公开(公告)号：CN105263932B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201480030586.4

申请日：2014-03-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 吉田雅都 ,  永宫裕之 ,  大场雄介 ,  濑户雅树 ,  余乡能纪 ,  佐佐木聪 ,  德永礼仁 ,  麻生和义

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了具有出色的JAK抑制作用的化合物或其盐，所述化合物或其盐用作自身免疫疾病(类风湿性关节炎、牛皮癣、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏综合征、多发性硬化、系统性红斑狼疮，等等)、癌症(白血病、子宫平滑肌肉瘤、前列腺癌、多发性骨髓瘤、恶病质、骨髓纤维化，等等)等等的预防或治疗剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物或其盐，其中，每个符号如本说明书所定义。

公开(公告)号：CN102574851A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080046938.7

申请日：2010-08-25

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 佐佐木聪 ,  田中雄太

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了具有强Smo抑制活性的稠杂环衍生物及其用途。具体地，本发明涉及下式所代表的化合物或其盐：其中每个符号如说明书中所定义，还涉及含有该化合物或其前药的药物，其为Smo抑制剂或预防或治疗癌症的药物。

公开(公告)号：CN105263932A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201480030586.4

申请日：2014-03-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 吉田雅都 ,  永宫裕之 ,  大场雄介 ,  濑户雅树 ,  余乡能纪 ,  佐佐木聪 ,  德永礼仁 ,  麻生和义

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了具有出色的JAK抑制作用的化合物或其盐，所述化合物或其盐用作自身免疫疾病(类风湿性关节炎、牛皮癣、炎性肠疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏综合征、多发性硬化、系统性红斑狼疮，等等)、癌症(白血病、子宫平滑肌肉瘤、前列腺癌、多发性骨髓瘤、恶病质、骨髓纤维化，等等)等等的预防或治疗剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物或其盐，其中，每个符号如本说明书所定义。

公开(公告)号：CN1277612A

公开(公告)日：2000-12-20

申请号：CN98810607.8

申请日：1998-12-24

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  今枝稔博 ,  佐佐木聪

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/506

Abstract: 右式化合物或其盐,其中,A和D之一是N,另一个是C,或两个都是N;B是N或C;m是0—3;R1,R2和R3各为(i)H,或(ii)通过C,N,O或S连接的基团;R4是通过C连接的基团;R5是H或通过C或O连接的基团;R6是H或通过C连接的基团;R7是可以被取代的碳环或杂环基团;它们具有极佳的促性腺素释放激素拮抗活性,因此被用作性激素依赖性疾病等的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN1063446C

公开(公告)日：2001-03-21

申请号：CN96197675.6

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  原田征隆 ,  佐佐木聪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明具有促性腺激素-释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病，例如，性激素依赖的癌症(例如前列腺癌，宫颈癌，乳腺癌，垂体腺癌)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，早熟的青春期，经闭，月经前综合征，多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂；有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂)；可以用作男性或女性的避孕剂，作为女性的排卵-诱导剂；可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂；并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期，和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂；用作鱼的产卵促进剂。

公开(公告)号：CN102015705B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN200980114811.1

申请日：2009-02-25

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 藤井伸宽 ,  大黑裕哉 ,  佐佐木聪 ,  近藤滋

IPC: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供具有优异的Smo抑制活性和较低的毒性的化合物，其作为药物产品足够令人满意。本发明提供下式表示的化合物，或其盐，式中环A为任选具有取代基的5-至7-元环，其中取代基任选彼此键合形成环；X为O、S或NR1(R1为氢原子或任选具有取代基的烃基)；R2为任选具有取代基的氨基甲酰基；且R3为任选具有取代基的羟基。

公开(公告)号：CN102015705A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN200980114811.1

申请日：2009-02-25

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 藤井伸宽 ,  大黑裕哉 ,  佐佐木聪 ,  近藤滋

IPC: C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供具有优异的Smo抑制活性和较低的毒性的化合物，其作为药物产品足够令人满意。本发明提供下式表示的化合物，或其盐，式中环A为任选具有取代基的5-至7-元环，其中取代基任选彼此键合形成环；X为O、S或NR1(R1为氢原子或任选具有取代基的烃基)；R2为任选具有取代基的氨基甲酰基；且R3为任选具有取代基的羟基。

公开(公告)号：CN1200124A

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：CN96197675.6

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  原田征隆 ,  佐佐木聪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明具有促性腺激素－释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭,月经前综合征,多囊卵巢综合症和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵－诱导剂;可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。

公开(公告)号：CN1200114A

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：CN96197676.4

申请日：1996-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 古矢修一 ,  长展生 ,  佐佐木聪

IPC: C07D215/56 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D215/56

Abstract: 本发明具有促性腺激素－释放激素拮抗活性的喹啉衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭,月经前综合征,多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵－诱导剂;可以用作通过用归因于其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。