公开(公告)号：CN109232311B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201811168682.1

申请日：2018-10-08

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 方向 ,  鲁向冉 ,  张玉红 ,  胡瑞君 ,  鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  白玉娜 ,  吴碧华 ,  蒋伏林 ,  汪俊

IPC: C07C253/08 ,  C07C255/19 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07D207/267 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及一种绿色高效的普瑞巴林合成方法，包括：1)乙酸酯与异戊醛经脱水缩合得到5‑甲基‑2‑己烯酸酯；2)5‑甲基‑2‑己烯酸酯经氰基加成得到(S)‑5‑甲基‑3‑氰基己酸酯；3)(S)‑5‑甲基‑3‑氰基己酸酯经氢气还原成环得到(S)‑4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮；4)(S)‑4‑异丁基吡咯烷‑2‑酮经水解开环得到普瑞巴林。该合成路线原料廉价易得、反应步骤少、工艺条件温和、操作简单、反应收率高、环境污染小，更加适合工业化生产原料药普瑞巴林。

公开(公告)号：CN109232311A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811168682.1

申请日：2018-10-08

Applicant: 浙江新和成股份有限公司

Inventor： 方向 ,  鲁向冉 ,  张玉红 ,  胡瑞君 ,  鲁国彬 ,  钱洪胜 ,  白玉娜 ,  吴碧华 ,  蒋伏林 ,  汪俊

IPC: C07C253/08 ,  C07C255/19 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07D207/267 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533

CPC classification number: C07C253/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C227/22 ,  C07D207/267 ,  C07C255/19 ,  C07C229/08 ,  C07C69/533

Abstract: 本发明涉及一种绿色高效的普瑞巴林合成方法，包括：1)乙酸酯与异戊醛经脱水缩合得到5-甲基-2-己烯酸酯；2)5-甲基-2-己烯酸酯经氰基加成得到(S)-5-甲基-3-氰基己酸酯；3)(S)-5-甲基-3-氰基己酸酯经氢气还原成环得到(S)-4-异丁基吡咯烷-2-酮；4)(S)-4-异丁基吡咯烷-2-酮经水解开环得到普瑞巴林。该合成路线原料廉价易得、反应步骤少、工艺条件温和、操作简单、反应收率高、环境污染小，更加适合工业化生产原料药普瑞巴林。