公开(公告)号：CN1511151A

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：CN02810534.6

申请日：2002-05-23

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 三水清宽 ,  久道弘幸 ,  松久彰 ,  木野山功 ,  早川昌彦 ,  谷口伸明 ,  出山行孝 ,  黑光贞夫 ,  八寻清 ,  冈田稔

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D263/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供了医药品，特别提供了作为与血管新生有关的实体癌及糖尿病性视网膜病等疾病的治疗药物有用的血管内皮细胞生长因子(VEGF：Vascular Endothelial GrowthFactor)抑制剂。即，以下通式(I)表示的新颖的3－喹啉－2(1H)－亚基二氢吲哚－2－酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管新生抑制作用及抗肿瘤作用，能够作为较好的VEGF抑制剂、血管新生抑制剂及抗癌剂。

公开(公告)号：CN1119867A

公开(公告)日：1996-04-03

申请号：CN94191561.1

申请日：1994-03-24

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 原龟一郎 ,  板鼻弘恒 ,  坂元健一郎 ,  久道弘幸 ,  长野宪昭

IPC: C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  A61K31/38

Abstract: 一种由下面通式(I)所表示的头孢菌素衍生物(式中的符号具有下列含义：R1：氢原子、低级链烯基、低级炔基、环烷基、羟基或者取代或非取代的低级烷基的保护性基团；R2：氢原子、酯残基或负电荷；R3：(1)一种由上式Ⅱ所表示的基团。R4、R5：可相同或互不相同，各表示一种低级烷氧基或者一种取代的或未取代的氨基，或者R4和R5可以与相邻四氢哒嗪环结合起来生成取代的或未取代的缩合五员或六员环基，或者(2)一种由上式Ⅲ表示的基团。R6、R7：可相同或互不相同，各表示氢原子、卤原子、氨基、叠氮基、未取代的或被氨基、叠氮基、氨基甲酰基或卤素取代的低级烷基，氨基甲酰基或者取代或未取代的五员或六员杂环基(杂环上的氮原子可以被取代与取代基一起生成一种季铵)，X：次甲基(-CH＝)或氮原子，以及环A：一种四员或五员含氮杂环，它可含氧原子)或其盐类。

公开(公告)号：CN1202171A

公开(公告)日：1998-12-16

申请号：CN96198387.6

申请日：1996-11-20

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  久道弘幸 ,  岩田正洋 ,  久保田秀树 ,  青木源典

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及对Ⅳ型磷酸二酯酶活性具有抑制作用,作为药物,特别是Ⅳ型磷酸二酯酶抑制剂,或与Ⅳ型磷酸二酯酶活性的亢进有关的疾病,特别是呼吸器官疾病,例如,支气管哮喘的预防、治疗剂很有效的化合物(Ⅰ),或其制药学上允许的盐及其医药组合物。X:氧原子或硫原子;R1:低级烷基,环烷基低级烷基或环烷基;R2:氢原子,卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基低级烷基,巯基低级烷基,低级烷氧基低级烷基,低级烷基硫代低级烷基,低级烷酰氧基低级烷基,低级烷酰硫代低级烷基,低级烷酰基低级烷基,羟基亚氨基低级烷基,低级烷氧基亚氨基低级烷基,环烷基,芳基或低级烷酰基;R3:氢原子,卤原子或低级烷基;R4:氢原子或低级烷基;R5:可被与R6相同的基团取代的环烷基,可被与R6相同的基团取代的萘基,既可被与R6相同的基团取代,也可与苯环稠合的具有选自氮原子、氧原子及硫原子的1～4个杂原子的5或6元单环杂环基,或式Ⅱ表示的基团;R6:卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基,低级烷氧基,氰基或硝基。