公开(公告)号：CN119552143A

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202311126598.4

申请日：2023-09-04

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  临海市华南化工有限公司

Inventor： 郑晨光 ,  王涛 ,  李凯 ,  黄健升 ,  郑晓建 ,  金冶华 ,  涂国良

IPC: C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H7/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及一种制备达格列净及其中间体的方法，包括在有机溶剂中，将式II所示的化合物与式III所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，反应结束后，将反应液滴加入水中淬灭得到式IV所示化合物，然后式IV所示化合物与甲醇在酸性条件下反应得到式V所示的化合物。本发明提供的方法具有条件温和，副产物少、耗时短等优点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119095842A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202380036773.2

申请日：2023-05-08

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 郑晨光 ,  王涛 ,  石浒 ,  金冶华 ,  朱伟 ,  孟艳华

IPC: C07D407/12

Abstract: 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119219513A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202311324266.7

申请日：2023-10-13

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 吴勇杰 ,  金冶华 ,  张佩佩 ,  李伟 ,  易斌 ,  涂国良 ,  朱伟

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/34 ,  C07D317/34 ,  C07D277/40

Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的制备方法，其特征在于，该制备方法包括将式III化合物与式V化合物在有机溶剂中进行缩合反应得到米拉贝隆中间体VI：#imgabs0#本发明巧妙地通过2,2‑二甲氧基丙烷(DMP)等试剂将D‑扁桃酸转化成丙酮叉类似物，活化D‑扁桃酸上的羧基，然后与式V化合物中的氨基直接反应，避免使用价格昂贵的EDCI和HOBT等缩合剂，并且无需使用三光气等毒性试剂，材料经济易得、绿色环保，并且得到的产品收率高，纯度高，能有效控制异构体含量。

公开(公告)号：CN117088924A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202210515735.2

申请日：2022-05-12

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 郑晨光 ,  王涛 ,  石浒 ,  金冶华 ,  朱伟

IPC: C07H15/04 ,  C07H1/00 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明涉及一种制备式II所示化合物的方法，包括在有机溶剂中，将式III所示的化合物与式IV所示的化合物在有机金属锂的作用下反应，以水淬灭得到混合液并分层，分离出有机相并浓缩，然后与甲醇在酸性条件下反应得到式II。本发明提供的方法淬灭条件温和、酸用量少，并且得到的产品纯度高。

公开(公告)号：CN117088860A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202210515612.9

申请日：2022-05-12

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司

Inventor： 郑晨光 ,  王涛 ,  石浒 ,  金冶华 ,  朱伟

IPC: C07D407/12

Abstract: 本发明涉及一种纯化式I所示含吡喃葡萄糖基化合物的方法，包括将所述化合物在乙酸乙酯或二氯甲烷和水的混合溶剂析晶的过程。本发明提供的方法纯化效果好，并且收率高，有机溶剂用量少。