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公开(公告)号：CN114591140B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN114276355A
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN115925754B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202211303929.2
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。
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公开(公告)号：CN114773221B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116351210A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310463370.8
申请日：2023-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: B01D53/14
Abstract: 本发明涉及一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，属于废气处理领域。为了解决处理成本高的问题，提供一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，该方法包括将含硅醚废气送入一级喷淋塔进行第一次吸附处理，再进入二级喷淋塔进行第二次吸附处理，净化后的尾气从二级喷淋塔顶部送入末端尾气装置处理后高空排放，饱和喷淋液输送至循环液预热器，预加热后送入降膜蒸发器中进行深度加热使饱和吸附液气化，硅醚气体送入气相冷凝器进行冷凝，降膜蒸发器底部未被气化的喷淋液送入循环液冷凝器中降至常温后送入二级喷淋塔中重复利用，储液罐装满后多余喷淋液溢流至一级喷淋塔；本发明整体上具有吸附剂与产物可循环利用、处理成本较低和环境友好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115925754A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211303929.2
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦(化合物Ⅲ)，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃(1:2)络合物。本发明通过催化剂的选择性催化(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物Ⅱ)伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。
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公开(公告)号：CN114276355B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202210092683.2
申请日：2022-01-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及一种依鲁替尼的制备方法，在微通道反应器中以化合物III、化合物IV、三苯基膦和偶氮化合物为原料，在温度为20～50℃和时间为20～200s的条件下制备中间产物化合物II，再将所得化合物II进行还原和酰胺化反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。在反应过程中严格控制反应物料的用量以及控制反应温度和时间，整个反应过程所需时间极短，反应条件温和，副产物含量低，后处理简单，中间产物化合物II的收率高，收率达到97％以上，纯度达到99％以上；所得中间产物用于制备目标产物依鲁替尼时，可以极大提高目标产物的收率和纯度，收率达到89％以上，纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN115819260A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211502000.2
申请日：2022-11-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/34 , C07C253/14 , C07C255/42 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C249/02 , C07C251/24 , C07C45/29 , C07C49/233 , C07C29/36 , C07C33/46 , C07F3/02
Abstract: 本发明公开了一种西他列汀中间体的合成工艺，通过2,4,5‑三氟溴苯制备成格式试剂与环氧氯丙烷反应制得醇羟基化合物，醇羟基氧化得到羰基化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与对甲氧基苯胺发生席夫碱反应得到亚氨基化合物Ⅴ，化合物Ⅴ催化还原加氢，得到手性胺化合物Ⅵ，化合物Ⅵ经氰基化再水解得到目标产物。本发明的有益效果是：本发明使用的试剂价格比现有技术中所用试剂便宜，操作简单，反应条件温和，无需苛刻的条件，同时副产物较少，产物便于分离精制，工业化生产且本发明各步反应转化率高，手性胺合成的立体选择性好，副反应少，原子利用率高，所用试剂便于后处理，相比现有技术对环境污染性小。
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公开(公告)号：CN114773221A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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公开(公告)号：CN116102463A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202310177296.3
申请日：2023-02-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/00 , C07C271/64 , C07C249/02 , C07C251/24
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯脒类中间体的合成工艺，通过对氨基苯甲醛与氨气发生席夫碱反应得到亚胺化合物，亚胺化合物Ⅱ经活化剂活化与氯甲酸正己脂反应得到脒基化合物，分离产物得到脒类中间体，即得到达比加群酯脒类中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：有效避免反应使用氯化氢试剂对设备造成腐蚀，有效减少脒化反应的污染性，同时增加了脒化反应的选择性，减少了反应副产物的产生，且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和，符合绿色化学的要求。
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