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公开(公告)号：CN113527333B
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527333A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110236467.6
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司 , 姚小军
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332B
公开(公告)日：2022-07-26
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN113527332A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110235642.X
申请日：2021-03-03
Applicant: 南开大学 , 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D498/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN114671874B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202111340246.X
申请日：2021-11-12
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D473/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物具有优异的抗肿瘤性能，对多种肿瘤细胞都具有良好的抑制作用，对正常细胞毒性较小，能够较好地应用于药物中，并且该类化合物制备过程中工艺简单，易于控制且目标产物收率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114989141A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210646828.9
申请日：2022-06-09
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 河南湾流生物科技有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D209/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于功能有机分子的技术领域。式(Ⅰ)化合物如下所示：或其药学上可接受的盐。本发明通过对来那度胺结构进行改造，提高了化合物的IDO1抑制活性的同时，并将其应用于提高动物免疫力的饲料添加剂领域进行研究。
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公开(公告)号：CN114907437A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202210651446.5
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 河南湾流生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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公开(公告)号：CN111808078A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010628976.9
申请日：2020-07-02
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种抑制IDO1活性的来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学的技术领域。化合物结构如通式Ⅰ所示。本发明提供的来那度胺衍生物对IDO1的抑制活性明显优于靛玉红、来那度胺和泊马度胺。本发明的通式Ⅰ化合物可应用于制备抑制IDO1活性的药物。
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公开(公告)号：CN114989141B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210646828.9
申请日：2022-06-09
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 , 河南湾流生物科技有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D209/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种来那度胺衍生物及其制备方法和应用，属于功能有机分子的技术领域。式(Ⅰ)化合物如下所示： 或其药学上可接受的盐。本发明通过对来那度胺结构进行改造，提高了化合物的IDO1抑制活性的同时，并将其应用于提高动物免疫力的饲料添加剂领域进行研究。
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公开(公告)号：CN114940695B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210652014.6
申请日：2022-06-10
Applicant: 济南爱思医药科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。
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