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公开(公告)号：CN111701600A
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN202010628587.6
申请日：2020-07-02
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: B01J27/053 , B01J37/02 , B01J37/03 , C07C13/615 , C07C5/29 , C07C17/10 , C07C23/38
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开一种用于制备1-溴-3,5-二甲基金刚烷的催化剂及其应用。所述用于制备1-溴-3,5-二甲基金刚烷的催化剂为SO42-/ZrO2-Al2O3-Pr6O11，其中，所述催化剂中Al2O3的质量含量为4.2～6.3％；Pr6O11的质量含量为2.0～2.8％；SO42-的质量含量为5.6～13.7％。该催化剂用于全氢苊合成1-溴-3,5-二甲基金刚烷反应中。本发明提供的用于制备1-溴-3,5-二甲基金刚烷的催化剂，通过多种活性组分共同作用，使得催化性的催化活性高且活性稳定，可以循环使用，不会产生环境污染，能够有效降低成本，且有助于提高产品收率和纯度。
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公开(公告)号：CN113620986B
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202110943256.6
申请日：2021-08-17
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: C07D309/10 , C07F7/18 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯合成治疗糖尿病药物的方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是以D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯为原料，经三甲基硅基保护反应后，再经催化加氢和溴代反应，然后再与5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷缩合，最后脱除三甲基硅基保护，制得达格列净。本发明的用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯合成治疗糖尿病药物的方法，采用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯为起始原料，反应过程简单，中间体易纯化，反应中所用到的原料易获得，反应过程较现有技术更为温和、安全，最终产物收率可达95.89％以上，纯度可达99.5％以上。
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公开(公告)号：CN111701600B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202010628587.6
申请日：2020-07-02
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: B01J27/053 , B01J37/02 , B01J37/03 , C07C13/615 , C07C5/29 , C07C17/10 , C07C23/38
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开一种用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂及其应用。所述用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂为SO42‑/ZrO2‑Al2O3‑Pr6O11，其中，所述催化剂中Al2O3的质量含量为4.2～6.3％；Pr6O11的质量含量为2.0～2.8％；SO42‑的质量含量为5.6～13.7％。该催化剂用于全氢苊合成1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷反应中。本发明提供的用于制备1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷的催化剂，通过多种活性组分共同作用，使得催化性的催化活性高且活性稳定，可以循环使用，不会产生环境污染，能够有效降低成本，且有助于提高产品收率和纯度。
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公开(公告)号：CN113582903B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202110981347.9
申请日：2021-08-25
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: C07D207/27 , C07C231/20 , C07C237/06
Abstract: 本发明公开了用L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐合成治疗癫痫病药物的方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是在氮气保护下，取L‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐与4‑氯丁酸酯加至异丙醇中，在碱性物质和催化剂作用下，加热回流进行亲核取代反应和闭环反应，制得左乙拉西坦。本发明采用比较温和的碱性物质，采用一锅法合成左乙拉西坦，操作简单，中间无需后处理即可制得左乙拉西坦，本发明所得左乙拉西坦杂质含量低、化学纯度高，收率可达83.43％以上，纯度达99.6％。
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公开(公告)号：CN113620986A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110943256.6
申请日：2021-08-17
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
Abstract: 本发明公开了用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯合成治疗糖尿病药物的方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是以D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯为原料，经三甲基硅基保护反应后，再经催化加氢和溴代反应，然后再与5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷缩合，最后脱除三甲基硅基保护，制得达格列净。本发明的用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯合成治疗糖尿病药物的方法，采用D‑葡萄糖酸‑δ‑内酯为起始原料，反应过程简单，中间体易纯化，反应中所用到的原料易获得，反应过程较现有技术更为温和、安全，最终产物收率可达95.89％以上，纯度可达99.5％以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111187223A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010157569.4
申请日：2020-03-09
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: C07D239/74
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开一种拉利汀中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉的合成方法。所述拉利汀中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉的合成方法为：以邻氨基苯乙酮和氯乙腈为反应原料、酸性离子液体为催化剂、1,4-二氧六环为反应溶剂，在酸性条件下经催化关环反应合成2-氯甲基-4-甲基喹唑啉。本发明原料来源广泛、成本低，安全性高，反应过程易于控制，反应条件要求低，反应产物的收率和纯度高。
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公开(公告)号：CN110586187A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910964385.6
申请日：2019-10-11
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: B01J31/18 , B01J37/02 , B01J37/08 , C07D207/16
Abstract: 本发明属于催化合成技术领域，具体涉及一种负载型磷钨酸催化剂及其制备方法和应用。该负载型磷钨酸催化剂是经浸渍、干燥、焙烧、成型，再次干燥、焙烧而成，磷钨酸的质量为该催化剂总质量的5～30％。该催化剂能够用于固定床反应器中，可达到简化反应步骤、提高原子经济性、降低污染的效果。
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公开(公告)号：CN119751479A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411946222.2
申请日：2024-12-27
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种依度沙班中间体的合成方法，以N‑[(1R,2R,5S)‑5‑(二甲基氨基甲酰基)‑2‑羟基环己基]‑5‑甲基‑4,5,6,7‑四氢噻唑[5,4‑c]并吡啶‑2‑甲酰胺(化合物1)为起始原料，在溶剂中有机磷试剂和缩合剂存在的条件下与双(叔丁氧羰基)胺通过光延反应生成化合物2，在酸性条件下脱除叔丁氧羰基生成依度沙班中间体(化合物3)。本路线具有成本低廉，反应条件工业化容易实现，无苛刻反应条件的特点。可以避免使用价格高昂的保护试剂，以及容易爆炸的叠氮化钠。所得的产物具有纯化简单，质量可靠等特点，采用该方法生产的中间体符合依度沙班原料药生产的相关要求。
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公开(公告)号：CN119506238A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202311060820.5
申请日：2023-08-22
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
Abstract: 本发明提供了突变型单胺氧化酶及其在合成手性胺化合物中的应用。具体地，本发明提供了可高效催化3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷的去对称氧化反应的单胺氧化酶或其突变体。本发明的单胺氧化酶或其突变体可用于高效催化3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷去对称氧化形成(3S,7R)‑3‑氮杂双环[3.3.0]辛‑2‑烯，因此可用于生产特拉匹韦中间体等手性胺或其他手性胺前体。
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公开(公告)号：CN114716425B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202210371464.8
申请日：2022-04-11
Applicant: 沧州那瑞化学科技有限公司
IPC: C07D407/12 , B01J27/122
Abstract: 本发明公开了芳香杂环取代亚甲基的化合物的合成方法，涉及药物合成技术领域，所述方法是以2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖溴化物为原料，与(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃经偶联反应，再脱除三甲基硅基保护，制得恩格列净。本发明以2，3，4，6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖溴化物为起始原料，反应过程简单，中间体易纯化，反应中所用到的原料易获得，反应过程较现有技术更为温和、安全。
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