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公开(公告)号：CN103987709B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201280055772.4
申请日：2012-09-28
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D413/04 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/04 , C07C251/48 , C07D241/20 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物(例如氨基吡嗪‑异唑衍生物和相关分子)的方法和中间体。本发明还涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明的所述化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明的所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；用于制备本发明的所述化合物的方法；用于制备本发明的所述化合物的中间体；以及本发明的所述化合物的固体形式。本发明的所述化合物具有式I或II：其中所述变量如本文所限定。
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公开(公告)号：CN102264721B
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN200980152891.X
申请日：2009-11-10
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor： J-D·沙里耶 , S·杜兰特 , D·凯 , M·奥丹尼尔 , R·克内戈泰尔 , S·麦考密克 , J·宾德 , A·维拉尼 , S·扬 , H·宾奇 , T·克莱弗兰德 , L·T·D·范宁 , D·赫尔利 , P·乔什 , U·舍斯 , A·希尔利纳 , P·M·里普尔
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4965 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/14 , A61K31/497 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61K45/06 , C07D241/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/113
Abstract: 本发明公开内容涉及式I的吡嗪化合物，其中L、n、R1和R2如本说明书中所述。这些化合物用作ATR蛋白激酶抑制剂。本说明书还涉及包含公开化合物的药学可接受的组合物；使用公开化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；公开化合物的制备方法；制备公开化合物的中间体；和所述化合物在体外应用中的使用方法，例如生物学和病理学现象中的激酶研究；这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究；和新激酶抑制剂的对比评价。
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公开(公告)号：CN103958507A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280057953.0
申请日：2012-09-28
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor： J-D·沙里耶 , P-H·斯托克 , J·斯塔德利 , F·Y·T·M·皮耶拉尔 , S·J·达兰特 , B·J·利特勒 , P·安杰尔 , R·M·休斯 , D·A·西塞尔 , A·厄比纳 , C·兹维克 , N·洛孔特 , T·巴德尔
IPC: C07D413/14 , A61K31/497 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/14 , A61K31/4745 , A61K31/497 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61N5/10
Abstract: 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明所述化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；用于制备本发明所述化合物的方法；用于制备本发明所述化合物的中间体；本发明所述化合物的固体形式；以及在体外应用中使用所述化合物的方法，所述体外应用为例如对生物学和病理学现象中的激酶的研究；对这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究；以及对新激酶抑制剂的对比评价。本发明的所述化合物具有式I-1：其中所述变量如本文所定义。另外，本发明的所述化合物具有式II：或其药学上可接受的盐，其中所述变量如本文所定义。
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公开(公告)号：CN1745065A
公开(公告)日：2006-03-08
申请号：CN200380109285.2
申请日：2003-12-22
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D217/24 , A61K31/472 , A61K31/4725 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D217/24 , C07D405/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明提供式(I)的化合物：其中X是－OR1或－N(R5)2，Y是卤素、三氟苯氧基、或四氟苯氧基；R1是：C1－6直链或支链烷基、烯基、或炔基，其中该烷基、烯基、或炔基被任选取代的芳基、CF3、Cl、F、OMe、OEt、OCF3、CN或NMe2任选取代；C1－6环烷基，其中环烷基中的1－2个碳原子被－O－或－NR5－任选取代；R2是C1－6直链或支链烷基；R3是氢、卤素、OCF3、CN或CF3；R4是氢、卤素、OCF3、CN、或CF3；且各R5独立地是H、C1－6直链或支链烷基、芳基、－O－C1－6直链或支链烷基、或－O－芳基。本发明还提供药物组合物以及使用这种组合物治疗天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶－介导的疾病，特别是中枢神经系统疾病的方法。
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公开(公告)号：CN103228651A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201180030380.8
申请日：2011-05-12
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor： J-D·沙里耶 , H·M·宾驰 , D·J·赫雷 , T·克莱弗兰德 , P·乔什 , L·T·D·范宁 , J·宾德 , M·奥丹尼尔 , A·N·维拉尼 , R·M·A·尼格泰尔 , S·J·达兰特 , S·C·扬 , P-H·斯托克 , D·凯 , P·M·里普尔 , M·P·格罗特
IPC: C07D413/14 , A61K31/497 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的吡嗪和吡啶化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；制备本发明化合物的方法；用于制备本发明化合物的中间体；和在体外应用中使用所述化合物的方法，所述体外应用为例如激酶在生物学和病理学现象中的研究；由这类激酶介导的胞内信号转导途径的研究；和新激酶抑制剂的对比评价。本发明化合物具有式I，其中各变量如本文中定义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101400678A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：CN200780008813.3
申请日：2007-01-23
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾病、病症或疾患的治疗中使用这些组合物的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101365700A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200680050734.4
申请日：2006-11-15
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02
Abstract: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和在各种疾病、病症或疾患的治疗中使用这些组合物的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101012200A
公开(公告)日：2007-08-08
申请号：CN200710085538.7
申请日：2003-06-19
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D239/34 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D453/02 , A61K31/506 , A61P43/00
Abstract: 本发明提供了一种制备三－或四－取代的嘧啶的简单方法。本方法可以用于制备蛋白激酶、特别是Aurora激酶的抑制剂。这些抑制剂用于治疗或减轻Aurora介导的疾病或不适症的严重程度。
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公开(公告)号：CN1942466A
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN200580011231.1
申请日：2005-02-28
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/56 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D401/14 , C07D417/06 , A61K31/4025 , A61K31/443 , A61K31/403 , A61K31/401 , A61P37/00
CPC classification number: Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389
Abstract: 本发明提供式(I)化合物：其中各变量是如本文所定义的。本发明也提供制备式(I)化合物的方法及其中间体、包含这些化合物的药物组合物和使用化合物与组合物的方法。
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公开(公告)号：CN102947272A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201180029666.4
申请日：2011-05-12
Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司
Inventor： J-D·沙里耶 , S·J·达兰特 , R·M·A·尼格泰尔 , P·M·里普尔
IPC: C07D213/82 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/14 , C07D213/82 , C07D413/04
Abstract: 本发明涉及用作ATR蛋白激酶抑制剂的吡啶化合物。本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；制备本发明化合物的方法；用于制备本发明化合物的中间体；和在体外应用中使用所述化合物的方法，所述体外应用为例如激酶在生物学和病理学现象中的研究；这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究；和新激酶抑制剂的对比评价。本发明的化合物具有式III，其中变量如本文所定义。
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