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公开(公告)号：CN119552143A
公开(公告)日：2025-03-04
申请号：CN202311126598.4
申请日：2023-09-04
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 临海市华南化工有限公司
IPC: C07D309/10 , C07H15/04 , C07H7/04 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种制备达格列净及其中间体的方法，包括在有机溶剂中，将式II所示的化合物与式III所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，反应结束后，将反应液滴加入水中淬灭得到式IV所示化合物，然后式IV所示化合物与甲醇在酸性条件下反应得到式V所示的化合物。本发明提供的方法具有条件温和，副产物少、耗时短等优点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115734964A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202180041072.9
申请日：2021-06-15
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 一种制备α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯的方法，特别是通过优化后处理过程，使反应收率和产品纯度得到显著提升。
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公开(公告)号：CN113816872A
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202010565694.9
申请日：2020-06-19
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C12P13/00 , C12P41/00
Abstract: 本发明提供一种酶法制备(S)‑2‑氨基丁酸酯的方法，包括以(R/S)‑2‑氨基丁酸酯为原料，在酯水解酶的作用下拆分获得(S)‑2‑氨基丁酸酯，进一步氨解得到(S)‑2‑氨基丁酰胺。本发明提供的方法操作简单，三废量小，同时，反应获得的(S)‑2‑氨基丁酰胺的纯度高，完全符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN109096270A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201810891508.3
申请日：2018-08-07
Applicant: 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D409/10
Abstract: 本发明公开了一种卡格列净4-位异构体杂质及其制备方法，其结构式如式I所示，其制备方法以2-(4-溴-2-甲基苄基)-5-(4-氟苯基)噻吩为起始原料，与式II化合物2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行缩合反应、脱保护反应、再进行乙酰基保护反应、还原反应、最后在碱的作用下脱保护得到式I所示的卡格列净4-位异构体杂质；本发明合成路线具有反应条件温和，工艺简单，反应时间短，副产物少，收率良好，能得到高纯度产物等优点。
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公开(公告)号：CN108892659A
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201810890940.0
申请日：2018-08-07
Applicant: 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D333/12 , C07D333/16
Abstract: 本发明公开了一种卡格列净杂质及其制备方法，该卡格列净杂质结构如式I所示，其制备方法包括如下步骤：a)氯化反应：以式3化合物为起始原料，在有或无有机溶剂的情况下，与氯化剂进行氯化反应，得到式4化合物；b)缩合反应：将得到的式4化合物与2-(4-氟苯基)噻吩在有机溶剂中，催化剂作用下，进行缩合反应得到式2化合物；c)还原反应：将式2化合物在有机溶剂中经还原剂还原得到卡格列净杂质；本发明提供的一种定向合成卡格列净杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115734964B
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202180041072.9
申请日：2021-06-15
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 一种左乙拉西坦中间体的制备方法，特别是通过优化后处理过程，使反应收率和产品纯度得到显著提升。
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公开(公告)号：CN117088924A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210515735.2
申请日：2022-05-12
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。
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公开(公告)号：CN117088860A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210515612.9
申请日：2022-05-12
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种纯化式I所示含吡喃葡萄糖基化合物的方法，包括将所述化合物在乙酸乙酯或二氯甲烷和水的混合溶剂析晶的过程。本发明提供的方法纯化效果好，并且收率高，有机溶剂用量少。
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公开(公告)号：CN113861090A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202010612071.2
申请日：2020-06-30
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 浙江华海致诚药业有限公司 , 浙江华海天诚药业有限公司
IPC: C07D207/27
Abstract: 本发明涉及一种α‑乙基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯的制备方法，特别是通过优化后处理过程，使反应收率和产品纯度得到显著提升。
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公开(公告)号：CN119095842A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202380036773.2
申请日：2023-05-08
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。#imgabs0#
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