公开(公告)号：CN108863977A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810630849.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。所述化合物的合成过程如下：先2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，所得浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，反应结束后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物；再将含噻唑环的类二苯乙烯化合物与N‑溴代丁二酰亚胺在乙腈溶剂中，于0~100℃下进行溴代反应，制得含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明通过采用上述技术，合成得到一类新型的(E)‑5‑溴‑4‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑取代苯乙烯基噻唑类化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗癌和抗真菌活性。

公开(公告)号：CN108892634B

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN201810628851.9

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  谭成侠 ,  刘幸海

IPC: C07D209/14 ,  A01N43/38 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种吲哚甲基苯胺类化合物及其应用，具体为取代4‑((1H‑吲哚‑3‑基)甲基)‑N‑甲基苯胺类化合物及其应用。该类化合物制备简单，表现出较好的抗真菌活性。本发明采用含药马铃薯琼脂培养基（PDA）法对合成的化合物进行了真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌的杀菌活性测定，实施例1~14所有化合物对尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌均表现出一定的抑制活性，部分化合物也对尖孢镰刀菌具有一定的抑制作用。

公开(公告)号：CN108892634A

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201810628851.9

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  谭成侠 ,  刘幸海

IPC: C07D209/14 ,  A01N43/38 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种吲哚甲基苯胺类化合物及其应用，具体为取代4-((1H-吲哚-3-基)甲基)-N-甲基苯胺类化合物及其应用。该类化合物制备简单，表现出较好的抗真菌活性。本发明采用含药马铃薯琼脂培养基（PDA）法对合成的化合物进行了真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌的杀菌活性测定，实施例1~14所有化合物对尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌均表现出一定的抑制活性，部分化合物也对尖孢镰刀菌具有一定的抑制作用。

公开(公告)号：CN108863977B

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201810630849.5

申请日：2018-06-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  杭州杭氧化医工程有限公司

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  周智勇 ,  周亮 ,  朱亚波 ,  刘幸海

IPC: C07D277/32 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明公开了一种含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。所述化合物的合成过程如下：先2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应，TLC监测至反应结束后，浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯，所得浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛，在室温下反应，反应结束后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物；再将含噻唑环的类二苯乙烯化合物与N‑溴代丁二酰亚胺在乙腈溶剂中，于0~100℃下进行溴代反应，制得含溴代噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明通过采用上述技术，合成得到一类新型的(E)‑5‑溴‑4‑(2,6‑二氟苯基)‑2‑取代苯乙烯基噻唑类化合物，该类化合物制备简单，表现出一定的抗癌和抗真菌活性。

公开(公告)号：CN110437173A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910791587.5

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  谭成侠 ,  刘幸海

IPC: C07D277/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含噻唑环的二苯乙烯类化合物及其合成方法和应用，所述含噻唑环的二苯乙烯类化合物的结构式如式（I）所示： 式（I）中，取代基R1为Br或H；苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代；n为0~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C3的烷氧基或卤素。本发明提供的含噻唑环的二苯乙烯类化合物的制备方法简单，且所述含噻唑环的二苯乙烯类化合物表现出一定的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN110476994A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910792563.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  刘幸海 ,  谭成侠

IPC: A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本申请公开了一种含噻唑环的二苯乙烯类化合物作为杀菌剂的应用，所述含噻唑环的二苯乙烯类化合物的结构如式（I）所示： 式（I）中，取代基R1为Br或H；苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代；n为0~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C3的烷氧基或卤素。本申请提供的含噻唑环的二苯乙烯类化合物，特别于对小麦赤霉病菌、黄瓜蔓枯病菌、番茄灰霉病菌及水稻纹枯病菌等真菌有较好的抑制效果。

公开(公告)号：CN110476994B

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN201910792563.1

申请日：2019-08-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 翁建全 ,  章俊辉 ,  刘幸海 ,  谭成侠

IPC: A01N43/78 ,  A01P3/00

Abstract: 本申请公开了一种含噻唑环的二苯乙烯类化合物作为杀菌剂的应用，所述含噻唑环的二苯乙烯类化合物的结构如式（I）所示：式（I）中，取代基R1为Br或H；苯环上的H被取代基R单取代、多取代或不被取代；n为0~5的整数，优选为1~2的整数，n表示苯环上取代基R的个数；n=0时，表示苯环上的H不被取代；n=1时，表示苯环上的H被取代基R单取代；n=2~5时，表示苯环上的H被取代基R多取代，不同取代位置上的取代基R相同或者不同；所述取代基R为氢、C1~C4的烷基、C1~C3的烷氧基或卤素。本申请提供的含噻唑环的二苯乙烯类化合物，特别于对小麦赤霉病菌、黄瓜蔓枯病菌、番茄灰霉病菌及水稻纹枯病菌等真菌有较好的抑制效果。