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公开(公告)号：CN119431267A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411484966.7
申请日：2024-10-23
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D265/38 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61K31/538 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C53/10 , C07C53/18 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/08 , C07C59/245 , C07C303/32 , C07C309/06 , C07D207/28
Abstract: 本发明涉及朱红菌酸盐及其制备方法与应用，属于化学医药技术领域。本发明中的朱红菌酸盐包括碱性盐和酸性盐，使用朱红菌酸经过一步反应制得朱红菌酸盐，纯度≥95％，收率70％以上，反应条件要求不高，设备要求简单，无对特殊设备的依赖性，生产过程简单可控，更适合工业化生产。本发明的朱红菌酸盐具有抗炎活性，对于小胶质细胞的炎症反应具有明显的抑制作用；还具有抗肿瘤活性，可以显著抑制大细胞肺癌细胞、三阴性乳腺癌细胞、结肠癌细胞和前列腺癌细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN117645643B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202311393348.7
申请日：2023-10-25
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种二丁酰环磷腺苷钠的合成方法。合成方法至少包括如下步骤：在相转移催化剂的作用下，环磷腺苷钠与卤化丁酰反应，生成二丁酰环磷腺苷钠，卤化丁酰选自正丁酰氯或/和正丁酰溴，相转移催化剂选自环状冠醚类、季铵盐类、叔胺类或/和季膦盐类。本发明使用卤化丁酰代替丁酸酐与环磷腺苷钠反应制备二丁酰环磷腺苷钠，降低了酰化试剂的使用量，简化了反应的后处理工艺流程，提高收率，提升产品质量与稳定性。
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公开(公告)号：CN118420558B
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202410888555.8
申请日：2024-07-04
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D265/38 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种朱红菌酸衍生物及其制备方法与应用。式Ⅰ化合物：#imgabs0#；其中，R1为氢或乙酰基；R2为C1~C5的烷基、苄基或2‑氟乙基；并且，当R1为氢时，R2不为甲基。本发明还提供了一种式Ⅰ化合物在制备抗炎药物中的应用。本发明提供的朱红菌酸衍生物，通过对朱红菌酸羧基和氨基位置的改造，增强了其抑制炎症的效果，本发明的式Ⅰ化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号：CN118420557B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410888554.3
申请日：2024-07-04
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D265/38 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一种朱红菌酸类似物及其制备方法与应用，属于药物化学的技术领域。结构如式Ⅰ化合物：#imgabs0#；及其可药用盐；其中，R1为氢、羧基、甲氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R2为羟甲基、羧基、甲氧羰基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；R3为氢、氯或甲基；R4为氢、羧基或叔丁氧羰基。本发明的式Ⅰ化合物用于制备抑制炎症的药物。本发明提供的朱红菌酸类似物，通过对朱红菌酸结构的改造，增强了其抑制炎症的效果，可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号：CN118420558A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410888555.8
申请日：2024-07-04
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D265/38 , A61K31/538 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种朱红菌酸衍生物及其制备方法与应用。式Ⅰ化合物：#imgabs0#；其中，R1为氢或乙酰基；R2为C1~C5的烷基、苄基或2‑氟乙基；并且，当R1为氢时，R2不为甲基。本发明还提供了一种式Ⅰ化合物在制备抗炎药物中的应用。本发明提供的朱红菌酸衍生物，通过对朱红菌酸羧基和氨基位置的改造，增强了其抑制炎症的效果，本发明的式Ⅰ化合物可应用于制备抗炎的药物或作为抗炎药物开发的先导化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117645643A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311393348.7
申请日：2023-10-25
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07H19/213 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种二丁酰环磷腺苷钠的合成方法。合成方法至少包括如下步骤：在相转移催化剂的作用下，环磷腺苷钠与卤化丁酰反应，生成二丁酰环磷腺苷钠，卤化丁酰选自正丁酰氯或/和正丁酰溴，相转移催化剂选自环状冠醚类、季铵盐类、叔胺类或/和季膦盐类。本发明使用卤化丁酰代替丁酸酐与环磷腺苷钠反应制备二丁酰环磷腺苷钠，降低了酰化试剂的使用量，简化了反应的后处理工艺流程，提高收率，提升产品质量与稳定性。
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公开(公告)号：CN114773424B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202210651451.6
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有生物活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物制备技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：本发明得到的雄诺龙衍生物，分子结构中同时含有雄诺龙结构以及1,2,3‑三氮唑结构，1,2,3‑三氮唑结构上面链接有不同的取代基，分子结构新颖；(2)本发明得到的雄诺龙衍生物对IDO1的活性具有很好的抑制。
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公开(公告)号：CN116655635B
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202310570718.3
申请日：2023-05-19
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D473/08 , A61K31/522 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种黑茶茶碱衍生物及在在制备药物中的应用，所述黑茶茶碱衍生物具有式(I)结构，其制备方法为茶碱乙酸与苯胺衍生物发生酰胺化反应得到。本发明黑茶茶碱衍生物具有更好的抗肿瘤疗效，体外细胞活性抑制测试表明，本发明的黑茶茶碱衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗，对抗肿瘤活性药物的研究具有重要意义。
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公开(公告)号：CN114940695A
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210652014.6
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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