一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110372657B

    公开(公告)日:2021-06-04

    申请号:CN201910754986.4

    申请日:2019-08-15

    Abstract: 本发明公开了一种7‑O‑酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:进一步药理活性研究表明,本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放,减少炎症介质IL‑6和TNF‑α的产生,其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布,显示出更好的抑制炎症活性,并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX‑2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值,化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。

    一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110372657A

    公开(公告)日:2019-10-25

    申请号:CN201910754986.4

    申请日:2019-08-15

    Abstract: 本发明公开了一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:进一步药理活性研究表明,本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放,减少炎症介质IL-6和TNF-α的产生,其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布,显示出更好的抑制炎症活性,并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值,化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。

    18β-甘草次酸(或盐)作为减轻化疗药顺铂引起的急性肾损伤的辅助治疗药物的应用

    公开(公告)号:CN106539803A

    公开(公告)日:2017-03-29

    申请号:CN201611147510.7

    申请日:2016-12-13

    CPC classification number: A61K31/56

    Abstract: 本发明属于药物治疗学领域,具体涉及甘草中的主要成分之一的18β-甘草次酸(或盐)作为减轻化疗药顺铂引起的急性肾损伤的辅助治疗药物的应用。顺铂作为常用化疗药物,其肾脏毒性制约了其临床应用。本发明中的18β-甘草次酸可抑制顺铂诱导的急性肾损伤中肌酐、尿素氮的水平,降低KIM-1损伤蛋白的表达,抑制顺铂引起的肾小管上皮细胞的凋亡,本发明首次发现18β-甘草次酸对顺铂引起的急性肾损伤具有保护作用,其机制与其抑制肾小管上皮细胞凋亡有关,在中药抗癌的辅助治疗中提供了新的潜在药物。

    中药玉屏风散在制备防治肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN101411743B

    公开(公告)日:2012-05-23

    申请号:CN200810182203.1

    申请日:2008-11-15

    Abstract: 本发明公开了一种中药玉屏风散在制备防治肝损伤药物中的应用,特征是按质量份数将黄芪1-4∶白术1-4∶防风1-3配成的玉屏风散,在50-100℃用水浸泡,浓缩提取液,萃取除去脂类杂质后的下层萃取液,与体积比5∶1的氯仿和正丁醇混合,振荡静置分层除去中间层,再将上层萃取液与下层溶剂混合,振荡静置分层除去中间层,反复操作后得到的上层萃取液调配至乙醇浓度30%,静置后弃去沉淀;所得上清液调配至乙醇浓度50%,静置分离出的沉淀物即为玉屏风散多糖类药效成分,可用作防治肝损伤药物,临床剂量以干粉量表示为0.9-1.8g/日,疗程至少一周。本发明为玉屏风散及其多糖类药效成分的进一步深入研究奠定了基础。

Patent Agency Ranking