一种1,2-苯并异噁唑的制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN119118939A

    公开(公告)日:2024-12-13

    申请号:CN202411182926.7

    申请日:2024-08-27

    Abstract: 本申请提供了一种1,2‑苯并异噁唑衍生物的制备方法。该制备方法首次开发了一种以N‑苯氧基酰胺做底物,炔卤作为偶联试剂,在铑(III)的催化下利用C‑H活化策略生成1,2‑苯并异噁唑的方法。在惰性溶剂条件下,在过渡金属催化剂与氧化剂的共同作用下,炔卤在N‑苯氧基酰胺的导向作用下先发生邻位碳氢键炔基化,随后N‑苯氧基酰胺对炔烃碳碳叁键进行分子内胺金属化;最后,在碱的作用下脱酰基,以及β‑OH消除,生成多官能团的1,2‑苯并异噁唑衍生物。目前,1,2‑苯并异噁唑的合成由于合成手段的匮乏以及特定底物的限制导致其衍生物的合成仍面临挑战(多步合成、官能团兼容性差等),该反应将有望为1,2‑苯并异噁唑衍生物的开发与应用提供新思路。需要指出的是,本申请还可以将所获得的产物应用于钙钛矿太阳能电池空穴传输材料,即,将具有优良空穴传输能力的三苯胺基团和可作为电子受体的苯并噁唑基团组成供体‑受体结构,该分子获得功率转化效率为16.01%。

    一种多取代烯烃的制备方法
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117362190A

    公开(公告)日:2024-01-09

    申请号:CN202311113102.X

    申请日:2023-08-30

    Abstract: 本专利申请提供了一种多取代烯烃的制备方法。该制备方法首次开发了一种炔卤先形成烯基金属物种,最后在酰胺的促进之下进行碳氢键活化的策略形成多取代烯烃,从而实现位点选择性、立体选择性的向酰胺分子中引入烯基片段形成多取代烯烃。在惰性溶剂条件下,在过渡金属催化剂与氧化剂的共同作用下,炔卤先形成联烯酮,后在金属的作用下生成烯基金属物种,然后进行碳氢键活化的策略形成多取代烯烃。考虑到酰胺和烯烃作为天然产物、药物、材料中无处不在的官能团,该反应将有望为相关新药、新型功能材料的开发与应用提供新思路。

    一种硼试剂参与的多取代噁唑化合物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115536605B

    公开(公告)日:2023-12-15

    申请号:CN202211223357.7

    申请日:2022-10-08

    Abstract: 本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应,得到多取代噁唑化合物,进而实现了COX‑2抑制剂的位点多样性合成。具体的,在惰性溶剂条件下,通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下,经弱配位导向的策略,实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性,值得注意的是,本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应,该转化的底物适用范围广,不仅能够烷基、烯基、芳基硼试剂,吡啶等具有强配位作用的硼试剂也能作为反应底物参与到多取代噁唑的构建当中,该专利申请(56)对比文件Jia-Lin Song等.Rh(III)-CatalyzedN-Arylation of AlkylDioxazolones withArylboronicAcidsfor the Synthesisof N-Aryl Amides.Eur. J. Org. Chem..2022,e202200710(1-5).肖立伟等.功能化多取代噁唑类化合物的合成研究新进展 .有机化学.2016,第36卷1000-1003.

    一种基于芳基迁移策略构建异喹啉化合物的方法、空穴传输材料分子及其制备方法、钙钛矿太阳能电池及其制备方法

    公开(公告)号:CN117143017A

    公开(公告)日:2023-12-01

    申请号:CN202311084837.4

    申请日:2023-08-28

    Abstract: 本专利申请涉及的是一种催化剂(例如三价铑催化剂)催化,添加剂(如N‑溴代丁二酰亚胺)促进的芳环邻位含乙烯基的亚胺酸酯,经氧化C‑H键胺化、以及烯烃所连芳基发生C3位至C4位迁移的串联反应。本专利申请公开了一种基于芳基迁移策略构建异喹啉化合物的方法、空穴传输材料分子及其制备方法、钙钛矿太阳能电池及其制备方法。这种氧化胺化、芳基迁移的串联反应具有良好的位点选择性、原子经济性、步骤经济性,符合绿色可持续化学的要求,可以快速构建位点多样性的功能分子库。该方法的底物适用范围广,目标产物C1‑乙氧基的异喹啉可进一步转化为异喹啉酮以及C1位卤代的异喹啉类衍生物。该申请专利所获得的异喹啉衍生物,还可以应用于潜在的钙钛矿电池的空穴传输层材料。

    一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法

    公开(公告)号:CN113292593B

    公开(公告)日:2023-01-31

    申请号:CN202110707814.9

    申请日:2021-06-24

    Abstract: 本发明公开了一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法,该活化方法在惰性溶剂的条件下,通过二价钯的催化下,并在氨基酸配体的协助下,采用常见易得、易转化的醇类衍生的肟类化合物作为导向基,实现了芳环的区域选择性碳氢键的炔基化反应。该转化是一种氧化还原中性地反应,无需额外添加常见的化学剂量的一价银盐作为氧化剂,此外,该转化步骤经济性好,区域选择性高,且实现了易发生氧化或消除的醇类化合物促进的,经原位生成六、七、八元环钯中间体实现芳环的远程碳氢键炔基化反应。更为重要的是,该转化还应用于药物农药分子的后期修饰,考虑到炔烃作为易转化的合成子,该方法可以快速构建药物分子库,从而有望在新药开发中得到应用。

    一种邻烯基芳香腈化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN110845363B

    公开(公告)日:2022-12-27

    申请号:CN201911184408.8

    申请日:2019-11-27

    Abstract: 本发明属于有机合成的技术领域,尤其涉及一种邻烯基芳香腈化合物及其制备方法。本申请提供了一种邻烯基芳香腈化合物,所述邻烯基芳香腈化合物的结构式如式(Ⅰ)所示。本申请还提供了邻烯基芳香腈化合物的制备方法,包括:将式(Ⅱ)所示化合物和式(III)所示化合物溶于惰性溶剂中,在碱性条件,氧化剂和金属催化剂的作用下进行反应,得到邻烯基芳香腈化合物。本申请的方法具有官能团兼容性好、底物范围广,可以应用于包括萘、吲哚等区域选择性引入氰基和烯烃两种官能团,且能应用于包括丙磺舒等药物分子的后期修饰中,具有重要的应用潜能,并有效解决现有常规合成邻烯基芳香腈化合物的方法复杂的技术问题。

    一种吡啶并茚类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110283124B

    公开(公告)日:2022-09-06

    申请号:CN201910507401.9

    申请日:2019-06-12

    Abstract: 本发明公开了一种吡啶并茚类化合物,具有式(Ⅲ)所示的分子结构:命名为N‑(4‑(5‑茚并[1,2‑b]吡啶‑7‑基)苯基)‑4‑甲氧基‑N‑(4‑甲氧基苯基)苯胺,是一种从未报道发现过的新型发光分子,其吸收与发射很强,拥有高的荧光量子产率、荧光效率高、较高的发光强度、好的色彩纯度、良好的热稳定性、寿命较长以及良好的溶解性。本发明还提供所述吡啶并茚类化合物的制备方法,以及在发光材料和器件中的应用。

    一种氮杂卓稠环类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN109851558B

    公开(公告)日:2022-06-24

    申请号:CN201910314772.5

    申请日:2019-04-18

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,尤其涉及一种氮杂卓稠环类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种氮杂卓稠环类衍生物,所述氮杂卓稠环类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示;其中,Ar为芳基,包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基;R1选自氢、卤元素或含官能团的烃基;R2为烷基;R3和R4选自氢、烷基或芳基。本发明提供了式(Ⅰ)所示的氮杂卓稠环类衍生物,该氮杂卓稠环类衍生物同时包含五元环、六元环和七元环,并且环外含有易转化的醛基官能团或羰基官能团,可便于进行后续转化,在生物、药物及天然产物领域具有良好的应用前景。

    一种邻位烷基化芳胺及其制备方法

    公开(公告)号:CN109796352B

    公开(公告)日:2022-02-15

    申请号:CN201910244817.6

    申请日:2019-03-28

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,尤其涉及一种邻位烷基化芳胺及其制备方法。本发明提供的一种邻位烷基化芳胺,其结构如式I所示,其中,R1选自直链烃基、环烃基、芳基和稠环芳基中的一种,R2选自氢、卤素、酯基、羰基、硝基、氰基、砜基和酰基中的一种,R3和R4均为氢、烷基和芳基取代基中的的一种。本发明还提供了一种邻位烷基化芳胺的制备方法,将式II所示化合物与式III所示化合物溶于惰性溶剂,并在催化剂的作用下进行反应,得到式I所示化合物。本发明提供了一种邻位烷基化芳胺及其制备方法,解决了现有技术中的芳胺反应纯度不高和中间体不稳定的技术问题。

    一种磺酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108822145B

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN201810596499.5

    申请日:2018-06-11

    Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一种磺酰胺类化合物及其制备方法和应用,其中,本发明公开了一种磺酰胺化合物的制备方法,包括以下步骤:在惰性溶剂的存在下,催化剂的作用下,将式(II)化合物与式(III)化合物进行反应,得到式(I)化合物,式(I)化合物为全新的磺酰胺类化合物,可以应用在生物医药领域中,该类化合物的底物简单易得,无额外导向基的一级或二级磺酰胺的直接碳氢键的炔基化反应,步骤少、操作简便,具有良好的原子经济性和工业应用价值,解决了现有的磺酰胺类化合物的合成步骤复杂,不利于工业生产的应用的技术问题。

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