公开(公告)号：CN114989085B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210564652.2

申请日：2022-05-23

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  乔雨 ,  石静波 ,  刘新华 ,  刘学松 ,  李荣 ,  李涛 ,  闫尧瑶

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D265/22 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

Abstract: 相关疾病的药物。本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合(56)对比文件Bhaskar C. Das et al..Design,synthesis and biological evaluation of2H-benzo[b][1,4] oxazine derivatives ashypoxia targeted compounds for cancertherapeutics《.Bioorg Med Chem Lett.》.2009,第19卷(第15期),4204-4206.

公开(公告)号：CN115340497B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。(56)对比文件V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio.US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.张子豪.新型TGF-β受体抑制剂的虚拟筛选及其作用机制研究.中国优秀硕士学位论文全文数据库医药卫生科技辑》.2022,(第01期),第E057-596页.Vijayakumar Kanagarajan etal..Design, Synthesis and SpectralCharacterization of Novel 2-morpholino-N-(4,6-diarylpyrimidin-2-yl)acetamides.《Journal of the Korean Chemical Society》.2010,第54卷(第1期),第49-54页.V. Kanagarajan et al..A FacileMicrowave‐Assisted “One‐Pot” Synthesis ofPiperazino Pyrimidinyl Acetamides, aClass of Hybrid Bis Heterocycles andTheir Structural Elucidation Using NMRSpectral Techniques《.Journal ofHeterocyclic Chemistry》.2013,第50卷第396-402页.Columbus，Ohio. US REGISTRY[Online].《REGISTRY》.2008,1031961-68-8.Q. Khai Huynh et al..Screening andIdentification of a Novel Class of TGF-βType 1 Receptor Kinase Inhibitor《.Journalof Biomolecular Screening》.2011,第16卷(第7期),第724-733页.

公开(公告)号：CN118184635A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202410328150.9

申请日：2024-03-21

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  李荣 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  蔡莉 ,  刘学松 ,  石静波 ,  刘新华 ,  罗启超 ,  李涛 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  吴正兴 ,  洪亚玲

IPC: C07D405/04 ,  C07D217/24 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域，具体涉及一种喹啉酮类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，这种喹啉酮类化合物与已有的HIF‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的HIF‑1抑制剂。此外，与HIF‑1抑制剂芳基甲酰胺类化合物AMSP‑30m相比，这种喹啉酮类化合物在滑膜细胞中对HIF‑1具有更好的抑制作用，且在体内对关节炎动物具有治疗作用。

公开(公告)号：CN117430521A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311137636.6

申请日：2023-09-05

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  石静波 ,  刘明明 ,  徐涛 ,  吴心洁 ,  钱锦璨 ,  詹宏申 ,  蔡莉 ,  李晨曦 ,  谢天 ,  朱素芬 ,  吴奕扬 ,  刘新华

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/12

Abstract: 本发明公开了一种L‑γ‑谷氨酰基‑3‑羧基‑4‑硝基苯胺铵盐的合成方法，涉及有机合成技术领域，本发明在路易斯酸的催化作用下以5‑氨基‑2‑硝基苯甲酸与3‑硝基邻苯二甲酰‑L‑谷氨酸酐为起始原料经缩合反应和肼解反应合成Glupa‑C，相对于传统的碱性制备条件来说，避免了剧毒试剂的使用和制备过程中发生爆炸的安全隐患，减小了生产风险，降低了能耗；并且本发明提供的合成方法可以使产物Glupa‑C的总收率达到47.8％，纯度达到99.96％，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN115340497A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202211042283.7

申请日：2022-08-29

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  孟晓明 ,  李涛 ,  谢帅帅 ,  闫尧瑶 ,  雷岑岑 ,  陈祖望 ,  刘新华 ,  李荣 ,  刘学松 ,  石静波 ,  张子豪 ,  顾明震 ,  李冲 ,  熊鹏飞 ,  张波

IPC: C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了二芳基嘧啶酰胺类化合物其化学结构，与已有的TGF‑β/ALK5抑制剂均不相同，是一类全新结构的TGF‑β/ALK5抑制剂，这些化合物可以抑制TGF‑β/ALK5信号通路，从而可能成为预防和/或治疗包括但不限于肾脏、肝脏、肺脏等器官纤维化相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN119661470A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411752987.2

申请日：2024-12-02

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  石静波 ,  刘学松 ,  孟晓明 ,  刘新华 ,  罗启超 ,  李冲 ,  李超 ,  洪亚玲 ,  马舵 ,  陈清领 ,  熊鹏飞 ,  顾明震

IPC: C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P17/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种噻二唑脲类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，公开了这种噻二唑脲类化合物的结构式，这种噻二唑脲类化合物在体外实验中对程序性坏死具有较好的抑制作用，可以抑制浓度依赖地抑制TNF诱导的细胞程序性坏死，改善I/R诱导的小鼠急性肾损伤和炎症反应，降低了小鼠血液样本中的血清肌酐和尿素氮水平，促进肾脏功能恢复。

公开(公告)号：CN119912429A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510094276.9

申请日：2025-01-21

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  石静波 ,  刘学松 ,  刘新华 ,  马舵 ,  洪亚玲 ,  李冲 ,  吴正兴 ,  陈清领 ,  顾明震 ,  李涛 ,  熊鹏飞

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学技术领域，具体涉及一类具有抗炎活性的喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐、药物组合物及其应用，这一类喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐，在体外实验中对细胞程序性坏死具有较好的抑制作用，可以抑制浓度依赖地抑制TNF诱导的细胞程序性坏死，为治疗炎症性肠病提供了新的潜在治疗药物。

公开(公告)号：CN118994101A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411082106.0

申请日：2024-08-08

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  查皓瑜 ,  李飞龙 ,  凤鸿燕 ,  夏珍妮 ,  郭朝晖 ,  刘明明 ,  石静波 ,  李荣

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明涉及一种芳基吲唑环类化合物、制备方法、药物组合物及用途，芳基吲唑环类化合物包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包括该芳基吲唑环类化合物的药物组合物、制备方法以及使用这些化合物和组合物来在制备预防或治疗类风湿性关节炎疾病药物上，具有良好的预防或治疗效果，并有一定的成药性，在体外实验中对缺氧条件下VEGFR2酪氨酸激酶结构域磷酸化Tyr951与t细胞特异性适配器结合，会触发VEGFR2信号传导下游PI3K/AKT的激活，从而调节血管内皮细胞的功能，本发明所公开的芳基吲唑环类化合物其化学结构与已有的VEGFR2抑制剂均不相同，是一类全新结构的VEGFR2抑制剂，具有好的代谢稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114989085A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210564652.2

申请日：2022-05-23

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  乔雨 ,  石静波 ,  刘新华 ,  刘学松 ,  李荣 ,  李涛 ,  闫尧瑶

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D265/22 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合物可以抑制缺氧诱导因子‑1信号通路，且具有理想的代谢稳定性，从而可能成为预防和(或)治疗转移性恶性肿瘤和(或)视网膜血管病理性生长相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN113735859A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110927920.8

申请日：2021-08-12

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  陈昭琳 ,  陈清领 ,  何木子 ,  吴因心 ,  周建文 ,  李嘉雯 ,  许宇涵 ,  徐新雨 ,  张睿

IPC: C07D487/04 ,  C07D231/56 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/06 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的JAK1、JAK2、JAK3、TYK2激酶活性，并且/或者在受试者中预防或治疗JAK1、JAK2、JAK3、TYK2活性相关病症的用途和方法。