公开(公告)号：CN119462522A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202310989248.4

申请日：2023-08-08

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘滔 ,  李佳 ,  李学梅 ,  周宇波 ,  王培培 ,  许冉 ,  高越 ,  胡小蓓 ,  阚伟娟

IPC: C07D239/48 ,  C07D417/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

Abstract: 发明公开了一种式(I)所示的化合物、其制备方法及医药用途，包括其光学异构体及药学上可接受的盐。本发明化合物具有FLT3和/或IRAK4抑制活性，对多种白血病细胞株及IRAK4相关细胞株有增值抑制活性，可在制备抗血液病、抗炎、抗自身免疫性疾病药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116143757A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211467110.X

申请日：2022-11-22

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  吴一哲 ,  胡小蓓 ,  苏明波

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶降解剂，其具有通式I的结构；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐、前药；还公开了该化合物以及包含该化合物的药物组合物在制备治疗与布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病如B细胞或浆细胞增殖性疾病。本发明的化合物具有强效的细胞增殖抑制活性，有效降解布鲁顿酪氨酸激酶，肝微粒代谢稳定性好，较好的口服吸收性质。可应用于在单独或与其他药物联合应用治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制或降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。

公开(公告)号：CN115557933A

公开(公告)日：2023-01-03

申请号：CN202210764352.9

申请日：2022-06-30

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  吴一哲

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P5/14

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN110963994A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201910939297.0

申请日：2019-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈小华 ,  李佳 ,  程宇 ,  周宇波 ,  聂辉军 ,  汪玉洁 ,  田洪涛 ,  阚伟娟 ,  米田 ,  胡小蓓 ,  周宾山 ,  闫克念 ,  徐高亚 ,  钟毓华 ,  冯磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBNE3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBNE3泛素连接酶相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN118787751A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202310388385.2

申请日：2023-04-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  黄河 ,  王江 ,  周宇波 ,  任雪莲 ,  李淳朴 ,  阚伟娟 ,  许子超 ,  胡小蓓 ,  吴恒搏 ,  汪翰林 ,  叶云飞 ,  邱小慧 ,  苏明波

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165 ,  A61K31/136 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明提供了一种LSD1抑制剂与药物联用治疗癌症的用途。具体地，本发明提供了一种组合物，其包括反苯环丙胺类化合物和/或其衍生物，以及选自激酶抑制剂、作用或影响DNA的抗癌药物、抗病毒类化合物、抗高血压类化合物、抗糖尿病类化合物、JAK‑STAT信号通路抑制剂、NF‑κB信号通路抑制剂、蛋白质合成抑制剂、5‑羟色胺受体激动剂、肌营养不良蛋白聚糖(Dystroglycan)调节剂、GABA受体调节剂，或其组合的药物。两种活性成分具有协同作用，协同治疗效果明显优于二者的单独使用，显著增强了癌症的治疗效果。

公开(公告)号：CN115557933B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202210764352.9

申请日：2022-06-30

Applicant: 杭州和正医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周星露 ,  李佳 ,  刘兴国 ,  周宇波 ,  胡苗 ,  罗小敏 ,  谢江峰 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  吴一哲

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P5/14

Abstract: 本发明公开了一种布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体降解剂；或其立体异构体，或其立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗从布鲁顿酪氨酸激酶及其突变体的降解中获益的疾病、障碍或病症药物中的应用。本发明的化合物可降解BTK蛋白，可降解BTKC481S蛋白，对Mino、OCI‑LY10肿瘤细胞株具有抗增殖抑制作用，并在OCI‑LY10皮下移植瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性，并对B细胞活化具有抑制作用，可应用于B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病；本发明化合物具有较好的口服吸收性质，可应用于口服治疗人或动物B细胞或浆细胞增殖性疾病和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN114085212B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202111646994.0

申请日：2019-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈小华 ,  李佳 ,  程宇 ,  周宇波 ,  聂辉军 ,  汪玉洁 ,  田洪涛 ,  阚伟娟 ,  米田 ,  胡小蓓 ,  周宾山 ,  闫克念 ,  徐高亚 ,  钟毓华 ,  冯磊

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明涉及如通式(I)所表示的多取代异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有更强的抗肿瘤活性和抗肿瘤谱，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN111285850B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201911240570.7

申请日：2019-12-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈小华 ,  李佳 ,  程宇 ,  周宇波 ,  聂辉军 ,  汪玉洁 ,  郭安娣 ,  阚伟娟

IPC: C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一类可用作CRBN调节剂的如通式(I)所示的异吲哚啉类化合物，其制备方法、药物组合物及应用。具体的，本发明提供的一类多取代异吲哚啉类化合物作为一类结构新颖的CRL4CRBN E3泛素连接酶调节剂具有很好的抗肿瘤活性和免疫调节活性，可以用于制备治疗与CRL4CRBN E3泛素连接酶相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN111747924A

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201910251224.2

申请日：2019-03-29

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 姜雪峰 ,  李一鸣 ,  王玉红 ,  张飞杭 ,  李佳 ,  周宇波 ,  徐高亚 ,  阚伟娟 ,  汪玉洁

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的来那度胺/泊马度胺类似物，属于药物合成技术领域。本发明公开的一类来那度胺/泊马度胺类似物可用于治疗和/或预防多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤，对于多发性骨髓瘤、白血病和淋巴瘤等的防治具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN118302418B

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202280075128.7

申请日：2022-11-10

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 熊兵 ,  李佳 ,  刘同超 ,  周宇波 ,  李聪 ,  李娜 ,  阚伟娟 ,  苏明波 ,  盛丽 ,  胡小蓓

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 公开了一种芳杂环类化合物及其应用。本发明提供了一种如式I所示的芳杂环类化合物，其具有较佳的LSD1酶抑制活性，可作为LSD1抑制剂，用于肿瘤等的治疗。#imgabs0#