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公开(公告)号:CN1161694A
公开(公告)日:1997-10-08
申请号:CN95195796.1
申请日:1995-10-21
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07D319/10 , C07D327/06 , C07D405/04 , C07D473/00 , C07H19/06 , C07H19/16 , A61K31/505
Abstract: 本发明提供的是用通式(I)表示的核苷衍生物或和其药物学上可接受的盐:其中,R1为氢、磷酸根或膦酸根基团,R2为取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱,Z为S、SO、SO2、O或C。化合物(I)可通过将下列通式(II)的化合物与一种碱反应而获得:其中,R7为氢或羟基保护基团,L为芳香或非芳香的酰基、卤素或烷氧基,Z为S、SO、SO2、O或C。用于合成化合物(I)的中间体化合物(II)也是新化合物,它包括在本发明的范围内。
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公开(公告)号:CN1163600C
公开(公告)日:2004-08-25
申请号:CN98812757.1
申请日:1998-12-24
Applicant: 株式会社钟根堂
Abstract: 本发明涉及化学式(I)代表的人胰岛素原的制备方法,其中R是可以被酶解或化学降解的氨基酸残基或肽;倘若从A-1到A-21的区域是胰岛素A链,从B-1到B-30的区域是胰岛素B链,X就是胰岛素A链A-1氨基和胰岛素B链B-30羧基之间的键,其可以被酶或化学法从A链或B链中分开。按照本发明,人重组胰岛素前体可以具备良好重现性地方便生产,因为溶解、磺化、浓缩、脱盐和纯化被大大简化,同时重折叠反应的产率增高。
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公开(公告)号:CN1280502A
公开(公告)日:2001-01-17
申请号:CN98811777.0
申请日:1998-10-16
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: A61K38/13
CPC classification number: A61K38/13 , A61K9/1075 , A61K9/4858 , Y10S514/885 , Y10S514/937 , Y10S514/962 , Y10S514/97 , Y10S514/975
Abstract: 本发明涉及一种包含环孢菌素的微状乳液预浓缩组合物,其包含(1)作为活性成分的环孢菌素:(2)作为亲脂性溶剂的多羧酸烷基酯和/或多元醇羧酸酯;(3)油:以及(4)表面活性剂。根据本发明的组合物的特征在于,通过控制各成分的混合比,其可溶解在诸如水、人造胃液和人造肠液的外相中,并由此得到内相直径为100nm或更低的微状乳液形式。根据本发明的组合物可配制成软胶囊、在连接部分用明胶带密封的硬胶囊、或者用于口服给药的口服液体剂型。具体而言,如果根据本发明的组合物配制成软胶囊,所得的胶囊不具备现有技术的缺陷,例如亲水性溶剂与软胶囊之明胶壳的反应性以及亲水性溶剂的挥发性。这是因为现有技术使用亲水性溶剂作为其组合物的主要成分,而本发明不使用任何亲水性溶剂。
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公开(公告)号:CN1201463A
公开(公告)日:1998-12-09
申请号:CN96197977.1
申请日:1996-11-01
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07H19/04 , C07H19/056 , C07H19/06 , C07H19/10 , C07H19/12 , C07H19/16 , C07H19/20 , C07H5/02 , C07H5/10 , C07H13/02 , C07H15/04 , A61K31/70
CPC classification number: C07D405/04 , C07D473/18 , C07D473/40
Abstract: 本发明提供由下述通式(Ⅰ)表示的新型核苷衍生物,其可成药盐,和其制备方法,其中R1为氢、磷酸根、膦酸根、烷基或酰基;R2为烷氧基或卤素;R3为取代或未取代的嘧啶或嘌呤碱;X为O、S、SO或SO2,该新型核苷衍生物具有抗病毒活性,特别是抗HBV活性(抗乙型肝炎病毒活性)。由于化合物(Ⅰ)具有两个或多个不对称碳原子,因此本发明包括所有可能的立体异构体及其混合物。
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公开(公告)号:CN1171790A
公开(公告)日:1998-01-28
申请号:CN95197214.6
申请日:1995-12-30
Applicant: 株式会社钟根堂
Abstract: 本发明涉及新的氨基寡糖衍生物和其可药用的无毒性盐,它具有有效的糖水解酶抑制作用和抗菌活性。本发明也涉及制备上述物质的方法和含有它们作为活性组分的药用组合物。按照本发明,发明者从类型为链霉菌的土壤微生物中分离出了新的氨基寡糖衍生物并发现它能够用作糖水解的有效抑制剂以及抗菌剂。
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公开(公告)号:CN1064364C
公开(公告)日:2001-04-11
申请号:CN95197853.5
申请日:1995-09-30
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07D498/04
CPC classification number: C07D503/00
Abstract: 依据本发明,提供了一种制造克拉维酸碱金属盐的方法,其中不纯的克拉维酸水溶液用酮和烷基乙酸酯混合溶剂在酸性条件下提取,用常规的方式处理,然后加入烷基酸碱金属盐溶于酮或烷基醇溶剂中的溶液以得到纯的克拉维酸碱金属盐。由于本发明的方法省去了形成胺盐的步骤,因此提供了一种经济和简单、不需用过多的溶剂、以高收率制造克拉维酸碱金属盐的方法。
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公开(公告)号:CN1290299A
公开(公告)日:2001-04-04
申请号:CN98812757.1
申请日:1998-12-24
Applicant: 株式会社钟根堂
Abstract: 本发明涉及化学式(Ⅰ)代表的人胰岛素原的制备方法,其中R是可以被酶解或化学降解的氨基酸残基或肽;倘若从A-1到A-21的区域是胰岛素A链,从B-1到B-30的区域是胰岛素B链,X就是胰岛素A链A-1氨基和胰岛素B链B-30羧基之间的键,其可以被酶或化学法从A链或B链中分开。按照本发明,人重组胰岛素前体可以具备良好重现性地方便生产,因为溶解、磺化、浓缩、脱盐和纯化被大大简化,同时重折叠反应的产率增高。
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公开(公告)号:CN1185155A
公开(公告)日:1998-06-17
申请号:CN95197853.5
申请日:1995-09-30
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07D498/04
CPC classification number: C07D503/00
Abstract: 依据本发明,提供了一种制造克拉维酸碱金属盐的方法,其中不纯的克拉维酸水溶液用酮和烷基乙酸酯混合溶剂在酸性条件下提取,用常规的方式处理,然后加入烷基酸碱金属盐溶于酮或烷基醇溶剂中的溶液以得到纯的克拉维酸碱金属盐。由于本发明的方法省去了形成胺盐的步骤,因此提供了一种经济和简单、不需用过多的溶剂、以高收率制造克拉维酸碱金属盐的方法。
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公开(公告)号:CN100352810C
公开(公告)日:2007-12-05
申请号:CN99806188.3
申请日:1999-05-11
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07D303/22 , A61K31/33 , A61K47/48
CPC classification number: C07D303/22 , C07D407/14
Abstract: 本发明涉及化学式(1)所示的烟曲霉醇衍生物或其可药用盐、其制备方法和含有它们作为活性组分的药物组合物。化学式(1)的化合物及其盐可以用作优良的血管生成抑制剂。
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公开(公告)号:CN1301260A
公开(公告)日:2001-06-27
申请号:CN99806188.3
申请日:1999-05-11
Applicant: 株式会社钟根堂
IPC: C07D303/22 , A61K31/33 , A61K47/48
CPC classification number: C07D303/22 , C07D407/14
Abstract: 本发明涉及化学式(1)所示的烟曲霉醇衍生物或其可药用盐、其制备方法和含有它们作为活性组分的药物组合物。化学式(1)的化合物及其盐可以用作优良的血管生成抑制剂。
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