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公开(公告)号:CN101906079B
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201010235618.8
申请日:2010-07-23
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D277/30 , A01N43/78 , A01P13/00 , A01P3/00
Abstract: 噻唑基丙烯腈酯类化合物、制备方法及其应用,属于药物技术领域,它由式(II)所示的化合物和式(III)所示的酰氯在质子性或非质子性有机溶剂中,在缚酸剂作用下,于60~160℃进行酯化反应1~20小时得反应液,反应液经后处理得到。本发明所得到的该类化合物可作为除草剂、植物杀菌剂应用,并且该类化合物承袭了噻唑基丙烯腈类化合物高效、低毒、安全及对环境友好的优点,为新农药的开发增添了新的可应用的物质。
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公开(公告)号:CN108892634B
公开(公告)日:2021-04-23
申请号:CN201810628851.9
申请日:2018-06-19
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D209/14 , A01N43/38 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚甲基苯胺类化合物及其应用,具体为取代4‑((1H‑吲哚‑3‑基)甲基)‑N‑甲基苯胺类化合物及其应用。该类化合物制备简单,表现出较好的抗真菌活性。本发明采用含药马铃薯琼脂培养基(PDA)法对合成的化合物进行了真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌的杀菌活性测定,实施例1~14所有化合物对尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌均表现出一定的抑制活性,部分化合物也对尖孢镰刀菌具有一定的抑制作用。
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公开(公告)号:CN108892634A
公开(公告)日:2018-11-27
申请号:CN201810628851.9
申请日:2018-06-19
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D209/14 , A01N43/38 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚甲基苯胺类化合物及其应用,具体为取代4-((1H-吲哚-3-基)甲基)-N-甲基苯胺类化合物及其应用。该类化合物制备简单,表现出较好的抗真菌活性。本发明采用含药马铃薯琼脂培养基(PDA)法对合成的化合物进行了真菌尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌、尖孢镰刀菌的杀菌活性测定,实施例1~14所有化合物对尖孢炭疽菌、草莓炭疽病菌、灰葡萄孢菌均表现出一定的抑制活性,部分化合物也对尖孢镰刀菌具有一定的抑制作用。
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公开(公告)号:CN101906079A
公开(公告)日:2010-12-08
申请号:CN201010235618.8
申请日:2010-07-23
Applicant: 浙江工业大学 , 杭州杭氧化医工程有限公司
IPC: C07D277/30 , A01N43/78 , A01P13/00 , A01P3/00
Abstract: 噻唑基丙烯腈酯类化合物、制备方法及其应用,属于药物技术领域,它由式(II)所示的化合物和式(III)所示的酰氯在质子性或非质子性有机溶剂中,在缚酸剂作用下,于60~160℃进行酯化反应1~20小时得反应液,反应液经后处理得到。本发明所得到的该类化合物可作为除草剂、植物杀菌剂应用,并且该类化合物承袭了噻唑基丙烯腈类化合物高效、低毒、安全及对环境友好的优点,为新农药的开发增添了新的可应用的物质。
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公开(公告)号:CN115784984B
公开(公告)日:2024-11-26
申请号:CN202211532969.4
申请日:2022-12-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D215/233 , A01N43/42 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种含酯键的喹啉类化合物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:#imgabs0#式(I)中,R为苯基或取代苯基,取代苯基的取代基为烷基、烷氧基或卤素,R1为对氯苯基时,苯环上的H不被取代基R2取代,取代基R1为氟时,取代基R2为叔丁基,取代苯基的取代基为2‑甲基、3‑甲基、4‑甲基、4‑叔丁基、2‑氟、3‑氟、4‑氟、2‑氯、3‑氯、4‑氯、2,3‑二氯、2,4‑二氯、3‑氯、2‑甲氧基、4‑甲氧基或4‑正丙基。本发明制备方法简单,无金属催化,所得产物的结构经1H NMR和HRMS进行了确证,并在50ppm浓度下,对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明对病菌具有一定的杀菌作用。
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公开(公告)号:CN107674068B
公开(公告)日:2023-12-19
申请号:CN201710763503.8
申请日:2017-08-30
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明提出了一种合成氯虫苯甲酰胺衍生物中间体的方法,属于农用杀虫剂领域。中间体3‑溴‑1‑(3‑氯吡啶‑2‑基)‑1H‑吡唑‑5‑甲酸酰氯化,制备得到3‑溴‑1‑(3‑氯吡啶‑2‑基)‑1H‑吡唑‑5‑甲酰氯;将原料取代2‑溴苯甲酸酰氯化、氨化,制备得到取代2‑溴‑苯甲酰胺;将上述3‑溴‑1‑(3‑氯吡啶‑2‑基)‑1H‑吡唑‑5‑甲酰氯和上述取代2‑溴‑苯甲酰胺发生成环反应,获得氯虫酰胺类衍生物中间体。本发明的制备方法简单常用;合成过程中采用的试剂毒性低、溶剂可循环利用且副产物少,因而对设备腐蚀小,对环境污染小,由于原料价格便宜,使生产成本降低,经济性好,因此具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN114920734A
公开(公告)日:2022-08-19
申请号:CN202210620099.X
申请日:2022-06-02
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D413/04 , A01N43/836 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用。由丁酮和草酸二乙酯为原料,经缩合、环合、甲基化、氯化及水解反应生成中间体5‑吡唑酸,再经环合、缩合反应设计合成出5‑(吡唑‑5‑基)‑1,2,4‑噁二唑取代苯甲酰胺类化合物。本发明的制备方法简单、操作方便,对目标产物进行杀菌活性测试,表明在50ppm浓度下,通过本发明的制备方法得到的目标产物表现出良好抑菌活性,其中对水稻稻瘟病抑制率可达77.8%。
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公开(公告)号:CN111423388B
公开(公告)日:2022-02-15
申请号:CN202010355821.2
申请日:2020-04-29
Applicant: 浙江工业大学
Abstract: 本发明公开了一种7‑甲氧基‑3‑苯基喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物及其制备方法与应用,7‑甲氧基‑3‑苯基喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R为取代C1‑C3烷基或C2‑C6烯基;其中取代C1‑C3烷基的取代基为C6‑C10芳基、取代C6‑C10芳基、五元含氮芳杂环、卤素取代的五元含氮芳杂环或氰基;所述取代C6‑C10芳基的芳环上的取代基为氰基、C1‑C6烷基或卤素。本发明7‑甲氧基‑3‑苯基喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物的制备方法简单、操作方便、反应条件温和,本发明式(Ⅰ)所示化合物为具有优异除草活性、杀虫活性、杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。
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公开(公告)号:CN111170961B
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:CN202010104403.6
申请日:2020-02-20
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07D277/64 , C07D277/68
Abstract: 本发明公开了一种C2取代2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物的光催化合成方法。它包括如下步骤:将如式(II)所示的取代2H‑苯并噻唑与如式(III)所示的脂肪醇混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂三氟乙酸、溶剂乙腈,在氮气保护和LED蓝光灯照射下进行常温搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得如式(I)所示的C2取代的2H‑苯并噻唑羟基烷基化衍生物;本发明提供了一种以Selectfluor为氧化剂、三氟乙酸为添加剂、乙腈为溶剂,经可见光诱导的合成2H‑苯并噻唑C2羟基烷基化衍生物的新方法,该方法催化体系简单、反应条件温和、底物范围广。
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公开(公告)号:CN108689877B
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN201810736823.9
申请日:2018-07-06
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C237/22 , C07C231/14 , C07C231/02 , C07C235/16 , C07C227/18 , C07C229/18 , A01N37/46 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了一种含手性碳的双酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由(R)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)氨基丙酸甲酯在氢氧化钠水溶液中,加热条件下进行水解反应,得到中间体(R)‑N‑(2,6‑二甲基苯基)氨基丙酸;中间体与甲氧基乙酰氯在有机溶剂中反应,生成N‑(2,6‑二甲基苯基)‑N‑(2‑甲氧基乙酰基)‑丙氨酸;N‑(2,6‑二甲基苯基)‑N‑(2‑甲氧基乙酰基)‑丙氨酸、取代苯胺加入溶剂中,以EDC为缩合剂,进行酰胺化反应,经后处理得含手性碳的双酰胺类化合物。本发明其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在500mg/ml浓度下对粘虫表现出了较好的抑制性,抑制率高达80%以上,绝大多数达到100%。
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