公开(公告)号：CN114591217A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210269362.5

申请日：2022-03-18

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 方向 ,  胡瑞君 ,  钱洪胜 ,  张玉红 ,  李啸风 ,  刘晓庆 ,  王力 ,  范江涛 ,  任光明

IPC: C07D209/52 ,  C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷及其内酯中间体的制备方法，该内酯中间体的制备方法如下：在金属配位催化剂的作用下，2‑重氮基丙酸酯化合物与2,5‑二氢呋喃进行加成反应，反应结束后经过后处理得到式I所示的内酯中间体，得到的内酯中间体经过还原反应、脱醇羟基和胺化可以得到6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷。该制备方法采用该内酯中间体作为关键中间体来制备6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷化合物，反应路线短，原子经济性高。

公开(公告)号：CN109503620A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811590991.8

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  车来滨 ,  吴可军 ,  张凯超 ,  张甲春 ,  胡建权 ,  李其川 ,  于凯 ,  姜恒菊 ,  韦念想

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种5-(2-氧代四氢噻吩并咪唑-4(2H)-烯基)戊酸类化合物的制备方法，包括：(3S,7aR)-6-取代苄基-7-烷氧基-3-取代苯基四氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5(3H)-酮与1-环己烯氧基三甲基硅烷进行反应，生成(3S,7aR)-6-取代苄基-7-(2-氧代环己基)-3-取代苯基四氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5(3H)-酮，然后依次进行开环反应、还原开环反应、环合和消去反应，得到所述的5-(2-氧代四氢噻吩并咪唑-4(2H)-烯基)戊酸类化合物。该制备方法具有副反应少、收率高、对环境友好，反应条件温和易控、后处理简单的优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109503620B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201811590991.8

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  车来滨 ,  吴可军 ,  张凯超 ,  张甲春 ,  胡建权 ,  李其川 ,  于凯 ,  姜恒菊 ,  韦念想

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种5‑(2‑氧代四氢噻吩并咪唑‑4(2H)‑烯基)戊酸类化合物的制备方法，包括：(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑7‑烷氧基‑3‑取代苯基四氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5(3H)‑酮与1‑环己烯氧基三甲基硅烷进行反应，生成(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑7‑(2‑氧代环己基)‑3‑取代苯基四氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5(3H)‑酮，然后依次进行开环反应、还原开环反应、环合和消去反应，得到所述的5‑(2‑氧代四氢噻吩并咪唑‑4(2H)‑烯基)戊酸类化合物。该制备方法具有副反应少、收率高、对环境友好，反应条件温和易控、后处理简单的优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109456340B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201811589904.7

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  吴可军 ,  车来滨 ,  张凯超 ,  张甲春 ,  鲁国彬 ,  李其川 ,  于凯 ,  姜恒菊 ,  韦念想

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种5‑氧代六氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑7‑基‑6‑氧代己酸酯类化合物的制备方法，包括：(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑3‑取代苯基二氢‑3H,5H‑咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5,7(6H)‑二酮化合物与羰基保护试剂进行反应，生成(3S,7aR)‑6‑取代苄基‑7,7‑二烷氧基‑3‑取代苯基四氢‑3H,5H‑咪唑并[1,5‑c]噻唑‑5‑酮化合物；得到的产物再与1，2‑双(三甲基硅氧)环己‑1‑烯进行缩合反应，生成所述的5‑氧代六氢咪唑并[1,5‑c]噻唑‑7‑基‑6‑氧代己酸酯类化合物。该制备方法原料易得、副反应少、收率高、对环境友好、无毒性，反应条件温和易控且适合生产。

公开(公告)号：CN109503619A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811589869.9

申请日：2018-12-25

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江新和成药业有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  车来滨 ,  张甲春 ,  吕国锋 ,  李雪明 ,  姜恒菊 ,  韦念想

IPC: C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种d-生物素的合成方法，该合成方法以半胱氨酸盐酸盐、苯甲醛和苄基异氰酸酯为起始原料，依次经过缩合、环合、还原、缩合、氧化、还原、环合、消去、催化加氢和脱苄基得到d-生物素，该方法原料价廉、易得、安全性好；反应条件温和易控制，降低了生产成本且绿色环保；反应收率高，分离容易，得到d-生物素的纯度高。

公开(公告)号：CN103242342B

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201310156338.1

申请日：2013-04-27

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 车来滨 ,  钱洪胜 ,  叶月恒 ,  张甲春 ,  雷海洪

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）在碱性条件下，3-烷基-5-氧代-6-烷基-二氢咪唑并[1,5-c]噻唑-7-羧酸化合物与锌粉发生还原反应，经后处理得到1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物;（2）在催化剂和有机溶剂存在的条件下，1,3-二烷基-2-氧代-5-巯基-咪唑啉-4-羧酸化合物进行脱水环合反应，经后处理得到1,3-烷基四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2(3H)-4-二酮化合物。采用该方法降低了生产成本且绿色环保，同时反应条件温和易控，收率高，产品分离容易。

公开(公告)号：CN107118224A

公开(公告)日：2017-09-01

申请号：CN201710454606.6

申请日：2017-06-15

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江大学 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 张玉红 ,  唐家兴 ,  胡柏剡 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  钱洪胜 ,  田金金 ,  简海涛 ,  张炎斌 ,  杨芝 ,  李其川

IPC: C07D505/18 ,  C07D505/06

Abstract: 本发明公开了一种氧头孢母核中间体的制备方法、其溶剂化合物及制备方法。本发明采用氯代反应制备该氧头孢母核中间体，选择特定的催化剂，不需额外添加有机碱就能在快速反应，反应温度低，副产物少，所得产品质量高。本发明还涉及该中间体在含有乙腈的溶液中结晶，能与乙腈形成一种新的溶剂化合物，结晶颗粒大，稳定性好，便于过滤和贮存，产品收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104277054A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310278691.7

申请日：2013-07-03

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 钱洪胜 ,  车来滨 ,  吴再红 ,  梁孟洋 ,  许建跃

IPC: C07D513/04

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种7-烷氧基-3-苯基四氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5(1H)-酮化合物的制备方法，包括：在酸性条件下，二氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5,7(3H,6H)-二酮化合物依次与锌粉和醇发生反应，反应完全之后，经过后处理得到所述的7-烷氧基-3-苯基四氢咪唑并[1,5-c]噻唑-5(1H)-酮化合物。该制备方法采用锌粉进行还原，反应温和、副反应少，反应选择性好，利于产品质量控制，收率高达90%以上；并且，使用锌粉后反应易于控制，过滤分离后可以回收套用，减少了环境污染，利于成本控制。

公开(公告)号：CN114591217B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202210269362.5

申请日：2022-03-18

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 方向 ,  胡瑞君 ,  钱洪胜 ,  张玉红 ,  李啸风 ,  刘晓庆 ,  王力 ,  范江涛 ,  任光明

IPC: C07D209/52 ,  C07D307/93

Abstract: 本发明公开了一种6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷及其内酯中间体的制备方法，该内酯中间体的制备方法如下：在金属配位催化剂的作用下，2‑重氮基丙酸酯化合物与2,5‑二氢呋喃进行加成反应，反应结束后经过后处理得到式I所示的内酯中间体，得到的内酯中间体经过还原反应、脱醇羟基和胺化可以得到6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷。该制备方法采用该内酯中间体作为关键中间体来制备6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环‑[3.1.0]‑己烷化合物，反应路线短，原子经济性高。

公开(公告)号：CN107118224B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201710454606.6

申请日：2017-06-15

Applicant: 浙江新和成股份有限公司 ,  浙江大学 ,  上虞新和成生物化工有限公司

Inventor： 张玉红 ,  唐家兴 ,  胡柏剡 ,  鲁国彬 ,  胡瑞君 ,  钱洪胜 ,  田金金 ,  简海涛 ,  张炎斌 ,  杨芝 ,  李其川

IPC: C07D505/18 ,  C07D505/06

Abstract: 本发明公开了一种氧头孢母核中间体的制备方法、其溶剂化合物及制备方法。本发明采用氯代反应制备该氧头孢母核中间体，选择特定的催化剂，不需额外添加有机碱就能在快速反应，反应温度低，副产物少，所得产品质量高。本发明还涉及该中间体在含有乙腈的溶液中结晶，能与乙腈形成一种新的溶剂化合物，结晶颗粒大，稳定性好，便于过滤和贮存，产品收率高，适合工业化生产。