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公开(公告)号：CN113831347A
公开(公告)日：2021-12-24
申请号：CN202111230548.1
申请日：2021-10-22
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体提供一种6，7位二取代的2‑(乙硫基)‑蝶啶‑4‑胺衍生物及其制备方法与应用。以2‑(乙硫基)嘧啶‑4,5,6‑三胺和1，2二酮衍生物为原料，通过一步反应合成2号位为乙硫基，4号位为氨基，以及6，7号位为相同取代基的蝶啶衍生物，合成方法无需加催化剂，具有工艺路线简单、纯化容易和产品收率高等优点。通过活性筛选，发现这些衍生物能够有效抑制肿瘤细胞的生长，为蝶啶类抗肿瘤药物的开发与应用提供思路和方法。
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公开(公告)号：CN114195789B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202111535670.X
申请日：2021-12-15
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种无金属参与的多环吲哚衍生物的制备方法，以R1取代的2‑氟‑3‑甲醛吡啶衍生物和苯胺，在无水有机溶剂中反应；通过加入R2、R3取代的吲哚衍生物，与上述步骤发生亲核取代反应；并在四氢呋喃溶液中加入酸性溶液进行反应，使亚胺水解，释放出醛羰基；在有机溶剂中加入脱水剂和2,4‑二硝基苯基羟胺，进行醛胺缩合反应；在二甲基亚砜中以三乙胺为催化剂，反应得到多环吲哚衍生物。本方法无金属参与，在三乙胺的作用下，产生氮自由基，被吲哚的C‑2迅速捕获成环，生成多环吲哚衍生物；本发明的方法操作简单，无需惰性气体保护，反应条件温和，所用催化剂绿色低价，反应速度快，产率高。
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公开(公告)号：CN112940046A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110178589.4
申请日：2021-02-09
Applicant: 广东海洋大学
Abstract: 本发明公开了一种含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物、合成方法与应用，属于药物合成技术领域，含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物，结构式如下：其中，M为Fe或Ru中的一种。本发明设计并合成了新型含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物，其化合物具有合成方法简易可行、分离简便，结构简单、无手性中心等特点，体外抗肿瘤活性实验表明，该类配合物具有良好的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的生长、迁移、爬行和克隆等特点，使肿瘤细胞周期阻滞在G1期，并诱导细胞凋亡。因此，本发明中的新型含氮芥铁/钌配合物具有成为制备肿瘤治疗药物的巨大潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113549028B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202110944221.4
申请日：2021-08-17
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D293/10 , A61K31/41 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物及其制备方法与应用。该5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物分子量小，无手性中心；通过实验证明，其具有显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长、增殖，并且对肿瘤细胞的迁移、爬行和克隆也具有显著的抑制作用，可以使肿瘤细胞周期阻滞在G1期，诱导其凋亡。同时，本发明5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物的制备方法简单，操作步骤少，原料易得，溶剂绿色环保，产物易于分离提纯，具有广阔的生物医药应用前景。
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公开(公告)号：CN113549028A
公开(公告)日：2021-10-26
申请号：CN202110944221.4
申请日：2021-08-17
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D293/10 , A61K31/41 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物及其制备方法与应用。该5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物分子量小，无手性中心；通过实验证明，其具有显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制多种肿瘤细胞的生长、增殖，并且对肿瘤细胞的迁移、爬行和克隆也具有显著的抑制作用，可以使肿瘤细胞周期阻滞在G1期，诱导其凋亡。同时，本发明5‑卤素‑6‑硝基苯并硒二唑衍生物的制备方法简单，操作步骤少，原料易得，溶剂绿色环保，产物易于分离提纯，具有广阔的生物医药应用前景。
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公开(公告)号：CN114195789A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111535670.X
申请日：2021-12-15
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明公开了一种无金属参与的多环吲哚衍生物的制备方法，以R1取代的2‑氟‑3‑甲醛吡啶衍生物和苯胺，在无水有机溶剂中反应；通过加入R2、R3取代的吲哚衍生物，与上述步骤发生亲核取代反应；并在四氢呋喃溶液中加入酸性溶液进行反应，使亚胺水解，释放出醛羰基；在有机溶剂中加入脱水剂和2,4‑二硝基苯基羟胺，进行醛胺缩合反应；在二甲基亚砜中以三乙胺为催化剂，反应得到多环吲哚衍生物。本方法无金属参与，在三乙胺的作用下，产生氮自由基，被吲哚的C‑2迅速捕获成环，生成多环吲哚衍生物；本发明的方法操作简单，无需惰性气体保护，反应条件温和，所用催化剂绿色低价，反应速度快，产率高。
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公开(公告)号：CN113831347B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202111230548.1
申请日：2021-10-22
Applicant: 广东海洋大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体提供一种6，7位二取代的2‑(乙硫基)‑蝶啶‑4‑胺衍生物及其制备方法与应用。以2‑(乙硫基)嘧啶‑4,5,6‑三胺和1，2二酮衍生物为原料，通过一步反应合成2号位为乙硫基，4号位为氨基，以及6，7号位为相同取代基的蝶啶衍生物，合成方法无需加催化剂，具有工艺路线简单、纯化容易和产品收率高等优点。通过活性筛选，发现这些衍生物能够有效抑制肿瘤细胞的生长，为蝶啶类抗肿瘤药物的开发与应用提供思路和方法。
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公开(公告)号：CN112940046B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110178589.4
申请日：2021-02-09
Applicant: 广东海洋大学
Abstract: 本发明公开了一种含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物、合成方法与应用，属于药物合成技术领域，含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物，结构式如下：其中，M为Fe或Ru中的一种。本发明设计并合成了新型含氮芥的三联吡啶铁/钌配合物，其化合物具有合成方法简易可行、分离简便，结构简单、无手性中心等特点，体外抗肿瘤活性实验表明，该类配合物具有良好的活性，能够有效抑制肿瘤细胞的生长、迁移、爬行和克隆等特点，使肿瘤细胞周期阻滞在G1期，并诱导细胞凋亡。因此，本发明中的新型含氮芥铁/钌配合物具有成为制备肿瘤治疗药物的巨大潜力。
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