公开(公告)号：CN1694866A

公开(公告)日：2005-11-09

申请号：CN02811846.4

申请日：2002-06-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： A·J·布里格斯 ,  R·D·克拉克 ,  R·N·哈里斯三世 ,  D·B·里普克 ,  D·L·雷恩

IPC: C07D209/08 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一般具有5－HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物，其中R3是－SO2－Ar，Ar是芳基或杂芳基，且R1、R2、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，使用所述化合物作为治疗剂的方法，以及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN1321110C

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN02811846.4

申请日：2002-06-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： A·J·布里格斯 ,  R·D·克拉克 ,  R·N·哈里斯三世 ,  D·B·里普克 ,  D·L·雷恩

IPC: C07D209/08 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物，其中R3是-SO2-Ar，Ar是芳基或杂芳基，且R1、R2、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，使用所述化合物作为治疗剂的方法，以及制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN1878783A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200480032924.4

申请日：2004-09-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： A·J·布里格斯 ,  C·A·德沃拉克 ,  A·普林斯

IPC: C07H19/056

CPC classification number: C07H19/056

Abstract: 本发明涉及制备左旋韦林(1－(3S，4R－二羟基－5S－羟基甲基－四氢－呋喃－2S－基)－1H－[1，2，4]三唑－3－甲酸酰胺；Id：R1＝R2＝R3＝H)的5－羟基甲基基团2－氨基甲酸酯以及它们的酸加成盐的方法及新的中间体。本发明的方法提供了高效、以更少的生产步骤选择性生产的高纯度单酯。该方法包括使环亚叉基左旋韦林化合物与N－氨基甲酸酯－N－羧酸酐缩合，随后脱保护，直接获得产物的盐酸盐。单酯可用于治疗病毒性疾病，并且具有比母体化合物更有效的吸收性。