公开(公告)号：CN1129578C

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：CN98813811.5

申请日：1998-12-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 菊地千佳 ,  安藤孝 ,  富士和之 ,  奥野昌代 ,  森田惠里子 ,  今井圣子 ,  后田修 ,  小山正夫 ,  平沼丰一

IPC: C07D209/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D209/92 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 通式(1)所示化合物单独对一种5-羟色胺受体或同时对多种5-羟色胺受体的作用，并提供含有化合物(a)，(b)，(c)，(d)和(e)的，有益于治疗或预防由中枢和末梢5-羟色胺控制机能异常引起的各种疾病的药物组合物。式中，R1表示氢原子、低级烷基、芳烷基；R2表示氢原子或特定的取代基；n表示2～6的整数；α表示式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)；在式(a)和式(b)中，R3表示氢原子等；X表示NR10；R10表示氢原子等；Y表示亚甲基等；在式(c)中，R4表示氢原子等；R5表示氢原子等；k表示0或1～3的整数；m表示0或1～3的整数；A和B代表通过双键形成特定的环；式(d)和式(e)中，R4与上述含义相同；G表示CH2等；D表示CH等；p表示1～3的整数；E和J代表通过双键形成苯环或吡啶环；R6和R7独立地表示氢原子等。

公开(公告)号：CN101193891A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680020785.2

申请日：2006-04-12

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 丸山贵久 ,  狩野优子 ,  安藤孝 ,  佐佐木锐郎 ,  泽边岳彦 ,  马场信吉 ,  高田浩巳 ,  铃木尚 ,  粟饭原一弘 ,  藤田俊树

IPC: C07D477/00 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04

Abstract: 根据本发明，可以提供式(I)的2－乙烯基硫系碳青霉烯衍生物或者其药学上可接受的盐。本发明的化合物对包括抗青霉素的肺炎链球菌(PRSP)的肺炎链球菌、包括β－内酰胺酶非产生性抗氨苄青霉素流感嗜血杆菌(BLNAR)的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等，具有高抗菌活性和广抗菌谱。

公开(公告)号：CN1747957A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200380109696.1

申请日：2003-12-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 佐佐木锐郎 ,  安藤孝 ,  山本康生 ,  今井贵弘 ,  窪田大 ,  野口胜彦 ,  堀伸行 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  安田昌平

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及右式(1)代表的化合物及其制备方法。从这些化合物可以以安全和廉价的方式制备生产具有出色的抗菌活性和有效地抵抗广细菌谱的碳青霉烯衍生物。在该式中R1代表氢或羟基的保护基团，R2代表氢、羧基的保护基团或羧酸阴离子，Z1和Z2一起代表氧原子或羰基的保护基团，或者Z1和Z2之一代表氢原子而另一个代表羟基或受保护的羟基，Y代表氧原子或基团P(R3)3，其中可以相同或不同的R3代表可选地被卤原子取代的C1－6烷基，或者可选地被卤原子或C1－6烷基取代的芳基，其中所述烷基可被卤原子取代。

公开(公告)号：CN1306510A

公开(公告)日：2001-08-01

申请号：CN99807777.1

申请日：1999-04-21

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 小山正夫 ,  后田修 ,  菊地千佳 ,  安藤孝 ,  森田惠里子 ,  奥野昌代 ,  平沼丰一

IPC: C07D209/92 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/92 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供式(Ⅰ)代表的对5－HT7受体具有强结合亲和性且能选择性地与5－HT7。受体结合的光学活性四氢苯并吲哚衍生物。含有式(ⅩⅡ)代表的光学活性四氢苯并吲哚化合物和衍生物(Ⅰ)的用于预防和治疗精神疾病的药物组合物。式(Ⅰ)中D代表(Ⅱ)～(Ⅵ),R1和R3代表氢原子等;R2和R4代表氢原子等;n代表2～4的整数;A代表N等;E1代表形成苯环等的基团;E2代表与稠合部分的双键碳原子一起形成苯环的基团;X代表NR8等;Y代表CH2等;Ra、R5和R6代表氢原子等;m代表1～3的整数;p和q代表0～3的整数;p+q代表1～3的整数;在式(Ⅻ)中R1、R2和n与上述相同;R11代表醛等。

公开(公告)号：CN1168716C

公开(公告)日：2004-09-29

申请号：CN99807777.1

申请日：1999-04-21

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 小山正夫 ,  后田修 ,  菊地千佳 ,  安藤孝 ,  森田惠里子 ,  奥野昌代 ,  平沼丰一

IPC: C07D209/92 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/92 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供式(I)代表的对5-HT7受体具有强结合亲和性且能选择性地与5-HT7受体结合的光学活性四氢苯并吲哚衍生物、含有式(XII)代表的光学活性四氢苯并吲哚化合物和衍生物(I)的用于预防和治疗精神疾病的药物组合物。式(I)中D代表(II)～(VI)，R1和R3代表氢原子等；R2和R4代表氢原子等；n代表2～4的整数；A代表N等；E1代表形成苯环等的基团；E2代表与稠合部分的双键碳原子一起形成苯环的基团；X代表NR8等；Y代表CH2等；Ra、R5和R6代表氢原子等；m代表1～3的整数；p和q代表0～3的整数；p+q代表1～3的整数；在式(XII)中R1、R2和n与上述相同；R11代表醛等。

公开(公告)号：CN101821272A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880111145.1

申请日：2008-08-13

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 后藤公彦 ,  山本一美 ,  坂井政世 ,  三富正明 ,  安藤孝

IPC: C07D493/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种生产由下式C表示的化合物C的方法。C[在该式中，R’表示线性、支化或环状C2-6烷基羰基。]在该方法中，R1b用作在7-位的羟基的保护基[R1b表示甲酰基，任选被取代的线性C1-4烷基羰基，任选被取代的苄基，可被卤素原子取代的基团-SiR3R4R5(其中R3、R4和R5独立地表示线性或支化C1-6烷基或苯基)，可被卤素原子取代的C1-6烷氧基-C1-6烷基，可被卤素原子取代的C1-6烷硫基-C1-6烷基，可被卤素原子取代的线性、支化或环状C1-4烷基(当呈支化或环状时，它为C3-4烷基)，可被卤素原子取代的C2-6链烯基，可被卤素原子取代的C2-6炔基，或任选被取代的饱和或不饱和的五元或六元杂环基]。该方法能够以高产率生产在1-位和11-位具有酰氧基且在7-位具有羟基的pyripyropene衍生物。该pyripyropene衍生物用作害虫防治试剂。

公开(公告)号：CN101255171A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810081591.4

申请日：2003-12-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 佐佐木锐郎 ,  安藤孝 ,  山本康生 ,  今井贵弘 ,  窪田大 ,  野口胜彦 ,  堀伸行 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  安田昌平

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及2－位取代碳青霉烯衍生物的中间体及其制备方法，特别是下式(14)的化合物及其制备方法，其中X代表卤原子。

公开(公告)号：CN1805968A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016928.3

申请日：2004-06-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 粟饭原一弘 ,  长谷川俊文 ,  北原进一 ,  渡边尚志 ,  安藤孝 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  太田和美

IPC: C07F19/00 ,  C07F9/568

CPC classification number: C07F9/568

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的化合物(其中TBS表示叔丁基二甲基甲硅烷基且Ph表示苯基)或其盐或溶剂合物的晶体。式(I)化合物是可用作抗菌剂的2－取代－1β－甲基卡巴培南化合物的中间体。该晶体具有优异的操作性能。由该晶体可以更容易地制备具有优异抗菌活性的卡巴培南化合物。该化合物的产率和纯度可进一步提高。

公开(公告)号：CN1315955A

公开(公告)日：2001-10-03

申请号：CN99810341.1

申请日：1999-07-27

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  佐佐木锐郎 ,  三本木祐美子 ,  田边洁 ,  秋山佳央 ,  北川英男 ,  丸山贵久 ,  泷泽博正 ,  安藤孝 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  岩松胜义 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明涉及对格兰氏阳性和格兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性,特别是对β－内酰胺酶产生菌、MRSA、耐药铜绿假单胞菌、DRSP、肠球菌和流感嗜血杆菌具有强效抗菌作用,并且对DHP－1高度稳定的新化合物。这些化合物为通式(Ⅰ)所示的那些、以及它们的可药用盐和其碳青霉烯环3－位羧酸的酯。

公开(公告)号：CN1286683A

公开(公告)日：2001-03-07

申请号：CN98813811.5

申请日：1998-12-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 菊地千佳 ,  安藤孝 ,  富士和之 ,  奥野昌代 ,  森田惠里子 ,  今井圣子 ,  后田修 ,  小山正夫 ,  平沼丰一

IPC: C07D209/90 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D209/92 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 通式(1)所示化合物单独对一种5－羟色胺受体或同时对多种5－羟色胺受体的作用,并提供含有化合物(a),(b),(c),(d)和(e)的,有益于治疗或预防由中枢和末梢5－羟色胺控制机能异常引起的各种疾病的药物组合物。式中,R1表示氢原子、低级烷基、芳烷基;R2表示氢原子或特定的取代基;n表示2—6的整数;α表示式(a)、(b)、(c)、(d)或(e);在式(a)和式(b)中,R3表示氢原子等;X表示NR10;R10表示氢原子等;Y表示亚甲基等;在式(c)中,R4表示氢原子等;R5表示氢原子等;k表示0或1—3的整数;m表示0或1—3的整数;A和B代表通过双键形成特定的环;式(d)和式(e)中,R4与上述含义相同;G表示CH2等;D表示CH等;p表示1—3的整数;E和J代表通过双键形成苯环或吡啶环;R6和R7独立地表示氢原子等。