公开(公告)号：CN101155804B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN1098716A

公开(公告)日：1995-02-15

申请号：CN93119219.6

申请日：1993-10-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  中矢贤治 ,  小松一 ,  田中理纪 ,  北野和良 ,  富永道明 ,  薮内洋一

IPC: C07D223/16 ,  C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。

公开(公告)号：CN1030237A

公开(公告)日：1989-01-11

申请号：CN88102360

申请日：1988-04-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 上田敬 ,  宫本寿 ,  山下博司 ,  利根斉

IPC: C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/56 ,  C07D241/04

CPC classification number: C07D491/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04

Abstract: 下式的新颖的4-氧代喹啉-3-羧酸化合物或其盐类，其中R1为可具1到3个取代基(烷基和卤素)的环丙基；可具1到3个烷氧基，卤素和羟基等取代基的苯环；可被卤素，烷酰氧基或羟基取代的烷基；链烯基；或噻吩基，R2为一可被取代的5至9员饱和或不饱和杂环，R3为H，烷基或卤素，R4为烷基或卤素，R为H或烷基，R1和R3可一起形成其中R31为H或烷基，X为卤素，但须R3和R4不同时为卤素，而且当R3为H时，R4为烷基，所说的化合物具有极好的抗微生物活性。

公开(公告)号：CN103781783B

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201280043980.2

申请日：2012-09-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  樱井庸二 ,  宫本素行 ,  中村祐一 ,  黑田英明 ,  箕轮卓也

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种在例如芝麻油和苯甲酸苄醋的油中具有改善的溶解度的、优异的新型杂环化合物及其应用，该杂环化合物具有更广泛的治疗范围，引起更少的副作用，且耐受性和安个性优异。由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中，每个符号如在申请文件中所定义。

公开(公告)号：CN104254530A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201380021622.6

申请日：2013-04-23

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  佐藤哲也 ,  箕轮卓也 ,  星加裕亮 ,  丰福秀一 ,  山口达也 ,  曾田正博 ,  河野秀儿 ,  中村贵之 ,  江藤亮平 ,  池渕巧真 ,  森山圭 ,  伊藤展明

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/4704 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12

Abstract: 本发明的目的是提供一种能够用作针对中枢神经系统疾病的更优异的治疗制剂的化合物。本发明提供了一种7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的二水合物，及其制备方法。

公开(公告)号：CN101258147A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  大岛邦生 ,  松原淳 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  樱井庸二 ,  黑田武志 ,  平良伸一 ,  丝谷元宏 ,  田中达义

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN100384825C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN00131787.3

申请日：1995-06-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 小川英则 ,  近藤一见 ,  山下博司 ,  菅庆三 ,  松崎敬之 ,  筱原友一

IPC: C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D215/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

Abstract: 一种下式[1]的苯并杂环衍生物及其可药用的盐，它显示出优异的抗后叶加压素活性、后叶加压素兴奋活性以及催产素拮抗活性，可以作为后叶加压素抑制物、后叶加压素兴奋剂或催产素拮抗物。

公开(公告)号：CN102850336A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201110441429.0

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  丝谷元宏 ,  福岛多惠

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D491/113 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN101155804A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN1236769C

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200310102442.9

申请日：1997-09-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 千寻正利 ,  松崎敬之 ,  长本尚 ,  都田悟朗 ,  末吉忍 ,  森丰树 ,  北野和良 ,  竹村勋 ,  山下博司 ,  栗村宗明 ,  田房不二男

IPC: A61K31/4427 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  Y10S977/904

Abstract: 本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式(1)所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式(2)所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。