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公开(公告)号：CN107982227A
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：CN201711280327.9
申请日：2017-12-05
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P31/10 , A61P33/00 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P31/06 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种双氢青蒿素的片剂及其制备方法。本发明所述双氢青蒿素的片剂由如下重量份原料组成：双氢青蒿素4份-21份、乳糖9份-59份、微晶纤维素10份-50份、羧甲基淀粉钠3份-30份、十二烷基硫酸钠0份-3份、聚乙烯吡咯烷酮1份-5份、硬脂酸镁0.1份-1份。本发明所述双氢青蒿素的片剂的制备方法为双氢青蒿素、乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、50％硬脂酸镁混合后干法制粒；将所得颗粒与剩余50％硬脂酸镁混合后压片。与现有技术相比，本发明制备得到的双氢青蒿素片剂杂质含量低，溶出度高，稳定性好，可更好地保证双氢青蒿素片的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN106727499A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611147853.3
申请日：2016-12-13
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K31/357 , A61K31/77 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/357 , A61K31/77 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过体外肿瘤细胞毒性试验和动物移植瘤试验发现：式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯可以较好的抑制人体多种癌细胞的增殖，且对正常细胞的增殖不会造成影响，因此，作为制备抗肿瘤药物应用具有较好的前景。
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公开(公告)号：CN106492224A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201611146921.4
申请日：2016-12-13
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K47/60 , A61K31/357 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/357
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肺纤维化药物中的应用，其可明显降低博来霉素致肺纤维化小鼠的肺纤维化程度、肺指数、肺组织中羟脯氨酸和丙二醛的含量，提高肺纤维化小鼠的存活、脾脏指数和胸腺指数。且在同等剂量下，与青蒿琥酯相比具有显著差异。另外，聚乙二醇青蒿琥酯的水溶性较好，生物利用度高；半衰期长，减少给药次数。
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公开(公告)号：CN106946959B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201710197039.0
申请日：2017-03-29
Applicant: 昆药集团股份有限公司
Abstract: 本发明以5,6,4’‑三乙酰氧基黄酮‑7‑O‑D‑三乙酰氧基葡萄糖醛酸甲酯(结构式如式Ⅱ所示)为原料，经选择性消除和水解两步反应，成功制备得到5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b，并进一步纯化，最终获得5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b单体，进行确证后得出该有关物质化学结构。该方法合成路线短、成本低、操作简单，结果准确，产品纯度高，反应收率高，产品易于纯化，可用于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸样品的杂质分析控制，有利于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸的质量控制，更好的保障了产品质量。
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公开(公告)号：CN106581042B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201611147844.4
申请日：2016-12-13
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K31/785 , A61P1/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了式(I)所示的聚乙二醇青蒿琥酯在制备抗肝脏病变药物中的应用，其可明显降低四氯化碳致肝纤维化大鼠的肝纤维化状况、肝功能异常，降低血清纤维化标志物透明质酸酶(HA)、层粘连蛋白(LN)、III型前胶原(PC‑III)的量，降低血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)的量，减少肝组织丙二醛(MDA)和羟脯氨酸(HyP)含量，可有效阻止肝纤维化的发展并促进肝纤维化的逆转，且在同等剂量下，与青蒿琥酯相比具有显著差异。另外，聚乙二醇青蒿琥酯的水溶性较好，生物利用度高，半衰期长，能够减少给药次数。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107823161A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711280328.3
申请日：2017-12-05
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/357 , A61K47/38 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/06 , A61P31/10 , A61P15/16 , A61P15/18 , A61P33/00 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P31/06 , A61P11/00
CPC classification number: A61K31/357 , A61K9/2059
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种双氢青蒿素的片剂及其制备方法。本发明所述双氢青蒿素的片剂由如下重量份原料组成：双氢青蒿素5份-20份、乳糖10份-60份、微晶纤维素10份-50份、羧甲基淀粉钠3份-30份、十二烷基硫酸钠0份-3份、聚乙烯吡咯烷酮1份-5份、硬脂酸镁0.1份-1份。本发明所述双氢青蒿素的片剂的制备方法为将乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮混合后制粒；将所得颗粒与双氢青蒿素、硬脂酸镁混合后压片。与现有技术相比，本发明制备得到的双氢青蒿素片剂杂质含量低，溶出度高，稳定性好，可更好地保证双氢青蒿素片的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN111505032A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN201910092628.1
申请日：2019-01-30
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: G01N23/20
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一种双氢青蒿素片中双氢青蒿素晶型的检测方法。本发明所述检测方法利用X射线粉末衍射法对待测双氢青蒿素片进行扫描，根据是否存在专属特征峰对双氢青蒿素片中双氢青蒿素晶型进行判断。试验表明本发明所述检测方法稳定性高，X射线粉末衍射扫描速度和扫描时间发生轻微变化时双氢青蒿素片检测结果不受影响，且不同天、不同人员、在不同XRD仪器重复检测，双氢青蒿素片检测结果不受影响，耐用性及精密性好，可广泛适用于双氢青蒿素片中双氢青蒿素的晶型鉴别。
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公开(公告)号：CN107569482B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201710758431.8
申请日：2017-08-29
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: A61K31/366 , A61K31/357 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别涉及一种青蒿素类化合物在制备治疗脂肪肉瘤药物中的应用。所述青蒿素类化合物如下所示：实验证明：该类化合物可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)并提高患者的生活质量，循环肿瘤细胞(CTCs)的数量明显下降的同时，外周血中各T细胞亚群所占的比例均有明显的提升，此外还具有较高的安全性，该用途属于首次公开，具备突出的实质性特点。该类物质可应用于制备治疗脂肪肉瘤药物且显示良好的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN106946959A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710197039.0
申请日：2017-03-29
Applicant: 昆药集团股份有限公司
Abstract: 本发明以5,6,4’‑三乙酰氧基黄酮‑7‑O‑D‑三乙酰氧基葡萄糖醛酸甲酯(结构式如式Ⅱ所示)为原料，经选择性消除和水解两步反应，成功制备得到5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b，并进一步纯化，最终获得5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸有关物质b单体，进行确证后得出该有关物质化学结构。该方法合成路线短、成本低、操作简单，结果准确，产品纯度高，反应收率高，产品易于纯化，可用于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸样品的杂质分析控制，有利于合成5,6,4’‑三羟基黄酮‑7‑0‑D‑葡萄糖醛酸的质量控制，更好的保障了产品质量。
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公开(公告)号：CN106588950A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201611147851.4
申请日：2016-12-13
Applicant: 昆药集团股份有限公司
IPC: C07D493/20 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/06
CPC classification number: C07D493/20
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及其应用。本发明提供的化合物为青蒿琥酯衍生物，对DTH小鼠耳肿胀度和脾指数的影响与基质对照组相比，透皮给药的式(I)所示的化合物显著抑制DTH小鼠耳肿胀，降低脾指数，差异有显著性意义，提示实验条件下式(I)所示的化合物显示出一定的免疫抑制效应，能够有效下调机体的细胞免疫应答，且效果优于青蒿琥酯。
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