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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN106467541B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN108473434A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN106467541A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可
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公开(公告)号：CN112741831A
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN202010799867.3
申请日：2020-08-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/352 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一类多环聚酮化合物在制备用于抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2药物中的应用。本发明发现的聚酮类化合物在细胞水平对新型冠状病毒SARS‑CoV‑2具抑制作用，能显著降低病毒在细胞中的毒价，抑制其诱导的细胞病变，且具有浓度依赖性。此外，该聚酮类化合物具有与瑞德西韦、磷酸氯喹不同的化学结构类型，有望发展成为一类新型的抗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2药物。因此，此类化合物在治疗新型冠状病毒SARS‑CoV‑2感染所引起的相关疾病中具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110237082A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810186117.1
申请日：2018-03-07
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供了如式Ⅰ所示的23-羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用。所述的小分子化合物能靶向且持续激活EGFR，诱导EGFR阳性肿瘤细胞死亡；同时所述的小分子化合物可与EGFR胞外段特异性结合，在有效剂量时对正常细胞株几乎没有细胞毒作用。本发明通过体内外研究证实所述的小分子化合物对EGFR野生型和突变型非小细胞肺癌以及结肠癌均有显著抑制作用，有效抑制肿瘤生长，在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104740602B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201310738860.0
申请日：2013-12-30
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明提供一种长春碱类物质的新应用，具体地说，提供了长春碱及其类似物在预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎中的新应用，特别是长春碱类衍生物肼解长春碱类化合物、长春碱类二肽及其盐在体内外显示显著的预防或治疗糖尿病性视网膜病变或类风湿关节炎等疾病的效果，其中所述肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述长春碱类二肽为长春碱类化合物与水合肼反应形成的肼解长春碱类化合物，再与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物。
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公开(公告)号：CN103275106B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310138241.8
申请日：2013-04-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , C07D471/20 , C07D471/22 , A61K31/475 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种吲哚生物碱加合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的吲哚生物碱加合物，具有式Ⅰ所示的结构：其中，R为吲哚生物碱经肼解后与肼基连接的部分。本发明所述吲哚生物碱加合物显著降低对正常细胞的毒性和体内毒性，也能显著抑制多种肿瘤细胞株的体外增殖以及荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长。
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公开(公告)号：CN102755309A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201210202249.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/192 , A61K45/00 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了木豆素作为唯一活性成分在制备治疗和预防股骨头坏死药物制剂中的应用。所述的药物制剂中含有质量百分比为1～99％的木豆素，余量为药用辅料，所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的药物制剂包括多种临床药物剂型。本发明的木豆素可以有效舒张股动脉，显著改善股骨头坏死大鼠的血液流变学，增加骨密度，预示木豆素具有较好的药用前景。
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公开(公告)号：CN102108092A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN201110032045.3
申请日：2011-01-29
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性剂量下能显著增加DOX对P-糖蛋白过表达细胞株HepG2/ADM的杀伤力。
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