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公开(公告)号：CN117624155A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202410110424.7
申请日：2024-01-26
Applicant: 济南大学 , 山东金城医药研究院有限公司
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明涉及泊沙康唑同分异构体的制备方法，属于药物技术领域。本发明的泊沙康唑同分异构体的制备方法，为苯胺类化合物1与三光气反应，生成异氰酸酯类化合物2，化合物2与酰基肼类化合物SM3缩合，生成的化合物3在钯碳催化下制备出泊沙康唑同分异构体，本发明的方法为泊沙康唑同分异构体的合成提供了新的思路，解决现有技术中目标产物产量少，分离困难的问题。
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公开(公告)号：CN104876806A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510270914.4
申请日：2015-05-26
Applicant: 济南大学
IPC: C07C43/178 , C07C41/09
CPC classification number: C07C67/08 , C07C41/09 , C07C67/30 , C07C69/76 , C07C43/178
Abstract: 本发明公开了一种比索洛尔重要中间体的合成新方法，以羟基苯甲醛为原料与乙酸酐反应得到4-乙酰氧基苯甲醛，将其用硼氢化钠还原得到4-乙酰氧基苄醇，再将4-乙酰氧基苄醇与2-异丙氧基乙醇反应得到4-（（2异丙氧基乙酰基）甲基）苯基乙酸，避免了酚羟基醚化的副反应；在碱性条件下不分离直接将其水解，回收2-异丙氧基乙醇，即得到我们所需要的中间体4-异丙氧基乙氧基甲基酚。本发明方法反应温和，操作安全，减少了由于原料自聚合和酚羟基醚化产生的杂质等，产品纯度及收率较高，为比索洛尔重要中间体的获得提供了一种新的方法，该发明方法可以应用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104151396A
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201410389644.4
申请日：2014-08-11
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂中催化合成S-乙酰基-L-谷胱甘肽（S-GSH）的新方法。采用强酸性三氟乙酸与L-谷胱甘肽（GSH）的氨基在非质子极性溶剂中成盐，使氨基的活性降低，巯基和酰化剂乙酰氯在混合溶剂中催化合成S-GSH，DMF与生成的氯化氢形成DMF络合物，起到缚酸剂的作用，使巯基酰化反应进行完全。反应完后加入醇分解过量的酰氯，保证了无水体系，使得三氟乙酸可回收再利用。以GSH计S-GSH的收率达90%，纯度大于99.3%。
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公开(公告)号：CN104151396B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201410389644.4
申请日：2014-08-11
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂中催化合成S‑乙酰基‑L‑谷胱甘肽（S‑GSH）的新方法。采用强酸性三氟乙酸与L‑谷胱甘肽（GSH）的氨基在非质子极性溶剂中成盐，使氨基的活性降低，巯基和酰化剂乙酰氯在混合溶剂中催化合成S‑GSH，DMF与生成的氯化氢形成DMF络合物，起到缚酸剂的作用，使巯基酰化反应进行完全。反应完后加入醇分解过量的酰氯，保证了无水体系，使得三氟乙酸可回收再利用。以GSH计S‑GSH的收率达90%，纯度大于99.3%。
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公开(公告)号：CN104387268A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410619742.2
申请日：2014-11-07
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成普仑司特中间体对苯丁氧基苯甲酸的新工艺，属于药物化学领域，其特征在于使用价格低廉的1,4-二氯丁烷为起始原料，经Friedel-Crafts烷基化、取代、水解等反应制得对苯丁氧基苯甲酸。该方法具有原料廉价易得，工艺路线短，成本较低，反应安全，绿色环保等特点，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104371001A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410706801.X
申请日：2014-12-01
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂合成高纯度甘谷二肽的制备工艺，属于药物化学领域，以N-氯乙酰-L-谷氨酰胺为原料进行氨解反应，其氨解反应特征在于利用非质子化极性溶剂与氨水混合溶剂条件下，提高N-氯乙酰-L-谷氨酰胺氨解的反应活性；采用浓氨水和(NH4)2CO3在密闭条件下进行氨解反应有效提高活性氨的浓度，降低了甘氨酰-L-谷氨酰胺水解而产生的甘氨酰-L-谷氨酸副产物，提高了氨解的选择性。将反应液浓缩，采用水、甲醇与酯的三溶剂混合体系结晶得到98.5%以上高纯度的甘氨酰-L-谷氨酰胺粗品，粗品经水、甲醇与酯的混合溶剂一次精制就可以得到纯度99.8%甘谷二肽，提高了收率，简化了操作，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104371001B
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201410706801.X
申请日：2014-12-01
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种混合溶剂合成高纯度甘谷二肽的制备工艺，属于药物化学领域，以N‑氯乙酰‑L‑谷氨酰胺为原料进行氨解反应，其氨解反应特征在于利用非质子化极性溶剂与氨水混合溶剂条件下，提高N‑氯乙酰‑L‑谷氨酰胺氨解的反应活性；采用浓氨水和(NH4)2CO3在密闭条件下进行氨解反应有效提高活性氨的浓度，降低了甘氨酰‑L‑谷氨酰胺水解而产生的甘氨酰‑L‑谷氨酸副产物，提高了氨解的选择性。将反应液浓缩，采用水、甲醇与酯的三溶剂混合体系结晶得到98.5%以上高纯度的甘氨酰‑L‑谷氨酰胺粗品，粗品经水、甲醇与酯的混合溶剂一次精制就可以得到纯度99.8%甘谷二肽，提高了收率，简化了操作，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104130297A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410389693.8
申请日：2014-08-11
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种使用高效脱水剂合成卡培他滨关键中间体的方法，属于药物化学领域，其特征在于以D-核糖为起始原料，在原甲酸甲酯等高效脱水剂存在下，在甲醇、丙酮中，通过一步得到高收率，高质量的卡培他滨的关键中间体，2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖。以D-核糖计2，3-O-异亚丙基-1-O-甲基-O-核糖的收率达93%（摩尔收率），远高于文献收率，纯度大于99.5%。本方法具有收率高，产品纯度好，生产成本低、操作安全简便、易于大规模工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN104628818A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510014491.X
申请日：2015-01-13
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种甘谷二肽的合成方法，属于药物化学领域，该方法是将氯乙酰氯和L-谷氨酸在低温下进行酰化反应生成N-氯乙酰-L-谷氨酸，然后在醋酐中反应生成N-氯乙酰-L-谷氨酸酐，在室温下将其直接与浓氨水和碳酸铵反应，得到甘谷二肽。本方法原材料为L-谷氨酸，价格低廉且易获得，有效降低生产成本，工业来源充足，利于推广应用。产品纯度及收率较高，处理费用低，为甘谷二肽的获得提供了一种新的方法，该发明方法可以应用于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104193764A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201410389645.9
申请日：2014-08-11
Applicant: 济南大学
IPC: C07D501/22 , C07D501/06
CPC classification number: C07D501/22 , C07D501/06
Abstract: 本方法涉及一种制备头孢地尼中间体的制备方法，采用7-AVCA与头孢地尼活性酯在有机溶剂中反应，相转移催化剂条件下得到乙酰基头孢地尼。本方法加快反应速率，缩短了反应时间，同时降低反应温度，反应比较彻底，产品收率高。
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