公开(公告)号：CN119930568A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202311447555.6

申请日：2023-11-02

Applicant: 广东东阳光药业股份有限公司

Inventor： 孙国栋 ,  林义操 ,  胡本全 ,  王仲清

IPC: C07D311/96 ,  C07D491/107 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06 ,  C07D407/04 ,  C07C43/315 ,  C07C47/575 ,  C07C41/56 ,  C07C45/64 ,  C07C41/48 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明公开一种加兰他敏中间体化合物及其合成方法。所述加兰他敏中间体化合物为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐。本发明的加兰他敏中间体化合物制备方法简单，无需苛刻条件即可制备获得，具有便宜易得等优点；并且，采用该加兰他敏中间体化合物制备加兰他敏或氢溴酸加兰他敏，制备工艺简单，且制备得到的加兰他敏或氢溴酸加兰他敏的总收率高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112824381B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN201911146743.9

申请日：2019-11-21

Applicant: 广东东阳光药业股份有限公司

Inventor： 王仲清 ,  孙国栋 ,  胡本全 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC: C07C381/00 ,  C07D211/02 ,  C07D211/74 ,  C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07D211/56

Abstract: 本发明涉及一种哌啶胺的制备方法，该方法以化合物02作为原料与三甲基卤化亚砜反应，制得化合物03，化合物03在催化剂作用下反应成环生成化合物04；化合物04在ω‑转氨酶和磷酸吡哆醛的作用下反应生成化合物05，化合物05在酸的作用下脱保护基得到化合物06；该方法避免用手性柱拆分或拆分剂拆分，原料便宜易得，步骤短，且分离纯化简单，ee值高，收率高，纯度高，操作安全，利于工业化生产。