公开(公告)号：CN109187804B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201811215470.4

申请日：2018-10-18

Applicant: 成都天台山制药有限公司

Inventor： 王敬 ,  江威 ,  姚波 ,  张莲莲 ,  余茹 ,  吕吉 ,  赵东明

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明涉及制备醋酸奥曲肽的方法。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在酸性条件下使还原型奥曲肽与氧化剂和助剂反应生成二硫键成环的奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物，以及它们的质量检测方法。本发明方法呈现优异技术效果，例如与现有方法相比，生产效率高、收率高、杂质少。

公开(公告)号：CN109187804A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811215470.4

申请日：2018-10-18

Applicant: 成都天台山制药有限公司

Inventor： 王敬 ,  江威 ,  姚波 ,  张莲莲 ,  余茹 ,  吕吉 ,  赵东明

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明涉及制备醋酸奥曲肽的方法。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc-Thr(tBu)-OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc-保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在酸性条件下使还原型奥曲肽与氧化剂和助剂反应生成二硫键成环的奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物，以及它们的质量检测方法。本发明方法呈现优异技术效果，例如与现有方法相比，生产效率高、收率高、杂质少。