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公开(公告)号：CN106420627A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610811822.7
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/16 , A61K9/20 , A61K31/496 , C07D215/22 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982 , A61K9/1652 , A61K9/2059 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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![苯并[b][1,4]二氮杂*-2,4-二酮化合物的制备方法](/CN/2010/8/7/images/201080037096.jpg)
公开(公告)号：CN102639512B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201080037096.9
申请日：2010-08-20
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D243/12
CPC classification number: C07D243/12 , C07D243/14 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1，4]二氮杂-2，4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法，其特征在于，将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护，[式中，R1、R2、R3及R4相同或不同，表示氢原子或低级烷基。][式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基。]。
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公开(公告)号：CN101434574B
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN200810125410.3
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: C07D215/227 , A61K31/496 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN1463191A
公开(公告)日：2003-12-24
申请号：CN02801754.4
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K31/496 , C07D215/22 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN104945321A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510333215.X
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: C07D215/22 , A61K31/496 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101579343B
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN200910147492.6
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K31/496 , A61K9/00 , A61P25/18
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑药物及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN102219741A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201110096070.8
申请日：2006-09-01
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , A61K31/55 , A61P9/00
CPC classification number: C07D223/16 , C07C231/12 , C07C233/81
Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。
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公开(公告)号：CN1699346A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200510078599.1
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: C07D215/22
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982
Abstract: 本发明提供了制备阿立哌唑的方法，所述方法包括使7－(4－氯丁氧基)－3，4－二氢喹诺酮与1－(2，3－二氯苯基)哌嗪一盐酸盐在水中进行反应。
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公开(公告)号：CN106420640A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610811281.8
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/20 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61K47/12 , A61K31/496 , A61P25/18 , C07D215/22
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982 , A61K9/2059 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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公开(公告)号：CN105832677A
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201610186509.9
申请日：2002-09-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 坂东卓治 , 青木聪之 , 川崎淳一 , 石上诚 , 谷口洋一 , 薮内刚 , 藤本圣 , 西冈佳宏 , 小林功幸 , 藤村勤 , 高桥正典 , 阿部薰 , 仲川知则 , 新浜光一 , 宇积尚登 , 富永道明 , 大井祥博 , 山田昌平 , 富川宪次
IPC: A61K9/16 , A61K31/496 , A61P25/18 , C07D215/22
CPC classification number: C07D215/227 , C07B2200/13 , C07D215/22 , Y10T428/2982 , A61K9/1652 , A61K9/1658 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。
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