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公开(公告)号：CN110003022A
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201910222187.2
申请日：2019-03-22
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C213/02 , C07C217/48 , C07C201/12 , C07C205/31
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀中间体的合成方法及其中间体，该方法由化合物(2)和化合物(3)作为起始原料，经不对称炭负离子取代反应制得化合物(4)，化合物(4)经还原反应最终制得达泊西汀中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明的合成方法具有合成路线新颖，简单易行，成本较低，合成产率高，收率高，产品纯度好、产品质量较好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的达泊西汀中间体为达泊西汀制备提供了新的中间体原料。
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公开(公告)号：CN110590693A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910940436.1
申请日：2019-09-30
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07D265/32 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种阿瑞匹坦中间体的手性合成方法及其中间体，该合成方法由化合物(2)和化合物(3)作为起始原料，经不对称偶合反应制得化合物(1)阿瑞匹坦中间体；反应式如下所示：本发明提供了一种全新的阿瑞匹坦中间体的手性合成方法，相对于现有技术中阿瑞匹坦中间体合成步骤多，合成工艺成本高而且复杂，本发明合成方法简单易行，成本较低，收率较高，产品质量好，适合大工业化生产。
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公开(公告)号：CN108689984B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201810409842.0
申请日：2018-05-02
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07D317/44 , C12P17/04
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的生物合成方法，及其中间体，该合成方法先将化合物(2)经氧化反应制得化合物(3)；所述化合物(3)经邻位二醇保护反应得到化合物(4)；所述化合物(4)与环氧乙烷经加成反应制得化合物(5)；所述化合物(5)经生物转换作用制得替格瑞洛中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明的合成方法技术路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了中间体原料。
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公开(公告)号：CN107118141B
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201710251417.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C327/24 , C07C327/22 , C07B53/00 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的合成方法，先将化合物(2)和化合物(3)经偶合反应制得化合物(4)；所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应制得替格瑞洛中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明的合成方法技术路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，本发明中采用铑催化不对称三元环化反应制得化合物(1)为新的催化体系，新体系具有反应条件温和，后处理简单，整体成本较低，反应较易放大等特点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了中间体原料，作为合成替格瑞洛的重要中间体。
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公开(公告)号：CN108640856A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810593273.X
申请日：2018-06-11
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C253/30 , C07C255/59
Abstract: 本发明公开了一种依地普仑中间体的不对称合成方法，先将化合物(2)和化合物(3)作为起始原料，经不对称1，2-加成反应制得依地普仑中间体化合物(1)，其反应式如下所示：；本发明的合成方法路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的依地普仑中间体为依地普仑制备提供了中间体原料。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107118141A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710251417.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C327/24 , C07C327/22 , C07B53/00 , B01J31/24
CPC classification number: C07C327/24 , B01J31/2409 , B01J2531/0263 , B01J2531/822 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C327/22
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的合成方法，先将化合物(2)和化合物(3)经偶合反应制得化合物(4)；所述化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应制得替格瑞洛中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明的合成方法技术路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，本发明中采用铑催化不对称三元环化反应制得化合物(1)为新的催化体系，新体系具有反应条件温和，后处理简单，整体成本较低，反应较易放大等特点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了中间体原料，作为合成替格瑞洛的重要中间体。
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公开(公告)号：CN106854158B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201611121133.X
申请日：2016-12-08
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C67/347 , C07C69/753
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的合成方法及其中间体，其特征在于，先将化合物(2)经格氏反应制得格氏试剂(3)；所述化合物(3)与化合物(4)经不对称共轭加成‑环化反应得到替格瑞洛中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明为一种合成替格瑞洛中间体的新方法，该方法具有合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了新的中间体原料。
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公开(公告)号：CN108689984A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810409842.0
申请日：2018-05-02
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07D317/44 , C12P17/04
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的生物合成方法，及其中间体，该合成方法先将化合物(2)经氧化反应制得化合物(3)；所述化合物(3)经邻位二醇保护反应得到化合物(4)；所述化合物(4)与环氧乙烷经加成反应制得化合物(5)；所述化合物(5)经生物转换作用制得替格瑞洛中间体化合物(1)，其反应式如下所示：本发明的合成方法技术路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了中间体原料。
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公开(公告)号：CN107513070B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201710897146.4
申请日：2017-09-28
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07D487/04 , C07D317/44
Abstract: 本发明公开了一种化合物替格瑞洛的合成方法及其合成的中间体，该方法先将化合物(2)和化合物(3)经取代反应制得化合物(4)；化合物(4)经还原反应制得化合物(5)；化合物(5)经氯化反应制得化合物(6)；化合物(6)和化合物(7)经取代反应制得化合物(8)；最后化合物(8)经羟基脱保护反应得到替格瑞洛(1)，其反应式如下所示：本发明提供了一种的合成替格瑞洛的新方法，该合成方法技术路线新颖，操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了新的中间体原料。
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公开(公告)号：CN110078632A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910307976.6
申请日：2019-04-17
Applicant: 淮阴工学院
IPC: C07C217/48 , C07C49/84 , C07C45/64 , C12P13/00
Abstract: 本发明公开了一种达泊西汀中间体的生物合成方法及其中间体，该方法由化合物(2)和化合物(3)作为起始原料，经相转移催化取代反应制得化合物(4)，化合物(4)经生物酶转化反应最终制得达泊西汀中间体化合物(1)，其反应式如下所示：；本发明的达泊西汀中间体的生物合成方法具有合成路线新颖，简单易行，成本较低，合成产率高，收率高，产品纯度好、产品质量较好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的达泊西汀中间体为达泊西汀制备提供了新的中间体原料。
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