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公开(公告)号：CN102816130A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210286472.9
申请日：2005-05-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/26 , C07D417/06 , C07D495/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D417/06
Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。
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公开(公告)号：CN1953968B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200580015892.1
申请日：2005-05-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D277/24 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D417/06 , C07D495/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D417/06
Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(1)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4-四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3-苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团-CO-B-(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团-CO-Ba-(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团-CH(OH)-B-；(iv)基团-COCH(COOR3)-Bb-(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团-Bc-(Bc表示C2～6亚烷基)。
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公开(公告)号：CN108884044A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201780022763.8
申请日：2017-02-27
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D211/44 , A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P31/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC classification number: A61K31/4525 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554 , C07D211/44 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D411/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: 本发明的目的是提供对结核分枝杆菌、多药耐药结核菌和/或非结核耐酸菌具有优异抗菌活性的化合物。由化学式[I]表示的化合物：(在该化学式中，每个符号如所附说明书中所述)或其盐可以用于诊断、预防和/或治疗结核病。
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公开(公告)号：CN1953968A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200580015892.1
申请日：2005-05-16
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D277/24 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D417/06 , C07D495/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P17/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D495/04 , C07D277/24 , C07D277/56 , C07D417/06
Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(l)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4－四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3－苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团－CO－B－(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团－CO－Ba－(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团－CH(OH)－B－；(iv)基团－COCH(COOR3)－Bb－(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团－Bc－(Bc表示C2～6亚烷基)。
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![6,7-二氢咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪杀菌剂](/CN/2012/8/5/images/201280029213.jpg)
公开(公告)号：CN103596960B
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201280029213.6
申请日：2012-04-13
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 川野芳和 , 原口佳和 , 佐佐木博文 , 植松幸崇 , 壶内英继 , 矢田裕美 , 清水洋 , 小桥一穗 , 系谷元宏 , 田井国宪 , 竹村勋 , 林美佳世 , 桥诘博之 , 松叶未贵 , 中村出 , 陈修浩 , 松本真
IPC: C07D498/04 , A61K31/5365 , A61P31/04 , A61P31/06
CPC classification number: C07D498/04
Abstract: 本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。
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![治疗结核病的2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物](/CN/2004/8/6/images/200480032244.jpg)
公开(公告)号：CN100497345C
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200480032244.2
申请日：2004-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 壶内英继 , 佐佐木博文 , 丝谷元宏 , 原口佳和 , 宫村伸 , 松本真 , 桥诘博之 , 富重辰夫 , 川崎昌则 , 大黑绢枝 , 住田卓美 , 长谷川武司 , 田中一穗 , 竹村勋
IPC: C07D498/04 , A61K31/41 , A61P31/00 , C07D263/00 , C07D235/00
Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。
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公开(公告)号：CN1494904A
公开(公告)日：2004-05-12
申请号：CN200310102442.9
申请日：1997-09-29
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/4427 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P29/00 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P17/02 , A61P19/10 , A61P1/16 , A61P27/02 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/506 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , Y10S977/904
Abstract: 本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式(1)所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式(2)所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。
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公开(公告)号：CN106795117B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201580045974.4
申请日：2015-08-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/227 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P31/06
Abstract: 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN106795117A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201580045974.4
申请日：2015-08-28
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D215/227 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61P31/06
Abstract: 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN1878777A
公开(公告)日：2006-12-13
申请号：CN200480032244.2
申请日：2004-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 壶内英继 , 佐佐木博文 , 丝谷元宏 , 原口佳和 , 宫村伸 , 松本真 , 桥诘博之 , 富重辰夫 , 川崎昌则 , 大黑绢枝 , 住田卓美 , 长谷川武司 , 田中一穗 , 竹村勋
IPC: C07D498/04 , A61K31/41 , A61P31/00 , C07D263/00 , C07D235/00
Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：在式(1)中，R1代表氢原子或C1－C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。
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