公开(公告)号：CN119930416A

公开(公告)日：2025-05-06

申请号：CN202510118842.5

申请日：2025-01-24

Applicant: 陕西煤业化工技术研究院有限责任公司 ,  南京工业大学

Inventor： 谢蓉蓉 ,  安聪好 ,  韩信有 ,  温英杰 ,  张磊 ,  赵威 ,  黄军

IPC: C07C45/63 ,  C07C49/697

Abstract: 本发明公开了一种空气氧化溴化制备的2‑溴芴酮及方法和应用，属于2‑溴芴酮制备技术领域。本发明公开的方法，采用溴源、催化剂、芴酮和水在空气环境中进行反应制备2‑溴芴酮，整个过程中不需要使用强挥发性的溴素和溴化氢，空气作为氧化剂，以水为溶剂，不使用有毒试剂，且能够在常压下进行反应，对环境友好，操作简单，能够满足大规模生产的要求。

公开(公告)号：CN119859094A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202510074572.2

申请日：2025-01-17

Applicant: 湖南卢普药业有限公司

Inventor： 陶连芝 ,  冯冬祥 ,  陈一贤 ,  张振山 ,  徐伟明 ,  沈鸿云

IPC: C07C45/63 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明提供了一种2,6‑二羟基苯乙酮的制备方法，属于有机物合成技术领域。本发明以2,6‑二氟苯乙酮为原料在强碱性环境中进行水解，通过亲核取代将氟原子替换为羟基，工艺简单，收率高；无需重排，避免了生成副产物2,4‑二羟基苯乙酮，产品易于分离，纯度高；无需高温高压和昂贵的催化剂，操作方便，成本低。实施例的结果显示，本发明提供的制备方法，收率在82～87.7％，产品纯度高于98％。

公开(公告)号：CN119591463A

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202411716655.9

申请日：2024-11-27

Applicant: 遵义医科大学

Inventor： 贺春阳 ,  李学飞 ,  张国晋 ,  谢浪 ,  杨德志

IPC: C07B59/00 ,  C07C43/225 ,  C07C25/24 ,  C07C22/08 ,  C07C69/76 ,  C07C49/813 ,  C07C33/48 ,  C07C255/50 ,  C07D307/68 ,  C07D317/52 ,  C07D333/54 ,  C07D307/85 ,  C07C41/18 ,  C07C17/00 ,  C07C67/307 ,  C07C45/63 ,  C07C29/62 ,  C07C253/30 ,  A61K51/04

Abstract: 本申请公开了一种有机合成技术领域中一种[18F]三氟甲基末端烯烃的放射性标记方法，在室温条件下，利用3,3‑二氟烯丙基硫盐作为前体，[18F]KF/K222或[18F]TBAF作为氟化试剂，乙腈为溶剂，30秒内就能获得很高的放射化学收率，而且官能团耐受性极佳，具体的反应式如下：#imgabs0#该方法为生产[18F]三氟甲基化末端烯烃类化合物提供了一种简洁而高效的途径，使其能够应用于正电子发射断层扫描成像。本方案构建的3,3‑二氟烯丙基硫盐类化合物的方法原料易得，成本低廉，操作简便，安全可控，所得产物放射收率高。

公开(公告)号：CN119569642A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202411778096.4

申请日：2024-12-05

Applicant: 天津科技大学

Inventor： 张鹏林 ,  唐艺洋 ,  高思雨 ,  杨澜

IPC: C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D209/48 ,  C07D307/00 ,  C07D307/88 ,  C07J9/00 ,  C07D211/38 ,  C07C17/363 ,  C07C25/18 ,  C07C23/18 ,  C07C23/34 ,  C07C23/38 ,  C07C23/32 ,  C07C19/01 ,  C07C21/19 ,  C07C22/04 ,  C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C45/63 ,  C07C67/307 ,  C07C69/753 ,  C07C49/483 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D211/94 ,  B01J35/39 ,  B01J31/22 ,  B01J31/02

Abstract: 一种光氧化还原/铜共催化烷基羧酸直接脱羧碘化的方法，涉及有机化合物合成领域。该方法是在氩气气氛下，将烷基羧酸、碘代试剂、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺类化合物、碱性物质、配体、铜催化剂、光催化剂和烯烃添加剂置于溶剂中，在可见光驱动下，通过原位生产活性酯中间体，进而发生自由基介导的脱羧碘化，合成了一系列的烷基碘化物。该反应条件温和，操作简单，具有广泛的底物范围和良好的官能团耐受性。该方法可以实现复杂天然产物和药物分子的后期修饰，进一步证明了该方法的实用性。本发明使用稳定低毒、廉价易得的烷基羧酸直接实现了烷基碘化物的合成，不需要额外的步骤对其进行预活化处理，更加符合现代绿色化学的理念。

公开(公告)号：CN114573534B

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202210326663.7

申请日：2022-03-30

Applicant: 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司 ,  华侨大学

Inventor： 汤须崇 ,  赵应伟 ,  林青 ,  杨婷

IPC: C07D307/83 ,  C07C45/63 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，提供了一种5‑溴苯并呋喃酮的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将2‑羟基‑5‑溴苯乙酮、溴代试剂、催化剂和第一有机溶剂混合，进行溴代反应，得到2‑溴‑1‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑乙酮；将所述2‑溴‑1‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑乙酮、有机碱和第二有机溶剂混合，进行环化反应，得到5‑溴苯并呋喃酮。本发明以2‑羟基‑5‑溴苯乙酮为原料，依次进行溴代反应和环化反应制备得到5‑溴苯并呋喃，操作简单，产率收率和纯度较高。进一步的，本发明采用的方法所需的原料更容易得到，反应时间短，更有利于降低制备方法的复杂性。

公开(公告)号：CN119306597A

公开(公告)日：2025-01-14

申请号：CN202411430501.3

申请日：2024-10-14

Applicant: 阜阳欣奕华制药科技有限公司

Inventor： 张浩 ,  杨广伦 ,  王梦雨

IPC: C07C67/307 ,  C07C69/92 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  B01J31/04

Abstract: 本发明涉及一种芳香族溴代化合物的制备方法。具有式(I)结构的芳香族溴代化合物的制备方法包括如下步骤：以乙腈为溶剂，混合第一原料和N‑溴代琥珀酰亚胺，加入胱氨酸和/或半胱氨酸作为催化剂，惰性气体保护下，搅拌进行反应，得到反应液；式(I)和式(II)中，R1选自甲基、乙氧基、甲氧基中的任意一个；(2)将所述反应液后处理后，得到式(I)的化合物。本发明选用胱氨酸或半胱氨酸作为催化剂(和/或引发剂)，用于催化或引发NBS在苯环特定位置上引入溴原子的反应，合成式(I)的化合物，溴原子的引入位置和引入数量可控性好，产物收率和纯度高，且催化剂的成本低，反应条件温，且可控性好。

公开(公告)号：CN118871414A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202380027027.7

申请日：2023-03-14

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： S·麦肯纳 ,  谭奕琛 ,  M·J·史密斯 ,  R·J·福克斯 ,  D·T·乔治 ,  C·L·乔

IPC: C07C45/63 ,  C07C49/603 ,  C07C51/10 ,  C07C62/38 ,  C12P7/40

Abstract: 描述了用于制备(1S,3S)‑3‑羟基环己烷‑1‑甲酸的改进方法及其中间体。这些化合物可用作用于制备氨基甲酰氧基甲基三唑环己基酸LPA拮抗剂的中间体。

公开(公告)号：CN118771997A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202310352679.X

申请日：2023-04-04

Applicant: 上海原思标物科技有限公司

Inventor： 蓝云 ,  刘文斌 ,  何杉 ,  袁晓亮 ,  刘远 ,  江雪 ,  陈睿嘉

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/20 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C45/63 ,  C07C49/813 ,  C07C45/45 ,  C07F3/02

Abstract: 一种氯胺酮‑D4的制备方法，通过将2‑溴氯苯‑D4转金属化后经酰基化处理、溴代处理和胺化处理后，通过重排得到氯胺酮‑D4粗品，再经精制提纯得到纯度大于99.9％的氯胺酮‑D4，本发明以2‑溴氯苯‑D4为原料，通过酰基化、溴代、胺化、重排及精制过程，制得氯胺酮‑D4，具有反应效率高，产品品质好等优点。

公开(公告)号：CN115677472B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202211373491.5

申请日：2022-11-04

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 于海波 ,  马晨 ,  韩月 ,  朱迎迎 ,  高畅 ,  王广宇 ,  季楠 ,  刘艺璇

IPC: C07C49/84 ,  C07C67/08 ,  C07C69/78 ,  C07C67/31 ,  C07C69/92 ,  C07C51/09 ,  C07C51/60 ,  C07C65/24 ,  C07C245/20 ,  C07C45/63 ,  C07D249/08

Abstract: 本发明公开了一种药物中间体的合成方法及其在合成氯氟醚菌唑中的应用。由4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酸与乙醇经酯化反应后，与4‑氯苯酚生成4‑(4‑氯苯氧基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酸乙酯后，经水解生成4‑(4‑氯苯氧基)‑2‑(三氟甲基)苯甲酸后，与(COCl)2发生酰化反应后，与重氮甲烷反应，产物再与浓缩氢溴酸发生歧化反应，生成药物中间体。药物中间体再与1,2,4‑三氮唑在氢化钠存在下发生取代反应后，再与甲基溴化镁发生格氏反应，得到氯氟醚菌唑。本发明提供的合成方法，原料易得，反应条件温和，路线短，收率高，合成成本低，是相对比较适宜的工业化路线，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114933519B

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202210672132.3

申请日：2022-06-14

Applicant: 大理大学

Inventor： 江世智 ,  雷婷 ,  白梦娇 ,  杨斌全 ,  公绪顺 ,  刘致文 ,  王福生

IPC: C07C45/63 ,  C07C47/575

Abstract: 本发明属于2‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛制备技术领域，具体为一种采用四氯化钛提高3‑溴‑2‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛产率的方法，包括步骤1：氮气环境下，称取2‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛(1)(1g，6.57mmol)置于干燥的100mL圆底烧瓶中，加入41.1mL DCM后置于‑78℃(丙酮+乙腈)环境体系中；步骤2：然后加入TiCl4(1.2mg，0.7mL，6.57mmol)到体系中，然后用恒压滴液漏斗缓慢滴加溴(1050mg，0.336mL，6.57mmol)的DCM溶液(16.4mL)，滴加完毕后缓慢恢复至室温，反应约4小时；步骤3：后处理：10mL水淬灭反应，然后用二氯甲烷(DCM)萃取2次，合并DCM相，水洗有机相一次，盐洗一次，无水硫酸钠干燥，其结构合理，合成路线简捷，原料简单易得，操作简便，制备成本较低，且产率高。