公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN100497345C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101172981A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710004036.7

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102532162B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102883723A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201080060265.0

申请日：2010-12-30

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 铃木征希 ,  近藤一见 ,  栗村宗明 ,  K·R·瓦尔卢鲁 ,  高桥彰 ,  黑田武志 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  宫村伸 ,  I·高希 ,  A·道格拉 ,  G·哈里曼 ,  A·埃尔德 ,  清水聪 ,  K·J·霍杰茨 ,  J·S·纽科姆

IPC: A61K31/52

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种使用化合物治疗障碍的方法，所述化合物调节纹状体富含酪氨酸磷酸酶(STEP)。典型的障碍包括精神分裂症和认知缺陷。

公开(公告)号：CN103613587A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310516239.X

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P15/10 ,  A61P25/32

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN103342679A

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201310194884.4

申请日：2008-06-26

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 近藤一见 ,  校条康宏 ,  友安崇浩 ,  宫村伸 ,  友平裕三 ,  松田贵邦 ,  山田圭吾 ,  加藤雄介

IPC: C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/553 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中，n是1-4的整数，且R2是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。

公开(公告)号：CN101255170A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710004037.1

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101175748A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200680016402.4

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D207/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN101155804A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。