公开(公告)号：CN1043993C

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN95194759.1

申请日：1995-08-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  岩田正洋 ,  冈本芳典 ,  青木源典 ,  丹羽章 ,  矶村八州男

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 如下通式(Ⅰ)所示1，8-萘啶衍生物、其盐、其水合物及其溶剂合物具有Ⅳ型磷酸二酯酶抑制作用，可用作呼吸器官疾病、炎症性疾病、全身或局部关节疾病、增殖性疾病、脏器移植伴发的炎症、与排尿有关的疾病、与肿瘤坏死因子(TNF)及其它细胞因子(IL-1，IL-6等)有关的疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN1156455A

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：CN95194759.1

申请日：1995-08-28

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  岩田正洋 ,  冈本芳典 ,  青木源典 ,  丹羽章 ,  矶村八州男

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 如下通式(I)所示1，8-萘啶衍生物、其盐、其水合物及其溶剂合物具有Ⅳ型磷酸二醌酶抑制作用，可用作呼吸器官疾病、炎症性疾病、全身或局部关节疾病、增殖性疾病、脏器移植伴发的炎症、与排尿有关的疾病、与肿瘤坏死因子(TNF)及其它细胞因子(IL-1，IL-6等)有关的疾病的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN1516691A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN02811842.1

申请日：2002-06-13

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩田正洋 ,  河野则征 ,  贝泽弘行 ,  宅和知文 ,  冢本一成 ,  濑尾龙志 ,  八寻清 ,  小林干 ,  竹内诚

IPC: C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/79 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中，R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等；R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等；R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等；n为0或1。)

公开(公告)号：CN1121713A

公开(公告)日：1996-05-01

申请号：CN94191891.2

申请日：1994-04-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 野田一生 ,  岩田正洋 ,  坂本修一 ,  越谷和雄 ,  森田琢磨 ,  小原厚行

IPC: C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D407/06 ,  A61K31/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  Y02P20/55

Abstract: 由通式(I)代表的丝氨酸衍生物，(式中的符号含义如下：X：硫原子或氧原子，Y：氮原子或CH，R1和R2：相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或氨基的保护基团，或者R1和R2可结合在一起形成4-9元含氮的环烷基，R3：氢原子、羧基、被护羧基、芳烷基或是未取代的或由羟基取代的低级烷基，R4：氢原子或羟基，R5：氢原子或低级烷基，A：低级亚烷基，B：1)未取代的或被低级烷基或芳烷基取代的饱和或不饱和的4-10元含氮环烷基，或2)使4-8元含氮环烷基与苯环缩合得到的含氮双环烃基，和：单键或双键)或是它的药物上可接受的盐，它有抗-PCP(苯环己哌啶)作用，可用作治疗精神病药物。

公开(公告)号：CN1665789A

公开(公告)日：2005-09-07

申请号：CN03815071.9

申请日：2003-06-26

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 永岛信也 ,  长田宏 ,  岩田正洋 ,  横田正树 ,  森友博幸 ,  中居英一 ,  黑光贞夫 ,  大贺圭子 ,  竹内诚

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明提供了可用于与STAT6有关的呼吸系统疾病，特别是哮喘和慢性阻塞性肺疾病等的预防·治疗的化合物。提供了2位具有可被特定的取代基取代的芳氨基或芳基乙基氨基、4位具有被苯甲基等取代的氨基、5位具有可被取代的氨基甲酰基的嘧啶衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1148369C

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN00814766.3

申请日：2000-10-24

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩田正洋 ,  河野则正 ,  宅和知文 ,  白木良太 ,  小林幹 ,  竹内诚

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/439 ,  A61P43/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及2-氧代-1，2-二氢-1，8-二氮杂萘衍生物或其盐，其特征是3位上具有特定取代基-X-R6，4位上具有环系取代基R5。本发明化合物可作为医药品使用，特别可作为与IV型PDE有关的呼吸器官疾病等的预防·治疗剂使用。

公开(公告)号：CN1382141A

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN00814766.3

申请日：2000-10-24

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 岩田正洋 ,  河野则正 ,  宅和知文 ,  白木良太 ,  小林幹 ,  竹内诚

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/439 ,  A61P43/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及2－氧代－1,2－二氢－1,8－二氮杂萘衍生物或其盐,其特征是3位上具有特定取代基－X－R6,4位上具有环系取代基R5。本发明化合物可作为医药品使用,特别可作为与IV型PDE有关的呼吸器官疾病等的预防、治疗剂使用。

公开(公告)号：CN1202171A

公开(公告)日：1998-12-16

申请号：CN96198387.6

申请日：1996-11-20

Applicant: 山之内制药株式会社

Inventor： 高山和久 ,  久道弘幸 ,  岩田正洋 ,  久保田秀树 ,  青木源典

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及对Ⅳ型磷酸二酯酶活性具有抑制作用,作为药物,特别是Ⅳ型磷酸二酯酶抑制剂,或与Ⅳ型磷酸二酯酶活性的亢进有关的疾病,特别是呼吸器官疾病,例如,支气管哮喘的预防、治疗剂很有效的化合物(Ⅰ),或其制药学上允许的盐及其医药组合物。X:氧原子或硫原子;R1:低级烷基,环烷基低级烷基或环烷基;R2:氢原子,卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基低级烷基,巯基低级烷基,低级烷氧基低级烷基,低级烷基硫代低级烷基,低级烷酰氧基低级烷基,低级烷酰硫代低级烷基,低级烷酰基低级烷基,羟基亚氨基低级烷基,低级烷氧基亚氨基低级烷基,环烷基,芳基或低级烷酰基;R3:氢原子,卤原子或低级烷基;R4:氢原子或低级烷基;R5:可被与R6相同的基团取代的环烷基,可被与R6相同的基团取代的萘基,既可被与R6相同的基团取代,也可与苯环稠合的具有选自氮原子、氧原子及硫原子的1～4个杂原子的5或6元单环杂环基,或式Ⅱ表示的基团;R6:卤原子,低级烷基,卤代低级烷基,羟基,低级烷氧基,氰基或硝基。