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公开(公告)号：CN119409551A
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202510026042.0
申请日：2025-01-08
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C17/35 , C07C25/18 , C07C25/22 , C07F3/02 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C1/32 , C07C15/14 , C07C17/38 , C07C17/392 , C07C41/34 , C07C41/40 , C07C7/00 , C07C7/14 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于连续流合成技术领域，公开了一种间三联苯类化合物的连续化合成方法及装置。本发明将碘苯类化合物的四氢呋喃溶液、异丙基氯化镁·氯化锂的四氢呋喃溶液、芳基格氏试剂溶液作为原料，经过镁卤交换反应、消除反应和加成反应合成目标产物。该技术方案引入异丙基氯化镁·氯化锂进行镁卤交换反应，温和的反应条件使该反应中涉及的多个基元反应有序进行，解决了高活性格氏试剂在间歇条件下多个基元反应共存难以控制的问题，废物的产生量和种类得到控制，产物收率稳定在80‑95%。此外，该连续化工艺减少了成本较高的芳基格氏试剂用量。因此，本发明合成方法具有成本低、操作简捷、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号：CN116102524B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310172577.X
申请日：2023-02-28
IPC: C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/096 , C07D333/20 , C07D217/04 , C07D495/04 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D207/08 , C07D275/04 , C07D307/68 , C07C213/00 , C07C215/30 , B01J31/24
Abstract: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。
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![2-((S)-1-苯乙基)-6-氧杂-2-氮杂双环[3.2.1]辛烷-7-酮](/CN/2022/1/25/images/202210127004.jpg)
公开(公告)号：CN114394976B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210127004.0
申请日：2022-02-11
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D491/08
Abstract: 本发明公开了一种2‑((S)‑1‑苯乙基)‑6‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑7‑酮，由以下步骤合成：步骤（1）、将3‑丁烯‑1‑醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合，流入第一反应器反应得到中间体I溶液；步骤（2）、将中间体I溶液、(S)‑1‑苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液；步骤（3）、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物。本发明提供的工艺中间步骤无需分离纯化，总收率稳定在64‑77%，在该工艺中，繁琐复杂的操作流程大大简化，反应时间大大缩短，废物的产生量和种类显著减少。因此，本发明合成工艺具有成本低、操作简便、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号：CN114394976A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202210127004.0
申请日：2022-02-11
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D491/08
Abstract: 本发明公开了一种2‑((S)‑1‑苯乙基)‑6‑氧杂‑2‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑7‑酮，由以下步骤合成：步骤（1）、将3‑丁烯‑1‑醇与碱A的混合溶液和活化试剂溶液在微混合器中混合，流入第一反应器反应得到中间体I溶液；步骤（2）、将中间体I溶液、(S)‑1‑苯乙胺和碱B溶液在微混合器中混合后流入第二反应器反应得到中间体II溶液；步骤（3）、将中间体II溶液与乙醛酸或乙醛酸水合物溶液在微混合器中混合后流入第三反应器反应得到目标产物。本发明提供的工艺中间步骤无需分离纯化，总收率稳定在64‑77%，在该工艺中，繁琐复杂的操作流程大大简化，反应时间大大缩短，废物的产生量和种类显著减少。因此，本发明合成工艺具有成本低、操作简便、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号：CN116606279A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310235371.7
申请日：2023-03-13
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种氟喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明设计、合成具有良好的抗耐药菌活性的氟喹喏酮类化合物，所制备的化合物在抗菌活性测试中显现良好的结果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116102524A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310172577.X
申请日：2023-02-28
IPC: C07D295/092 , C07D295/155 , C07D295/096 , C07D333/20 , C07D217/04 , C07D495/04 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D207/08 , C07D275/04 , C07D307/68 , C07C213/00 , C07C215/30 , B01J31/24
Abstract: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。
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公开(公告)号：CN119409551B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510026042.0
申请日：2025-01-08
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07C17/35 , C07C25/18 , C07C25/22 , C07F3/02 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C1/32 , C07C15/14 , C07C17/38 , C07C17/392 , C07C41/34 , C07C41/40 , C07C7/00 , C07C7/14 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于连续流合成技术领域，公开了一种间三联苯类化合物的连续化合成方法及装置。本发明将碘苯类化合物的四氢呋喃溶液、异丙基氯化镁·氯化锂的四氢呋喃溶液、芳基格氏试剂溶液作为原料，经过镁卤交换反应、消除反应和加成反应合成目标产物。该技术方案引入异丙基氯化镁·氯化锂进行镁卤交换反应，温和的反应条件使该反应中涉及的多个基元反应有序进行，解决了高活性格氏试剂在间歇条件下多个基元反应共存难以控制的问题，废物的产生量和种类得到控制，产物收率稳定在80‑95%。此外，该连续化工艺减少了成本较高的芳基格氏试剂用量。因此，本发明合成方法具有成本低、操作简捷、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号：CN119371274A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411931402.3
申请日：2024-12-26
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07B49/00 , C07C29/40 , C07C33/24 , C07C35/21 , C07C45/45 , C07C47/546 , C07C49/76 , C07C67/343 , C07C69/738 , C07C231/10 , C07C233/66 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于有机合成和连续流合成技术领域，公开了一种1,2‑双取代芳烃化合物的连续化合成方法及装置。本发明基于连续流技术，充分利用其对化学反应过程中“三传一反”的优势，将该反应中涉及的镁卤交换反应、消除反应、加成反应和亲核取代反应进行区分，使其在相应的反应条件和反应器中依次发生，大大提高了反应的选择性和收率，降低了废物的产生量和种类，减少了试剂的损耗，简化了后处理过程。本发明中选择异丙基氯化镁·氯化锂进行镁卤交换反应，提高了反应的稳定性、安全性和可控性，具有良好的兼容性和可拓展性，可满足多种类产物的制备，产物收率可以达到良好及以上水平。本发明具有成本低、操作简捷、时空效率高、三废排放低等优点。
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公开(公告)号：CN118459400A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410449361.8
申请日：2024-04-15
IPC: C07D213/81 , B01J19/00 , C07D213/83
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑6‑(1‑胺基)‑2‑甲酰胺基吡啶类化合物的连续流合成工艺和装置，所述连续流合成工艺包括如下步骤：底物化合物Ⅰ溶液和锂试剂A经第一混合器混合后输入第一反应器，第一次Br/Li交换反应后进入第二混合器与化合物Ⅱ溶液混合，然后输入第二反应器，反应后进入第三混合器与锂试剂B混合，然后输入第三反应器，第二次Br/Li交换反应后进入第四混合器与化合物Ⅲ溶液混合，然后输入第四反应器，运行稳定后接取反应液，经淬灭和纯化后得到关键中间体化合物Ⅳ，经脱保护后得到化合物Ⅴ。将传统间歇操作模式下难以控制的Br/Li交换反应连续化，快速制备了(S)‑6‑(1‑胺基)‑2‑甲酰胺基吡啶类似物关键中间体化合物库，总产率最高可达65％，非对映选择性良好。
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公开(公告)号：CN114653318B
公开(公告)日：2024-02-13
申请号：CN202210190831.4
申请日：2022-02-24
Applicant: 广东工业大学
IPC: B01J19/00 , B01J19/24 , B01F33/80 , B01F33/81 , C40B60/02 , C07D215/56 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种快速构建喹诺酮类化合物库的装置和方法。该方法中所有合成步骤都在反应器中全连续进行，不需要处理或分离中间体，从而以良好的产率提供所需的产品。该方法中反应快速高效，试剂切换简单，可快速大规模合成成百上千或更多的结构明确的喹诺酮类化合物。本发明结合融入程序设计和自动化控制等知识技术，连续不断为研究人员合成药物分子，加快研究进度。采用本发明的喹诺酮类化合物库构建方法可得到多种喹诺酮类化合物分子，直接
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