公开(公告)号：CN114907437A

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202210651446.5

申请日：2022-06-10

Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 ,  河南湾流生物科技有限公司

Inventor： 孙秀伟 ,  刘晓斐 ,  于旭波 ,  闫玉建 ,  毛龙飞 ,  李月明 ,  王春光 ,  杨维晓 ,  汪贞贞

IPC: C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。

公开(公告)号：CN114907437B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202210651446.5

申请日：2022-06-10

Applicant: 济南爱思医药科技有限公司 ,  河南湾流生物科技有限公司

Inventor： 孙秀伟 ,  刘晓斐 ,  于旭波 ,  闫玉建 ,  毛龙飞 ,  李月明 ,  王春光 ,  杨维晓 ,  汪贞贞

IPC: C07J43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的雄诺龙衍生物及其制备方法与应用，属于抗肿瘤药物的技术领域。如下述式(Ⅰ)化合物：该类化合物可以靶点作用到前列腺肿瘤细胞，对DU‑145和PC‑3细胞具有良好的抑制效果，对正常细胞毒性较小。可以通过抑制肿瘤细胞增值，促进肿瘤细胞凋亡，焦亡，引起肿瘤细胞DNA损伤等多个方面发挥活性作用。

公开(公告)号：CN113527333A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110236467.6

申请日：2021-03-03

Applicant: 南开大学 ,  济南爱思医药科技有限公司 ,  姚小军

Inventor： 李月明 ,  毛龙飞 ,  吴琼 ,  汪贞贞 ,  孙秀伟 ,  刘晓斐 ,  姚小军 ,  王文君 ,  王育伟

IPC: C07D498/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。

公开(公告)号：CN113527332A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202110235642.X

申请日：2021-03-03

Applicant: 南开大学 ,  济南爱思医药科技有限公司

Inventor： 李月明 ,  毛龙飞 ,  汪贞贞 ,  吴琼 ,  孙秀伟 ,  刘晓斐

IPC: C07D498/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。

公开(公告)号：CN113527333B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202110236467.6

申请日：2021-03-03

Applicant: 南开大学 ,  济南爱思医药科技有限公司 ,  姚小军

Inventor： 李月明 ,  毛龙飞 ,  吴琼 ,  汪贞贞 ,  孙秀伟 ,  刘晓斐 ,  姚小军 ,  王文君 ,  王育伟

IPC: C07D498/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的度鲁特韦衍生物及其制备方法，该衍生物结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应，最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。

公开(公告)号：CN113527332B

公开(公告)日：2022-07-26

申请号：CN202110235642.X

申请日：2021-03-03

Applicant: 南开大学 ,  济南爱思医药科技有限公司

Inventor： 李月明 ,  毛龙飞 ,  汪贞贞 ,  吴琼 ,  孙秀伟 ,  刘晓斐

IPC: C07D498/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，具体涉及一种具有生物活性的卡波特韦衍生物及其制备方法和应用。所述的卡波特韦衍生物，其结构式如下：其中：R1为甲基或氢；R2为亚甲基、异丙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环；R3为氢、甲基、乙基、苯基、苄基、含氮杂环、含硫杂环或含氧杂环。其制备方法是1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑1,4‑二氢‑3‑甲氧基‑4‑氧代‑2,5‑吡啶二甲酸‑2‑甲酯脱保护成醛，先与氨基丁醇环合后，再与氨基化合物发生酰化反应；或者先与氨基化合物反应后，再与氨基丙醇环合；最后与叠氮经click反应，得到目标化合物。本发明的衍生物对人体肿瘤细胞具有增殖抑制活性。