公开(公告)号：CN118745165A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410873413.4

申请日：2024-07-01

Applicant: 山东京博农化科技股份有限公司

Inventor： 孙传厚 ,  宋春鹏 ,  葛红丹 ,  李清芳 ,  肖明慧 ,  李培培 ,  初志成 ,  李珂

IPC: C07D333/36

Abstract: 本发明涉及一种C‑N偶联的方法及利用C‑N偶联制备二甲吩草胺S构型的方法，属于有机合成的技术领域。反应式如下：#imgabs0#；本发明以惰性气体保护，将式（Ⅰ）化合物和(S)‑1‑甲氧基‑2‑丙胺加入到溶剂中，在碱、催化剂及其配体的催化下，发生C‑N偶联反应后，再用氯乙酰氯酰化，经纯化处理后得到精二甲吩草胺。本发明在钯系或铜系催化剂及其配体的催化下以较温和的条件，进行了C‑N偶联反应得到关键中间体N‑(2‑甲氧基‑1‑甲基乙基)‑2,4‑二甲基‑3‑氨基噻吩的活性S体，并且获得了比较理想的反应收率，进一步氯乙酰化得到二甲吩草胺及其活性S构型原药。解决了现有合成精二甲吩草胺时反应条件苛刻、催化剂价格昂贵等问题。