贤司 ,  小野川利幸 ,  田井国宪 ,  丝谷元宏

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/551 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496

CPC classification number: C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN103554088A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310203728.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5513 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。

公开(公告)号：CN101952259A

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：CN200980105883.X

申请日：2009-02-20

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大岛邦生 ,  押山孝 ,  平良伸一 ,  校条康宏 ,  山边北斗 ,  松村修二 ,  植田昌孝 ,  古贺康雄 ,  田井国宪 ,  中山直 ,  小野川利幸 ,  辻前贤司

IPC: C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。