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公开(公告)号：CN117210828B
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202310545324.2
申请日：2023-05-15
Applicant: 江西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种电化学介导的氧杂蒽\吖啶与糖基硫醇交叉脱氢偶联合成硫苷的方法，属于药物中间体合成领域。该方法以溶有氧杂蒽类化合物和/或吖啶类化合物、糖基硫醇以及电解质盐的有机溶液作为电解液，在所述电解液中放置阳极和阴极，通入直流电流，进行电化学反应，得到硫苷类化合物，该方法具有操作简单，反应条件温和、高效、环保、安全等优点，且在电化学一体池中进行，无需金属催化，底物普适性好，有利于大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117126199A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310552338.7
申请日：2023-05-17
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸两种代瑞德西韦；该合成方法路线短，步骤操作简单，收率相对较高，为核苷类药物的合成或者改性的设计提供全新合成途径。
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公开(公告)号：CN117126199B
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202310552338.7
申请日：2023-05-17
Applicant: 江西师范大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种氟代瑞德西韦合成方法。该方法以氟代五元糖(2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯或2‑脱氧‑2‑氟‑3,5‑二‑O‑苄基‑D‑阿拉伯呋喃糖酸‑γ‑内酯)为起始原料，通过糖碳苷化、氰基化、脱苄基保护基以及磷酸化四个步骤，即得2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4R,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸和2‑乙基丁基((S)‑(((2R,3R,4S,5R)‑5‑(4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑5‑氰基)‑4‑氟‑3‑羟基四氢呋喃‑2‑基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)‑L‑丙氨酸两种代瑞德西韦；该合成方法路线短，步骤操作简单，收率相对较高，为核苷类药物的合成或者改性的设计提供全新合成途径。
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公开(公告)号：CN117126215A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310571979.7
申请日：2023-05-19
Applicant: 江西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种炔酰胺介导的氨基酸与糖基硫醇交叉偶联合成硫代酸酯类化合物的方法，该方法是先将氨基酸类化合物和炔酰胺类化合物通过加成反应得到烯胺类化合物；然后将烯胺类化合物与糖基硫醇进行取代反应，得到硫代酸酯类化合物。该方法具有反应收率高、条件温和、高效、环保安全无需金属催化、底物普适性好等优点，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN117210828A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310545324.2
申请日：2023-05-15
Applicant: 江西师范大学
Abstract: 本发明公开了一种电化学介导的氧杂蒽\吖啶与糖基硫醇交叉脱氢偶联合成硫苷的方法，属于药物中间体合成领域。该方法以溶有氧杂蒽类化合物和/或吖啶类化合物、糖基硫醇以及电解质盐的有机溶液作为电解液，在所述电解液中放置阳极和阴极，通入直流电流，进行电化学反应，得到硫苷类化合物，该方法具有操作简单，反应条件温和、高效、环保、安全等优点，且在电化学一体池中进行，无需金属催化，底物普适性好，有利于大规模生产。
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