公开(公告)号：CN119859135A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202311359129.7

申请日：2023-10-19

Applicant: 浙江工业大学 ,  诚达药业股份有限公司

Inventor： 张贞生 ,  冯宇 ,  钱伟 ,  卢刚 ,  钟为慧 ,  凌飞

IPC: C07D333/38 ,  C07C45/00 ,  C07C49/233 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法，属于药物合成技术领域。瑞卢戈利中间体的制备方法，具体包括如下步骤：(1)在催化剂和乙酸酐、乙酸参与的条件下，对溴苯乙酸反应生成化合物A；(2)化合物A与氰乙酸乙酯、单质硫在碱的作用下生成化合物B；(3)化合物B与氯甲酸异丁酯反应生成化合物C；(4)化合物C与2,6‑二氟氯苄在碱的作用下生成化合物D；(5)化合物D与N‑甲氧基脲在金属钯、配体、碱的作用下生成化合物E。本发明反应条件温和，反应收率高、操作性强、生产成本低，绿色环保，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN119859136A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202311365320.2

申请日：2023-10-19

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 钱伟 ,  冯宇 ,  张贞生 ,  渠冬冬 ,  卢刚 ,  程静

IPC: C07D333/38

Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利关键中间体化合物G及其制备方法，属于药物合成技术领域。该中间体是化学式(G)所示的化合物，其制备方法包括以下步骤：(1)在引发剂偶氮二异丁腈参与的条件下，化合物D与N‑溴代丁二酰亚胺反应，得到化合物E；(2)化合物E与二甲胺盐酸盐反应，得到化合物F；(3)化合物F在碱的作用下水解反应，得到瑞卢戈利中间体化合物G。本发明反应条件温和，反应收率高、产品好纯化、生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。

公开(公告)号：CN119859152A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202311369711.1

申请日：2023-10-19

Applicant: 诚达药业股份有限公司

Inventor： 冯宇 ,  钱伟 ,  张贞生 ,  渠冬冬 ,  卢刚 ,  程静

IPC: C07D495/04 ,  A61P5/24 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种瑞卢戈利及其三步合成方法，属于药物合成技术领域。其制备方法包括以下步骤：(1)化合物G与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪在缩合剂，碱作用反应，得到化合物H；(2)化合物H在碱的作用下环合反应，得到化合物I；(3)化合物I与N‑甲氧基脲在金属钯或铜、配体、碱的作用下得到瑞卢戈利；本发明反应条件温和，反应收率高，副反应少，产品好纯化，生产成本低，绿色环保，适合商业规模化。