公开(公告)号：CN114681454A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202210265352.4

申请日：2022-03-17

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  吴婧 ,  李佳 ,  臧奕 ,  冯勃

IPC: A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通式(I)所示结构的噻唑类化合物，该类化合物是一类抗SARS‑CoV‑23CLpro蛋白的全新抑制剂，是抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物先导物的全新分子骨架，可以实现阻断核酸和蛋白质合成的目的，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。

公开(公告)号：CN114681454B

公开(公告)日：2024-05-07

申请号：CN202210265352.4

申请日：2022-03-17

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  吴婧 ,  李佳 ,  臧奕 ,  冯勃

IPC: A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  C07D277/60 ,  C07D277/84 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通式(I)所示结构的噻唑类化合物，该类化合物是一类抗SARS‑CoV‑23CLpro蛋白的全新抑制剂，是抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物先导物的全新分子骨架，可以实现阻断核酸和蛋白质合成的目的，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114159433B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202111317806.X

申请日：2021-11-09

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  李佳 ,  冯勃 ,  臧奕 ,  闫薛

IPC: A61K31/433 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了苯并噻二唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明利用微摩尔级别的通式(I)所示结构的苯并噻二唑类化合物对两类蛋白表现抑制活性，显示了抗SARS‑CoV‑2武汉株病毒活性。本发明首先提出了苯并噻二唑类化合物可以作为SARS‑COV‑2新型冠状病毒抑制剂，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。

公开(公告)号：CN114159433A

公开(公告)日：2022-03-11

申请号：CN202111317806.X

申请日：2021-11-09

Applicant: 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王文龙 ,  李佳 ,  冯勃 ,  臧奕 ,  闫薛

IPC: A61K31/433 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了苯并噻二唑类化合物在制备抗SARS‑COV‑2新型冠状病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明利用微摩尔级别的通式(I)所示结构的苯并噻二唑类化合物对两类蛋白表现抑制活性，显示了抗SARS‑CoV‑2武汉株病毒活性。本发明首先提出了苯并噻二唑类化合物可以作为SARS‑COV‑2新型冠状病毒抑制剂，为预防和/或者治疗SARS‑COV‑2新型冠状病毒提供新思路、新用途，具有重要的医学研究价值。

公开(公告)号：CN116514744B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202310283591.7

申请日：2023-03-22

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 贺晓鹏 ,  李佳 ,  朱国彪 ,  郭宸 ,  臧奕 ,  胡习乐 ,  陈国荣

IPC: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61K47/54 ,  C07H15/08 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇衍生物，结构通式如下所示：#imgabs0#R1选自#imgabs1#或#imgabs2#本发明的紫杉醇衍生物具有糖基靶头，可以与肿瘤细胞表面过表达的糖基受体发生高亲和力相互作用，通过受体介导的内化作用进入细胞，被肿瘤细胞中过表达的谷胱甘肽还原裂解释放出原型药，从而发挥药物抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN118871435A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202280086652.4

申请日：2022-12-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  陈飞扬 ,  高立信 ,  赵晶 ,  孙丹丹 ,  王珂安 ,  蒋华良 ,  谢蓉蓉

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/00 ,  C07D405/14 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  A61K31/53 ,  C07D215/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P5/14 ,  A61P35/00 ,  C07D253/075 ,  C07D253/07 ,  C07D253/065 ,  C07D253/06

Abstract: 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法，以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病，动脉粥样硬化，冠心病，高血压，高胆固醇血症，高脂血症，高甘油三酯症，血脂异常，肥胖，糖尿病，代谢紊乱，脂质代谢紊乱，1A型糖原贮积病，甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115745960B

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202111029788.5

申请日：2021-09-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 周宇 ,  李佳 ,  张磊砢 ,  姜智冬 ,  臧奕 ,  张宇旻 ,  郑淼 ,  苏明波 ,  冯勃 ,  肖庚富 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC: C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一类含喹啉酮酰胺的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的喹啉酮酰胺类化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有优异的针对3CL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与3CL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在3CL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV、诺如病毒等引发的疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111825667B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC: C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN116354934A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111627000.0

申请日：2021-12-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  臧奕 ,  陈飞扬 ,  高立信 ,  赵晶 ,  孙丹丹 ,  蒋华良 ,  谢蓉蓉 ,  陈凯先

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/53 ,  A61P5/14 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类喹啉类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其立体异构体、氘代化合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐、共晶或者前药以及其药物组合物。本发明还提供了上述化合物的制备方法，以及在制备由甲状腺激素受体介导的疾病的药物中的用途。相关疾病包括但不限于非酒精性脂肪性肝病，动脉粥样硬化，冠心病，高血压，高胆固醇血症，高脂血症，高甘油三酯症，血脂异常，肥胖，糖尿病，代谢紊乱，脂质代谢紊乱，1A型糖原贮积病，甲状腺功能减退症或甲状腺癌等疾病。

公开(公告)号：CN110818683B

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN201910716810.X

申请日：2019-08-05

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵玉军 ,  李佳 ,  王增涛 ,  张世言 ,  臧奕 ,  王培培 ,  孙丹丹 ,  张含烟

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/34 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明涉及2‑吡啶取代脲结构小分子化合物及其合成和应用。具体地，本发明公开了式(I)所述的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其混合物，或其药学上可接受的盐、水合物及溶剂合物及其制备方法和在制备ASK1小分子抑制剂，或预防和/或治疗与ASK1相关疾病，尤其是肝脏疾病、肺部疾病、心血管疾病、肾脏疾病和代谢性疾病的药物中的用途。