新颖嘧啶衍生物及其制法

    公开(公告)号:CN1251586A

    公开(公告)日:2000-04-26

    申请号:CN98803765.3

    申请日:1998-03-24

    CPC classification number: C07D401/04 C07D401/14 C07D417/14

    Abstract: 本发明涉及具有优越抗分泌活性的新颖式(Ⅰ)嘧啶衍生物或其医药上可接受的盐、含该化合物作为活性成份的药物组合物其中间体和这些化合物的制备方法,其中当A为哌啶-1-基或-NH-B,其中B为C3-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C7环烷基、C1-C3烷氧乙基、苯乙基(其可经取代或未取代)、3-三氟甲基苯甲基、1-萘甲基、4-甲基噻唑-2-基或4-苯基噻唑-2-基时,R1为氢或甲基;及R2、R3、R4与R5为氢;或当A为式(Ⅱ)基团时,当R1为羟甲基或C1-C3烷氧甲基时,R2、R3、R4、R5与R6为氢;及R7为氢或卤素;或当R1为氢或甲基时,R7,为氢或卤素;及R2、R3、R4、R5、R6中之一或二者为羟基、甲氧基或一个式(Ⅲ)基,其中Z为C1-C4烷基、经取代或未取代的C1-C4链烯基、环烷基、苄氧烷基、烷氧羰烷基、吗啉代甲基、哌啶子基甲基、4-取代的哌嗪甲基、经取代或未取代的苯基、萘基、取代或未取代的苄基、苯代硫-2-基甲基、1-取代的吡咯烷-2-基或-CHR8NHR9,其中R8为氢、甲基、异丙基、苄基、苄氧甲基、甲硫乙基、苄氧羰甲基、胺甲酰甲基、胺甲酰乙基、或1-苄基咪唑-4-基甲基,及R9为氢为叔丁氧羰基;其余则为氢或甲基。

    新颖嘧啶衍生物及其制法

    公开(公告)号:CN1118464C

    公开(公告)日:2003-08-20

    申请号:CN98803765.3

    申请日:1998-03-24

    CPC classification number: C07D401/04 C07D401/14 C07D417/14

    Abstract: 本发明涉及具有优越抗分泌活性的新颖式(I)嘧啶衍生物或其医药上可接受的盐、含该化合物作为活性成份的药物组合物其中间体和这些化合物的制备方法:其中:当A为哌啶-1-基或-NH-B,其中B为C3-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C7环烷基、C1-C3烷氧乙基、苯乙基(其可经取代或未取代)、3-三氟甲基苯甲基、1-萘甲基、4-甲基噻唑-2-基或4-苯基噻唑-2-基时,R1为氢或甲基;及R2、R3、R4与R5为氢;或当A为式(II)基团时:当R1为羟甲基或C1-C3烷氧甲基时,R2、R3、R4、R5与R6为氢;及R7为氢或卤素;或当R1为氢或甲基时,R7为氢或卤素;及R2、R3、R4、R5、R6中之一或二者为羟基、甲氧基或一个式(III)基团:其中Z为C1-C4烷基、经取代或未取代的C1-C4链烯基、环烷基、苄氧烷基、烷氧羰烷基、吗啉代甲基、哌淀子基甲基、4-取代的哌嗪甲基、经取代或未取代的苯基、萘基、取代或未取代的苄基、苯代硫-2-基甲基、1-取代的吡咯烷-2-基或-CHR8NHR9,其中R8为氢、甲基、异丙基、苄基、苄氧甲基、甲硫乙基、苄氧羰甲基、胺甲酰甲基、胺甲酰乙基、或1-苄基咪唑-4-基甲基,及R9为氢为叔丁氧羰基;其余则为氢或甲基。

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