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公开(公告)号:CN112741831A
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN202010799867.3
申请日:2020-08-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一类多环聚酮化合物在制备用于抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2药物中的应用。本发明发现的聚酮类化合物在细胞水平对新型冠状病毒SARS‑CoV‑2具抑制作用,能显著降低病毒在细胞中的毒价,抑制其诱导的细胞病变,且具有浓度依赖性。此外,该聚酮类化合物具有与瑞德西韦、磷酸氯喹不同的化学结构类型,有望发展成为一类新型的抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2药物。因此,此类化合物在治疗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2感染所引起的相关疾病中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN110237082A
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:CN201810186117.1
申请日:2018-03-07
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了如式Ⅰ所示的23-羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用。所述的小分子化合物能靶向且持续激活EGFR,诱导EGFR阳性肿瘤细胞死亡;同时所述的小分子化合物可与EGFR胞外段特异性结合,在有效剂量时对正常细胞株几乎没有细胞毒作用。本发明通过体内外研究证实所述的小分子化合物对EGFR野生型和突变型非小细胞肺癌以及结肠癌均有显著抑制作用,有效抑制肿瘤生长,在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN104740602B
公开(公告)日:2018-10-30
申请号:CN201310738860.0
申请日:2013-12-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供一种长春碱类物质的新应用,具体地说,提供了长春碱及其类似物在预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎中的新应用,特别是长春碱类衍生物肼解长春碱类化合物、长春碱类二肽及其盐在体内外显示显著的预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎等疾病的效果,其中所述肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物;所述长春碱类二肽为长春碱类化合物与水合肼反应形成的肼解长春碱类化合物,再与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物。
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公开(公告)号:CN103275106B
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201310138241.8
申请日:2013-04-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/475 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域,具体公开了一种吲哚生物碱加合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的吲哚生物碱加合物,具有式Ⅰ所示的结构:其中,R为吲哚生物碱经肼解后与肼基连接的部分。本发明所述吲哚生物碱加合物显著降低对正常细胞的毒性和体内毒性,也能显著抑制多种肿瘤细胞株的体外增殖以及荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长。
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公开(公告)号:CN102755309A
公开(公告)日:2012-10-31
申请号:CN201210202249.1
申请日:2012-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/192 , A61K45/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了木豆素作为唯一活性成分在制备治疗和预防股骨头坏死药物制剂中的应用。所述的药物制剂中含有质量百分比为1~99%的木豆素,余量为药用辅料,所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂;所述的药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的木豆素可以有效舒张股动脉,显著改善股骨头坏死大鼠的血液流变学,增加骨密度,预示木豆素具有较好的药用前景。
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公开(公告)号:CN102108092A
公开(公告)日:2011-06-29
申请号:CN201110032045.3
申请日:2011-01-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖,且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。
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公开(公告)号:CN102038690A
公开(公告)日:2011-05-04
申请号:CN201010529659.8
申请日:2010-11-02
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精,余量为药用辅料或其它可配伍的药物;所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂;所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的沙蟾毒精在较低浓度下(20nM)即可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多药耐药性以及抑制肿瘤细胞侵袭和迁移,预示沙蟾毒精具有良好的药用前景;沙蟾毒精在体内的毒性低于蟾毒灵,在治疗剂量下未观察到明显的毒副作用(尤其是对心脏和肝脏的毒副作用)。
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公开(公告)号:CN113667629B
公开(公告)日:2023-10-13
申请号:CN202010410709.4
申请日:2020-05-15
Applicant: 暨南大学
IPC: C12N5/071 , C12N5/10 , C12N15/37 , C12N15/867
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤血管周细胞及其分离方法与应用,属于生物技术领域。本发明提供的方法是从新鲜的实体肿瘤组织样本中剥离得到肿瘤血管,将肿瘤血管剪切成环状片段,然后将环状片段的肿瘤血管置于预铺基质胶的孔板中,用周细胞培养基培养,最后从基质胶中回收肿瘤血管周细胞。本发明提供的肿瘤血管周细胞高表达FAPα、NG2、PDGFRβ和CD146四个阳性分子标记物,不表达CD31、MYH11两个阴性分子标记物。利用本发明肿瘤血管周细胞,实现了永生化人结直肠癌血管周细胞模型构建零的突破。本发明可以为研究实体肿瘤血管周细胞生物学功能和药物靶标提供了来源可靠、数量充足、质量稳定的原始材料,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN116808213A
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202310208285.7
申请日:2023-03-07
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K45/00 , A61K31/437 , A61K31/4355 , A61P35/04
Abstract: 本发明提供了一种肿瘤周细胞靶向NNMT小分子抑制剂或其药学可接受的盐在制备靶向肿瘤周细胞抗肿瘤转移的应用。所述的小分子抑制剂能够靶向抑制肿瘤周细胞NNMT,下调肿瘤血管内皮细胞ICAM‑1,VCAM‑1,COL1A1和MMP2的表达水平,逆转过表达NNMT肿瘤周细胞所导致的TAM招募,拮抗肿瘤细胞侵袭、迁移以及EMT。所述的小分子抑制剂对HCT116结直肠癌肝转移、MDA‑MB‑231乳腺癌肺转移和MGC‑803胃癌肝转移均有显著抑制作用,在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113248525B
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202110421977.0
申请日:2021-04-20
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了狗牙花属植物提取物及其提取分离方法和用途,所述的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱E‑1~E‑16中的一种以上。本发明提取分离得到的狗牙花属植物提取物含有双吲哚生物碱类化合物,其可选择性地舒张肺动脉,抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖,降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。此外,该系列双吲哚类生物碱化合物具有与现有肺动脉高压治疗靶向药物不同的化学结构类型,狗牙花属植物提取物有望发展成为一类新型的肺动脉高压治疗靶向药物。
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