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公开(公告)号：CN105732568B
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201610176042.X
申请日：2016-03-25
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀钙手性中间体的合成方法，属于医药中间体的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：。该工艺路线不仅避免了化学合成法中丁基锂、氰化钾和高碘酸等危险、剧毒、价格昂贵药品的使用，而且由于四异丙基氧钛和S‑联苯酚混合手性催化剂的使用使产品的ee值得到有效提高，并能在常压条件下同时还原烯烃和硝基，该合成方法原料廉价易得，路线操作简单，重复性好而且收率很高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115322222A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202211004211.3
申请日：2022-08-22
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07F9/53
Abstract: 本发明公开了一种((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物的光催化制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以异氰类化合物和二苯基氧膦类化合物为起始原料，在添加剂和催化剂的作用下，以乙腈和水为混合溶剂，在空气条件下于室温蓝光光照反应制得目标产物((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物。本发明的制备方法操作简便安全、反应条件温和，且该制备方法使用的光源为可见光，绿色无公害，催化剂和反应介质对环境也较友好，本发明合成目标产物的收率相对较高。
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公开(公告)号：CN113735850A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111002063.7
申请日：2021-08-30
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三氮唑类化合物的合成方法，属于三氮唑类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：在洁净干燥的反应瓶中加入吡啶苯甲酰胺类化合物和二苯基膦酰羟胺，氮气置换空气后加入溶剂水，在加热条件下进行反应，反应结束后经过柱层析得到目标产物1,2,4‑三氮唑类化合物。本发明首次提供了一种1,2,4‑三氮唑类化合物的合成方法，不需要使用传统的强氧化剂和有机溶剂，溶剂为水，是一种绿色溶剂，并且合成目标产物的收率相对较高。
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公开(公告)号：CN106083758A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610462336.9
申请日：2016-06-20
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D277/40
CPC classification number: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种米拉贝隆的高效合成方法，具体步骤为：对硝基苯乙腈在钯碳酸钙催化剂的催化作用下，在水合肼中经过硝基还原和腈基还原反应得到对氨基苯乙胺；(R)‑1‑苯基‑1,2‑乙二醇与甲磺酰氯在碱性催化剂哌啶或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷；(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷与对氨基苯乙胺在碱性催化剂碳酸钾或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇；(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇与2‑氨基噻唑‑4‑乙酸乙酯在甲醇钾的作用下缩合反应得到米拉贝隆。本发明操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。
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![具有抗真菌活性的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物的制备方法](/CN/2016/1/38/images/201610194013.jpg)
公开(公告)号：CN105777746A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610194013.6
申请日：2016-03-30
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D471/04 , A01P3/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的5,6,7,8?四氢吡啶并[3,4?d]嘧啶衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以已商业化的邻硝基苯磺酰氯为原料，经取代、环化、还原、酯化、水解、取代、脱保护等反应得到具有抗真菌活性的目标产物5,6,7,8?四氢吡啶并[3,4?d]嘧啶衍生物。本发明制备工艺简单，易于控制，目标产物收率高且重复性好，制得的五种新型5,6,7,8?四氢吡啶并[3,4?d]嘧啶衍生物均对烟草白粉病原菌相对抑制百分率均达到50%以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105693577A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610193234.1
申请日：2016-03-30
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07C323/60 , C07C319/12 , C07F3/06 , A61K31/555 , A61K31/315 , A61P1/16
CPC classification number: C07C323/60 , C07C319/12
Abstract: 本发明公开了一种硫普罗宁锌及其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物，属于用于改善急/慢性肝病的药物组合物技术领域。本发明的技术方案要点为：硫普罗宁锌，结构式为：。本发明还公开了该硫普罗宁锌的制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物。本发明的硫普罗宁锌在治疗慢性肝炎、酒精性肝损伤能发挥硫普罗宁和锌的协同作用，起到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN113582915A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202110840580.5
申请日：2021-07-25
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D213/30 , C07D213/65 , C07D213/61 , C07D213/40 , C07D409/06 , C07J43/00 , C07D413/12 , C07D401/06 , C07D213/48 , C07D213/50
Abstract: 本发明公开了一种4‑取代吡啶类化合物的合成方法，属于取代吡啶类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将苯乙烯类化合物、氰基吡啶类化合物和2,2‑二乙氧基羧酸类化合物置于溶剂中，在蓝光照射、氮气环境的条件下进行反应，反应结束后向反应液中加水淬灭反应，再用乙酸乙酯萃取反应液，合并有机相之后用无水硫酸钠干燥，经柱层析得到目标产物4‑取代吡啶类化合物。本发明首次提供了一种4‑取代吡啶类化合物的合成方法，不需要使用传统的过渡金属光敏剂和外加氧化剂，光源为可见光，是一种绿色可持续的能源。
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公开(公告)号：CN106083758B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201610462336.9
申请日：2016-06-20
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种米拉贝隆的高效合成方法，具体步骤为：对硝基苯乙腈在钯碳酸钙催化剂的催化作用下，在水合肼中经过硝基还原和腈基还原反应得到对氨基苯乙胺；(R)‑1‑苯基‑1,2‑乙二醇与甲磺酰氯在碱性催化剂哌啶或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷；(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷与对氨基苯乙胺在碱性催化剂碳酸钾或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇；(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇与2‑氨基噻唑‑4‑乙酸乙酯在甲醇钾的作用下缩合反应得到米拉贝隆。本发明操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。
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公开(公告)号：CN105777746B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201610194013.6
申请日：2016-03-30
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07D471/04 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗真菌活性的5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以已商业化的邻硝基苯磺酰氯为原料，经取代、环化、还原、酯化、水解、取代、脱保护等反应得到具有抗真菌活性的目标产物5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶衍生物。本发明制备工艺简单，易于控制，目标产物收率高且重复性好，制得的五种新型5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶衍生物均对烟草白粉病原菌相对抑制百分率均达到50%以上。
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公开(公告)号：CN115322222B
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202211004211.3
申请日：2022-08-22
Applicant: 河南师范大学
IPC: C07F9/53
Abstract: 本发明公开了一种((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物的光催化制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以异氰类化合物和二苯基氧膦类化合物为起始原料，在添加剂和催化剂的作用下，以乙腈和水为混合溶剂，在空气条件下于室温蓝光光照反应制得目标产物((烷基氨基)甲基)二苯基氧化膦类化合物。本发明的制备方法操作简便安全、反应条件温和，且该制备方法使用的光源为可见光，绿色无公害，催化剂和反应介质对环境也较友好，本发明合成目标产物的收率相对较高。
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