公开(公告)号：CN101255171A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200810081591.4

申请日：2003-12-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 佐佐木锐郎 ,  安藤孝 ,  山本康生 ,  今井贵弘 ,  窪田大 ,  野口胜彦 ,  堀伸行 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  安田昌平

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及2－位取代碳青霉烯衍生物的中间体及其制备方法，特别是下式(14)的化合物及其制备方法，其中X代表卤原子。

公开(公告)号：CN1747957A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200380109696.1

申请日：2003-12-15

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 佐佐木锐郎 ,  安藤孝 ,  山本康生 ,  今井贵弘 ,  窪田大 ,  野口胜彦 ,  堀伸行 ,  设乐永纪 ,  渥美国夫 ,  安田昌平

IPC: C07D513/04 ,  C07D519/06 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及右式(1)代表的化合物及其制备方法。从这些化合物可以以安全和廉价的方式制备生产具有出色的抗菌活性和有效地抵抗广细菌谱的碳青霉烯衍生物。在该式中R1代表氢或羟基的保护基团，R2代表氢、羧基的保护基团或羧酸阴离子，Z1和Z2一起代表氧原子或羰基的保护基团，或者Z1和Z2之一代表氢原子而另一个代表羟基或受保护的羟基，Y代表氧原子或基团P(R3)3，其中可以相同或不同的R3代表可选地被卤原子取代的C1－6烷基，或者可选地被卤原子或C1－6烷基取代的芳基，其中所述烷基可被卤原子取代。

公开(公告)号：CN1211977A

公开(公告)日：1999-03-24

申请号：CN97192391.4

申请日：1997-02-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 栗原健一 ,  新荣丽英 ,  田边洁 ,  山本康生 ,  味户庆一 ,  宫岛香织 ,  田端祐二 ,  小此木恒夫 ,  安田昌平 ,  竜田邦明

IPC: C07D307/92 ,  A61K31/365 ,  C07D307/33

CPC classification number: C07D307/92 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了由以下通式(Ⅰ)代表的化合物及其可药用盐。该化合物具有孕酮受体结合抑制活性,因而可用作与孕酮有关疾病的治疗剂和预防剂。具体来说,它们用作堕胎药、口服避孕药、用于乳腺癌和卵巢癌的制癌剂、用于子宫肌瘤、子宫内膜异位、脑脊髓膜瘤和骨髓瘤的治疗剂、以及用于骨质疏松和更年期失调的治疗剂和预防剂。其中R1和R2代表羟基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、环烷氧基、烷氧基烷氧基、含有一个氧原子的环烷氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、链烯羰氧基、炔基羰氧基、环烷基羰氧基、烷氧基羰氧基、芳氧基羰氧基、芳烷基羰氧基、芳族酰氧基、芳香杂环酰氧基、饱和杂环羰氧基、烷基磺酰氧基、芳族磺酰氧基、烷基氨基甲酰氧基、芳族氨基甲酰氧基、烷基羰基氨基或芳族酰基氨基,R1还可代表氢原子、烷基、链烯基或炔基;以及R3、R4和R5各自独立代表氢原子、烷基或链烯基。

公开(公告)号：CN1275970C

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN01822174.2

申请日：2001-11-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  山本康生 ,  丸山贵久 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D513/04 ,  C07D477/10

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物，它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β-内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP-1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成，其中R1代表H或甲基，R2和R3各自独立代表H；卤素；取代或不取代的烷基；环烷基；取代或不取代的烷基羰基；氨基甲酰基；取代或不取代的芳基；取代或不取代的烷基硫基；吗啉基；烷基磺酰基；或甲酰基，n是0-4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。

公开(公告)号：CN1486322A

公开(公告)日：2004-03-31

申请号：CN01822174.2

申请日：2001-11-22

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 狩野优子 ,  山本康生 ,  丸山贵久 ,  泽边岳彦 ,  设乐永纪 ,  粟饭原一弘 ,  渥美国夫 ,  井田孝志

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D477/14

Abstract: 本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物，它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β－内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP－1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成，其中R1代表H或甲基，R2和R3各自独立代表H；卤素；取代或不取代的烷基；环烷基；取代或不取代的烷基羰基；氨基甲酰基；取代或不取代的芳基；取代或不取代的烷基硫基；吗啉基；烷基磺酰基；或甲酰基，n是0－4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。