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公开(公告)号:CN118619948A
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202410817881.X
申请日:2024-06-24
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种咪唑并[1,2‑a]吡啶乙酮类化合物的制备方法,其包括以下步骤,在有机溶剂中,并在氮气保护下,式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物于金属催化剂的作用下进行反应,反应结束后经后处理,得到式(Ⅰ)化合物,#imgabs0#。本发明开发了一种咪唑并[1,2‑a]吡啶乙酮类化合物的制备方法,该工艺操作方便、原料易得、反应条件温和,具有较好的工业应用价值。本发明提供的咪唑并[1,2‑a]吡啶乙酮类化合物显示一定的抗肝癌、乳腺癌和肺腺癌的生物活性,为新药筛选及开发奠定了基础。
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公开(公告)号:CN115974879B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202211622814.X
申请日:2022-12-16
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种多取代的咪唑并杂环类化合物的制备方法,所述方法为:将氮杂环化合物、丁烯二酮类化合物和氧化剂混合加入有机溶剂中构建反应体系,在80~140℃下搅拌反应2~12小时,所得反应液经后处理,制得多取代的咪唑并杂环类化合物;该工艺操作方便,成本低,适用范围广,有着广泛的实际应用前景。
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公开(公告)号:CN115838338A
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202211509585.0
申请日:2022-11-29
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C231/02 , C07C233/11 , C07C233/15 , C07C233/29 , C07C233/33 , C07C253/30 , C07C255/60 , C07C319/20 , C07C323/41 , C07D295/182 , C07D277/46 , C07D213/75 , C07C235/38 , C07D471/04 , C07C233/65 , C07C233/07 , C07D211/62
Abstract: 本发明公开一种酰胺类化合物的制备方法,其制备方法为:将羧酸类化合物、胺类化合物、二氟卡宾试剂和碱性物质在有机溶剂中搅拌混合,升温至60‑130℃反应6‑15h,反应结束后,得到酰胺类化合物;本发明利用二氟卡宾试剂作为偶联试剂,将羧酸和胺直接缩合生成酰胺化合物。该方法使用的原料廉价易得,反应条件温和,操作简便,产率较高。
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公开(公告)号:CN113444095A
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN202110617159.8
申请日:2021-06-03
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种三嗪取代的咪唑类化合物及其制备方法与其在制备治疗肿瘤的药物中的应用本发明开发了结构新颖的芳基取代的咪唑类化合物及其制备方法,该工艺反应条件温和,操作方便,成本低,有着广泛的工业应用前景。本发明所提供的三嗪取代的咪唑类化合物显示一定的抗肿瘤活性,为新药筛选及开发奠定了基础,具有较好的实用价值。
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公开(公告)号:CN113292509A
公开(公告)日:2021-08-24
申请号:CN202110650806.5
申请日:2021-06-11
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D251/52 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D251/16 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/53
Abstract: 本发明提供一种芳硫醚类化合物及其制备方法和应用,所述方法反应条件温和,操作方便,选用了便宜易得的多孔铜作为催化剂,并且该催化剂不需要处理就可以重复利用,符合原子经济原则;所得芳硫醚类化合物易分离,且纯度都在95%以上;本发明所提供的芳硫醚类化合物显示较好的抗肝癌细胞、人乳腺癌细胞或人非小细胞肺癌细胞活性,为新药筛选及开发奠定了基础,因此本发明有着广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN113288899A
公开(公告)日:2021-08-24
申请号:CN202110532639.4
申请日:2021-05-17
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/5377 , A61K31/53 , C07D251/52 , C07D251/22 , C07D251/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明所提供的杂环硫醇化合物显示较好的抗肝癌细胞、人乳腺癌细胞或人非小细胞肺癌细胞活性,为新药筛选及开发奠定了基础,具有较好的实用价值。
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公开(公告)号:CN111116575B
公开(公告)日:2021-06-15
申请号:CN201911310242.X
申请日:2019-12-18
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有式(I)结构的5‑氟‑2,4‑嘧啶二胺类化合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的抗肿瘤药物为治疗肝癌、肺癌或白血病的药物。本发明提供的式(I)化合物具有良好抗肿瘤活性,为新药筛选提供了基础;对HepG‑2细胞株、A549细胞株、HL‑60细胞株具有显著的抑制作用;并且,本发明提供了式(I)的制备方法,制备方法简单,有利于工业生产。
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公开(公告)号:CN111116575A
公开(公告)日:2020-05-08
申请号:CN201911310242.X
申请日:2019-12-18
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类具有式(I)结构的5-氟-2,4-嘧啶二胺类化合物、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用,所述的抗肿瘤药物为治疗肝癌、肺癌或白血病的药物。本发明提供的式(I)化合物具有良好抗肿瘤活性,为新药筛选提供了基础;对HepG-2细胞株、A549细胞株、HL-60细胞株具有显著的抑制作用;并且,本发明提供了式(I)的制备方法,制备方法简单,有利于工业生产。
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公开(公告)号:CN110845437A
公开(公告)日:2020-02-28
申请号:CN201911107101.8
申请日:2019-11-13
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种制备2-氨基噻唑化合物的方法,所述的方法为:在有机溶剂中,式(Ⅱ)所示的硫脲和式(Ⅲ)所示的酮类化合物在碘单质的催化下,在50~120℃下进行缩合反应6~24小时,反应结束后,反应液经过后处理得到式(Ⅰ)所示的2-氨基噻唑化合物。本发明反应原料廉价易得,反应条件温和,制备方法简单,无需使用过渡金属催化剂和化学计量的卤化试剂,降低了成本。本发明可用于合成一系列2-氨基噻唑衍生物,制备得到的产品,可作为合成含噻唑结构的药物或生物活性化合物的重要中间体。
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公开(公告)号:CN110511214A
公开(公告)日:2019-11-29
申请号:CN201910574221.2
申请日:2019-06-28
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D405/06 , C07D251/18 , C07D401/06 , A61P35/00
Abstract: 一种如式(III)所示的二胺基取代芳杂环类化合物,其制备方法为:化合物(I)与化合物(II)在溶剂1,4-二氧六环中,在钌金属催化剂和叔丁醇钾作用下,于90~140℃反应16~30h,之后反应液经后处理,得到产物(III);该工艺反应条件温和,原料易得,操作方便,成本低,有着较好的工业应用前景,制备的二胺基取代芳杂环类化合物显示一定的抗人骨肉瘤细胞和抗人乳腺导管瘤细胞活性,为新药筛选及开发奠定了基础,具有较好的实用价值;
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